化学名：5,6-dihydro-7,8-dimethyl-5,5-dioxo-4H-pyrano〔3,2-c〕quinoline-2-carboxylic acid 3-methylbutyl ester 　　

英文名：Repirinast,Romet

CAS：73080-51-0 　　

分子式：C20H21NO5 　　

分子量：355.39

性状：本品是氯仿/己烷中析出的结晶，熔点236-241℃。

类别：瑞吡司特原料、瑞吡司特颗粒均为化药3.1类

适应症：预防和治疗成人及儿童轻、中度哮喘。

制剂规格：片剂、胶囊：150mg；颗粒：50mg：5g

用法用量：成人口服片剂和胶囊，一次150mg ，一天2次，晨起及睡前服用。儿童口服颗粒剂，一天剂量为 8mg/kg ，分 2 次给药，晨起及睡前服用。

药理作用
本品是一种新型口服抗变态反应药，属于炎症介质受体阻释剂。它通过抑制组胺、过敏性慢反应物质等介质的释放，直接阻断过敏反应环节而发挥疗效，其作用优于同类药色甘酸钠和曲尼司特。编辑本段药代动力学
成人口服本品150mg后2h 血浆活性代谢产物达到峰浓度(约150ng/ml)，半衰期呈双相性，给药4h内t1/2为14h，6-24h后t1/2为34.5h。健康人口服本品24h内随尿排出的活性代谢物为总剂量的20.2％，其他代谢物为2.7％。本品难通过胎盘，但能向乳汁移行，末见体内蓄积现象。

不良反应
副作用发生率为7.7％。①过敏：偶见皮疹、瘙痒感等，出现时应停药；②精神神经系统：偶见困倦、下肢麻木感等；③消化系统：偶见恶心、胃部不适感、腹痛、腹泻等；④肝脏：偶见SGOT、 SGPT、r-GTP轻度上升；⑤肾脏：偶见尿蛋白；⑥其他：偶见胸痛、出汗、口炎。注意事项：①妊娠期给药的安全性尚未确定，应慎用。授乳妇女应避免给予本品，不得已使用时应避免授乳。小儿用药的安全性尚未确定；②长期以激素治疗的患者给予本品后试图将激素减量时应充分观察，逐步进行。本品对已发生的发作不能使之迅速缓解。对季节性患者应确定好发季节，于其即将到来前给药并持续至好发季节结束。

药品相关
原研发公司（人）：日本三凌化学公司在日本首次上市，其片剂上市时间为 1987 年，儿童用颗粒剂上市时间为 1990 年。

【原产地英文商品名】ROMET(ロメット) 150mg/tab 100tabs/box
【原产地英文药品名】REPIRINAST
【中文参考商品译名】ROMET(ロメット) 150毫克/片 100片/盒
【中文参考药品译名】瑞吡司特
【生产厂家中文参考译名】田辺三菱製薬
【生产厂家英文名】Mitsubishi Tanabe Pharma

Pharmaceutical active ingredients containing related brand and generic drugs, medications or other health care products:
Repirinast

Romet available forms, composition, doses:、
N/A

Romet destination | category:
Human

Indications and usages, anatomical therapeutic chemical and diseases classification codes:
ATC
ICD-10

Pharmaceutical companies, researchers, developers, manufacturers, distributors and suppliers:
Mitsubishi-Tokyo Pharmaceuticals

本剂为原创药

ロメット錠150mg／ロメット細粒小児用10％

貯法

室温保存

使用期限

外箱及びラベルに表示の使用期限内に使用すること

組成

有効成分

1錠中 レピリナスト 150mg

添加物

D－マンニトール，トウモロ コシデンプン，ヒドロキシプロピルセルロース，カルメロースカルシウム，タルク，ステアリン酸カルシウム，無水ケイ酸

性状

性状・剤形

白色・素錠

販売名

ロメット細粒小児用10％

商標名

ROMET Fine granules for children

薬効分類名

気管支喘息基礎治療剤

一般名

レピリナスト，Repirinast（JAN）

化学名

Isopentyl 5,6-dihydro-7,8-dimethyl-4,5-dioxo-4H-pyrano〔3,2-c〕quinoline-2-carboxylate

分子式

C₂₀H₂₁NO₅

分子量

355.39

構造式

性状

白色～微黄白色の結晶性の粉末でにおい及び味はない．酢酸（100）に溶けやすく，ジクロルメタンにやや溶けにくく，メタノールに溶けにくく，アセトニトリル又はエタノール（99.5）に極めて溶けにくく，水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない．光によって徐々に着色する．

取扱い上の注意

錠剤及び細粒に光が直接当たると変色することがあるので，裸錠，開放条件下での細粒の保存は避け，遮光が望ましい．

効能又は効果

気管支喘息

用法及び用量

ロメット錠150mg

通常，成人にはレピリナストとして1回150mg（1錠）を1日2回，朝及び就寝前に経口投与する．
なお，年齢・症状により適宜増減する．

ロメット細粒小児用10％

通常，小児にはレピリナストとして1日量8mg/kgを2回，朝及び就寝前に分けて経口投与する．
なお，年齢・症状により適宜増減する．

使用上の注意

重要な基本的注意

1. 本剤は，気管支拡張剤，ステロイド剤，抗ヒスタミン剤等と異なり，すでに起こっている発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので，このことは患者に十分説明しておく必要がある．

