【中文品名】布拉地新钠 【药效类别】抗休克药 【通用药名】BUCLADESINE SODIUM 【中文别名】布环磷腺苷、布拉地辛钠、双丁环腺苷钠、双丁酰环化腺苷酸、双丁酰环磷腺苷 【英文别名】Actosin、Aztosin、Bucladesine Sodium、Bucladesinum 【化学名称】 N-(1-Oxobutyl)-cyclic 3',5'-(hydrogen phosphate)2'-butanoate adenosine monosodium 【CA登记号】[16980-89-3] 【结 构 式】
【分 子 式】C18H23N5NaO8P 【分 子 量】491.37 【收录药典】 【开发单位】第一制药株式会社 (日本) 【首次上市】1984年,日本 【性 状】白色结晶或结晶性粉末。易溶于水,甲醇,乙醇和冰乙酸。mp240℃(dec)。 【用 途】心脏兴奋药。用于增强心脏收缩力、降低外周血管阻力,减少血浆游离脂肪酸与无机磷、利尿。用于抗休克。
药理: 本品能通过细胞膜,在细胞内转变成cAMP,直接增加细胞内cAMP含量,对心脏能增强心肌收缩力使心搏出量增加,并能扩张外周血管降低血管阻力,使心脏负荷减轻,改善外周循环;在代谢方面,能动员肝糖原,同时促进被儿茶酚胺抑制的胰岛素分泌,增加的胰岛素可抑制儿茶酚胺引起的脂肪分解亢进,使游离脂肪酸减少,同时促进组织摄入糖。结果在休克时能促进能量代谢,抑制组织中高能量磷酸化物质的减少。
其作用可分述如下:
(1)与cAMP不同,本品能通过细胞膜,直接在细胞内发挥作用。
(2)抑制磷酸二酯酶活性,但本身并不被磷酸二酯酶分解。
(3)激活蛋白磷酸化酶,增加Ca++移动,从而增强心肌的收缩和舒张功能,且这种增强心脏功能作用并不被β阻断药所抑制。
(4)扩张外周血管,降低血管阻力,从而改善外周循环。
(5)增加肾血流量使尿排泄量增加,发挥利尿作用。
(6)可解除休克时儿茶酚胺浓度上升对胰岛素分泌的抑制作用,使分泌亢进,由此促进组织对糖的摄取,改善能量代谢。
(7)可延长小鼠和大鼠的存活率。
本品无抗原性。
健康成人静脉内一次给药300mg,原形药物的血浓度半衰期是5.5分钟;心脏手术后的患者静脉内滴注时,原形药物的血浓度随时间而增加,且与给药速度成正比。
休克时增强心脏收缩力、降低外周血管阻力、促进胰岛素分泌、减少血浆游离脂肪酸与无机磷,并有利尿作用。
【适应症】
心脏手术后休克和严重心力衰竭患者为对象。
【用法用量】
静脉内给药,1分钟0.05~0.2mg/kg。视患者病情适当增减。
[制剂与规格]注射剂:每支含本品300mg。
【禁用慎用】
慎用于急性心肌梗塞以及心肌疾病患者,心律失常患者。
孕妇和小儿慎用。
【给药说明】 给药前应对体液、呼吸等进行必要的处理。给药时应监护血压、脉率、心电图、尿量、全身状态以及肺动脉楔嵌压、心搏出量等。
本品没有外周血管收缩作用,因此,在血压过低时应考虑给予外周血管收缩剂等其它适当处理
不良反应:
(1)循环系统:偶见血压下降、肺动脉楔嵌压上升、期外收缩、心搏出量降低、室性心动过速、心率增加、心悸等。
(2)消化系统:偶见恶心、呕吐等。
(3)其它:偶见头痛、倦怠感、发热等。
临床评价了308例患者,其中47例(15.3%)发生副作用,主要是血压下降4.5%(14人次),心率增加4.2%(13人次),期外收缩增加1.3%(4人次)等循环系统症状(13.3%,41人次)和恶心1.6%(5人次)等消化系统症状(2.3%,7人次)。对血液、肝功能、肾功能等15个项目的临床检查结果未见有异常改变
商品名 アクトシン注射用300mg 薬効 その他の強心剤 一般名 ブクラデシンナトリウム注射用 英名 Actosin 剤形 注射用 規格 300mg1管(溶解液付) メーカー 第一三共 毒劇区分 効能・効果 急性循環不全の(インスリン分泌促進、血漿遊離脂肪酸低減、心収縮力増強、末梢血管抵抗軽減、無機リン低減、利尿) 禁忌病名 1. 急性心筋梗塞、心筋症、不整脈、糖尿病 記載場所: 使用上の注意 注意レベル: 慎重投与 2. 過度の血圧低下 記載場所: 使用上の注意 注意レベル: 注意 副作用等 1. 高度血圧低下、期外収縮、心室性頻拍、心房細動、不整脈、肺動脈楔入圧上昇、心拍出量低下 記載場所: 重大な副作用 頻度: 頻度不明 2. 胸部不快感、胸痛、頻脈、動悸、動脈血酸素分圧低下、PaO2低下、悪心、嘔吐、食欲不振、尿糖、高血糖、頭痛、倦怠感、熱感、四肢冷感、発汗 記載場所: その他の副作用 頻度: 5%未満 3. 腹痛、AST上昇、GOT上昇、ALT上昇、GPT上昇、BUN上昇、血中クレアチニン上昇、注射部発赤 記載場所: その他の副作用 頻度: 0.1%未満 4. 著しい血糖値上昇 記載場所: 使用上の注意 頻度: 頻度不明 5. 循環器系副作用、血圧低下、心拍数増加 記載場所: 使用上の注意 頻度: 頻度不明 配合変化 1. グループ名: エフオーワイ 発現事象: 白濁、不溶性物質生成 理由・原因: 投与条件: 指示: 禁止 2. グループ名: イスジリン 発現事象: 白濁、不溶性物質生成 理由・原因: 投与条件: 指示: 禁止 注射300毫克的品牌名称Akutoshin 其他心脏的功效2119 早餐双绉钠注射成名类Actosin通用名称 注射剂型 300mg1管标准(含裂解)制造商Daiichi Sankyo公司 毒性分类 急性循环衰竭的疗效(胰岛素secretagogue,降低血浆游离脂肪酸,增强心肌收缩力,降低周围血管阻力,减少无机磷,利尿) 禁忌症 1,急性心肌梗死,心肌病,心律失常,糖尿病在何处的信息:使用说明 等级注意:小心管理 2,在哪里过性低血压:使用注意事项 等级公告 不良反应 1,降低高血压,早产收缩,室性心动过速,房颤,心律失常,肺动脉楔压增加,心输出量下降哪里有:严重的副作用 频率:频率未知 2,胸部不适,胸痛,心动过速,心悸,降低动脉血氧分压,动脉血氧分压下降,恶心,呕吐,厌食,尿糖,血糖升高,头痛,乏力,发热,四肢发凉,出汗找到:其他不良反应 频率:小于5% 3,腹痛,高架AST,GOT升高,ALT升高,GPT升高,BUN升高,血肌酐升高,根据发红的地方注射:对方 频率:小于0.1% 4,凡有明显增加血液中的糖:使用注意事项 频率:频率未知 5,心血管的副作用,降低血压,心率增加另有说明:使用说明 频率:频率未知 改变配方 1,组名:Efuowai表达事件:乳白色,不溶性物质生成 原因原因: 条件处理: 说明:禁止 2,组名:Isujirin表达事件:乳白色,不溶性物质生成
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