【中文名称】:亚叶酸
【英文名称】:Folinic acid
【中文别名】:5-甲酰-5,6,7,8-四氢叶酸
【英文别名】:Leucovorin; 5-Formyl-5,6,7,8-tetrahydrofolate
【用 途】:抗贫血药
【药理药动】 药效学 叶酸主要在空肠近端吸收,十二指肠也有一定吸收作用。肠壁的吸收机理尚不清楚,主要为被动扩散过程。当肠道吸收的叶酸经门静脉进入肝脏,在肝内二氢叶酸还原酶作用下,转变为具有活性的四氢叶酸。四氢叶酸是体内转移“一碳基团”的载体。“一碳基团”可以连接在四氢叶酸5位或10位碳原子上,特别是参与嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的合成与转化。尿嘧啶核苷酸转化为胸腺嘧啶核苷酸时所需的甲基来自携有“一碳基团”的四氢叶酸所提供的甲烯基。因此叶酸缺乏时,“一碳基团”转移发生障碍,胸腺嘧啶核苷酸合成发生困难,DNA合成也受影响,细胞分裂速度减慢,往往停留在G1期,而S期及G2期相对延长。这不仅影响造血细胞,引起巨幼细胞性贫血,也可累及体细胞,特别是消化道粘膜细胞。 药动学 叶酸在胃肠道几呼完全吸收(主要在十二指肠上部),大部分贮存在肝内,体内叶酸主要被分解为蝶呤和对氨基苯甲酰谷氨酸。由胆汁排至肠道中的叶酸可被再吸收,形成肝肠循环。
【适 应 症】 抗贫血药,用于巨幼细胞性贫血。主要用于因叶酸缺乏所致的巨幼细胞性贫血。婴幼儿、妊娠期、哺乳期妇女,长期使用避孕药、止痛药、抗惊厥药、肾上腺皮质激素等,以及慢性溶血的反复发作,可以适当补充叶酸,以防叶酸缺乏症。
【用法用量】 口服成人一次 5—10mg,一日 15—30mg。 每一疗程为 14日,或用到红细胞数量恢复正常为止;维持量一日 2.5—10mg。小儿可酌情给予一日 5—15mg。肌注:每次 10—20mg。 [制剂与规格]叶酸片5mg;注射液:每支 15mg (1ml)。 复方叶酸注射液:每支 1ml,含叶酸 5mg,维生素B12 30μg。肌注,每日 1—2ml。
【不良反应】 在肾功能正常患者,本品很少发生中毒反应,偶见过敏反应。有些患者长期服用叶酸后可出现厌食、恶心、腹胀等胃肠道症状。大量服用叶酸时,可引起黄色尿。 过敏反应 搔痒 支气管收缩(痉挛) 动物实验 可诱发 癫痫。长期服用可出现厌食、恶心、腹胀等。在静脉注射时可出现一过性休克症状。
【药物相互作用】 (1)与维生素 C同服,后者可能抑制叶酸在胃肠中的吸收。 (2)叶酸与苯妥英钠同用,可降低后者的抗癫痫作用。 (3)甲氨蝶呤、乙胺嘧啶等对二氢叶酸还原酶有较强的亲和力,阻止叶酸转化为四氢叶酸,中止叶酸的治疗作用。反之在甲氨蝶呤治疗肿瘤、白血病时,如使用大剂量叶酸,也会影响甲氨蝶呤的疗效。 大剂量的叶酸可对抗苯巴比妥、苯妥英和扑痫酮的抗癫痫作用,并使敏感儿童的发作次数增多。
Sodiofolin Found in: United Kingdom
Sodiofolin is NOT known to be marketed in the USA. Sodiofolin may be available in the countries listed above.
Generic/rINN (Recommended International Nonproprietary Name) Folinic Acid
ATC (Anatomical Therapeutic Chemical Classification) V03AF06
CAS registry number (Chemical Abstracts Service) 58-05-9
Chemical Name N - [p - [[(2 - amino - 5 - formyl - 5,6,7,8 - tetrahydro - 4 - hydroxy - 6 - pteridinyl)methyl]amino]benzoyl]glutamic acid
Chemical Formula C20-H23-N7-O7
Other Brand Names Acidio Folinico Covorit Folinate EG Leicoverin-Lens Leucovorin Calcium Leucovorin - Faulding Leucovorina Oncofolic Rescuvolin Ribosofol Sanifolin VoriNa |