2. 気管支喘息患者に本剤を投与中，大発作をみた場合は，気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある．

3. 長期ステロイド療法を受けている患者で，本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと．

4. 本剤の使用によりステロイド維持量を減量し得た患者で，本剤の投与を中止する場合は，原疾患再発のおそれがあるので注意すること．

5. 本剤を季節性の患者に投与する場合は，好発季節を考えて，その直前から投与を開始し，好発季節終了時まで続けることが望ましい．

6. 本剤の使用により効果が認められない場合には，漫然と長期にわたり投与しないよう注意すること．

副作用

副作用等発現状況の概要

総症例数20,887例中197例（0.94％）264件の副作用（臨床検査値異常を含む）が報告されている．主な副作用は嘔気30件（0.14％），発疹23件（0.11％），腹痛20件（0.10％），胃部不快感13件（0.06％）等であった．（再審査終了時）

その他の副作用

1. 過敏症^注）

0.1～5％未満

発疹

2. 過敏症^注）

0.1％未満

そう痒，蕁麻疹

3. 精神神経系

0.1％未満

めまい，眠気，けん怠感，頭痛，振戦，下肢のしびれ感

4. 消化器

0.1～5％未満

嘔気，腹痛

5. 消化器

0.1％未満

食欲不振，胃部不快感，下痢，胸やけ，胃もたれ感，嘔吐，口内炎

6. 肝臓

0.1％未満

AST（GOT）上昇，ALT（GPT）上昇，γ-GTP上昇，Al-P上昇

7. 腎臓

0.1％未満

尿蛋白

8. その他

0.1％未満

動悸，胸痛，発汗，ほてり，口渇，去痰困難

その他の副作用の注意

注）このような症状があらわれた場合には投与を中止すること．

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること．

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること．〔妊娠中の投与に関する安全性は確立されていない．〕

2.

授乳中の婦人に投与することを避け，やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること．〔動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている．〕

小児等への投与

低出生体重児，新生児に対する安全性は確立していない．（使用経験が少ない．）

臨床検査結果に及ぼす影響

アレルゲン皮内反応検査を実施する前は本剤を投与しないこと．〔本剤の投与によりアレルゲン皮内反応が抑制される．〕

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること．〔PTPシートの誤飲により，硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている．〕

薬物動態

1. 血中濃度^1）

健常成人にレピリナストを経口投与した場合，体内で速やかに加水分解を受け活性代謝物となる．
健常成人に錠及び細粒（レピリナストとして150mg）を経口投与した場合の活性代謝物の薬物動態パラメータは次表のとおりである．

2. 代謝，排泄^2）

健常成人にレピリナストを経口投与した場合，尿中の代謝物として，活性代謝物，活性代謝物の7位あるいは8位のメチル基の水酸化物がそれぞれ同定された．24時間までに活性代謝物が総投与量の20.2％，その他の代謝物が2.7％排泄された．なお，投与後24時間までの排泄量のうち80％は投与後12時間までに排泄された．

薬物動態の表

	錠※	細粒※
tmax（h）	1.5	1.2
Cmax（ng/mL）	169	255
t1/2（h）α相	0.8	0.6
t1/2（h）β相	14.7	20.0

※（活性代謝物として）

臨床成績の表

臨床成績^3～18）

	対象疾患名	有用以上	やや有用以上
錠	成人の気管支喘息	33.3％（176例/529例）	64.7％（342例/529例）
細粒	小児の気管支喘息	65.2％（167例/256例）	86.7％（222例/256例）

薬効薬理

1. 抗原吸入誘発の抑制^19）

レピリナストは気管支喘息患者において，経口投与でアレルゲン吸入により誘発される肺機能低下を抑制する．

2. 皮内反応の抑制^19）

レピリナストは気管支喘息患者において，経口投与でアレルゲン皮内注射による皮膚反応を抑制する．

3. Ｉ型アレルギー抑制作用^1,20～22）

レピリナストは経口投与でIgE様抗体による同種受動皮膚アナフィラキシー反応及び実験的喘息を抑制する（ラット，モルモット）．
幼若ラット（3週齢）においても，成熟ラット（6週齢）と同様に同種受動皮膚アナフィラキシー反応を抑制する．

4. 化学伝達物質遊離の抑制（in vitro）^{1,20,23～25）}

レピリナストの活性代謝物は抗原抗体反応によるヒスタミン，SRS-Ａ，PAF等の化学伝達物質の遊離を抑制する（ラット肥満細胞，モルモット肺，サル肺，ヒト末梢血好塩基球）．
幼若ラットにおいても，成熟ラットと同様にラット肥満細胞からの抗原抗体反応によるヒスタミン遊離を抑制する．

 

ロメット錠150mg

ロメット細粒小児用10％

製造販売元

*田辺三菱製薬株式会社