【中文品名】地诺前列酮 【药效类别】子宫扩张药 【通用药名】DINOPROSTONE 【别 名】Prostaglandin E2, Dinopron-EM, KPE, Cerviprost 【化学名称】 Prosta-5,13-dien-1-oic acid, 11,15-dihydroxy-9-oxo-, (5Z,11α,13E,15S)- 【CA登记号】[363-24-6] 【结 构 式】
【分 子 式】C20H32O5 【分 子 量】352.465 【收录药典】 【开发单位】 【首次上市】 【性状与用途】 Cerviprost是地诺前列酮的聚糊精胶制剂。由Prestorp和Akzo Nobel联合开发,用于促进足月产妇宫颈扩张和用于准备作宫内手术的病人,使其出现子宫收缩的危险性降至最低。1987年首先在瑞士上市。 科研制药和东丽联合开发了以甲基橙皮甙为稳定剂的地诺前列酮配方,1984年在日本上市。
药理药动
药效学 可能直接作用于子宫肌,刺激妊娠的子宫肌产生类似足月临产后的子宫收缩,致使流产,也可直接使宫颈变软,有利于宫颈扩张。
药动学 阴道栓放入阴道后,10分钟开始宫缩, 作用持续2~3小时, 平均流产时间约为17小时(12~24小时)。本品在体内肺、肾、脾及其他组织中经酶的降解而失活,代谢物主要由肾脏排泄,少量自粪便排出。
[药理作用] 本品对妊娠各期子宫都有兴奋作用,对妊娠后期子宫兴奋作用更明显,能增加子宫收缩频率和幅度,也可直接使宫颈变软,有利于子宫颈扩张。
适 应 症 ①过期妊娠、先兆子痫以及胎儿宫内生长迟缓时的引产, ②过期流产、28周前的宫腔内死胎以及良性葡萄胎时排除宫腔内容物,常与宫缩药同用。 用于催产、引产及人工流产,也用于28周前的宫腔内死胎以及良性葡萄胎时排除宫腔内容物。
用法用量 ①用于流产时,阴道内放置 20mg,每 3—5小时重复给药,直至流产。总量不超过 240mg。 ②用于促宫颈成熟或足月引产,如引产前宫颈不成熟,于前一日晚阴道内置入3mg的栓剂,以促宫颈成熟。足月引产首次剂量为 3mg,如 8小时无效可重复 3mg,通常 3~6mg即有效。
[用法用量] 宫腔内给药时,先加等体积0.25%碳酸钠灭菌液,再以生理盐水稀释至200μg/ml,供宫腔或静滴使用。静滴,将上述含地诺前列酮的稀释液加入5%葡萄糖液500ml中滴注,中期妊娠引产4~8μg/min,足月妊娠引产1μg/min,直至流产。阴道给药,每次20mg,每3~5h重复1次,直至宫内异物排出。总量不得超过240mg。
不良反应 (1)常见的有;腹泻、恶心、呕吐、发热(常在用药后 15—45分钟出现,停药或药栓取出后 2~6小时恢复正常);少见的有;畏寒、头痛、发抖;流产发生后第 3天出现畏寒或发抖、发热。 (2)用量过大或同时用其他宫缩药,都可致子宫痉挛及张力过高,甚至挛缩,因而导致宫颈撕裂、宫颈后方穿孔、子宫破裂或(和)大出血。 (3)约 10%用药妇女舒张压可降低2.67kPa(20mmHg),也可伴有血压升高。 少数病人可出现静脉炎,停药后症状消失.亦有呕吐,轻度腹泻. 有恶心、呕吐、腹泻、发热、头痛、下腹疼痛、阴道排出物有臭味等,用量过大偶可引起子宫穿孔、破裂或大出血。偶有血压升高或舒张压降低等。
禁忌症 下列情况应慎用或禁用: 贫血史、哮喘史、活动性肺病、癫痫病史、活动性心脏病、心血管病史、高血压史、宫颈硬化、子宫纤维瘤、子宫手术史、宫颈炎或阴道炎、糖尿病史、青光眼、肝病及肾病史者应谨慎;胎膜已破时禁用。 妊娠晚期有头盆不称,胎位异常者禁用。 有癫痫病史者慎用. 有贫血史、哮喘史 心脏病、高血压史、宫颈坚硬、子宫纤维瘤、宫颈炎或阴道炎、糖尿病史、青光眼、肝及肾病史者慎用,脑膜已破时禁用。
英文药名: Dinoprostone(Dinoprostone Tablets)
中文药名: 地诺前列酮片
生产品牌药厂家: AstraZeneca
药品说明
地诺前列酮 Dinoprostone 中文别名: 地诺前列酮、前列腺素E2 英文别名: Prostaglandin E2、ProstaglandinE2 药品类别: 子宫收缩药及抗生育药
プロスタグランジンE2錠0.5mg「科研」
商標名
PROSTAGLANDIN E2 Tablets 0.5mg「kaken」
有効成分に関する理化学的知見
一般名:
Dinoprostone (ジノプロストン)
化学名:
(Z )-7-[(1R , 2R , 3R )-3-hydroxy-2-[(1E )-(3S )-3-hydroxy-1-octenyl]-5-oxocyclopentyl]-5-heptenoic acid
分子式:
C20H32O5
分子量:
352.47
**構造式:
性状:
ジノプロストンは白色~淡黄色の結晶で、においはなく、強い苦味がある。メタノール、無水エタノール、酢酸エチル又はクロロホルムに溶けやすく、水に極めて溶けにくい。
主な作用 プロスタグランジン製剤といわれるもので、分娩前の陣痛が微弱な場合に、子宮の筋肉を収縮させて陣痛を誘発し、出産を促進する目的で用いられます。 副作用 陣痛が強く起こりすぎることがあります。また血圧上昇、動悸、頻脈、吐き気、下痢などが起こることがあります。喘息の患者では、症状が悪化することがあります。まれに胎児への危険を起こすことがあるので注意してください。また過度の陣痛による胎児の仮死、子宮破裂の報告があります。 服用上の注意 1回量を1時間ごとに6回を1クールとします。産婦人科医の慎重な判断・監督のもとに用いられる薬なので、指示を正しく守って服用しましょう。
包装
(PTP) 60錠
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