英文药名: Procan SR(Procainamide Sustained Release Tablets) 中文参考药名: 普鲁卡因胺缓释片 生产厂家: Not available 药品介绍 通用名: 盐酸普鲁卡因胺片 英文名: PROCAINAMIDE HYDROCHLORIDE TABLETS 药品类别: 抗心律失常药 药理毒理 本品属Ia类抗心律失常药。该药可增加心房的有效不应期，降低心房、浦肯野纤维和心室肌的传导速度，通过升高阈值而降低心房、普肯野纤维、乳头肌和心室的兴奋性，延长不应期及抑制舒张期除极，降低自律性。对心肌收缩性的抑制作用较弱，可轻度减低心输出量。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁，小量即可使房室传导加速，用量偏大则直接抑制房室传导。本品有直接扩血管作用，但不阻断受体。其代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺具有药理活性。用量>12ug/ml时产生毒性反应。 药代动力学 本品吸收较快而完全，广泛分布于全身，75％集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75～2.5L/kg。蛋白结合率为15％～20％。半衰期约为2～3小时，因乙酰化速度而异，心、肾功能衰竭者可延长。约25％经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响，中国大多数人为快乙酰化型，乙酰化快者血中乙酰化代谢物可较原形药的浓度高2～3倍。饮酒可增加原形药的乙酰化，因此原药总的清除增加，血及尿中N-乙酰普鲁卡因胺与原药比值也增加。N-乙酰普鲁卡因胺的半衰期约为6小时。 静注后即刻起效。有效血药浓度2～10ug/m1，中毒血药浓度12ug/ml以上。该药 30％～60％以原形经肾排出，N-乙酰普鲁卡因胺主要经肾清除，原药的6％～52％以乙酰化形从肾清除，肾功能障碍者体内蓄积量可超过原药；血液透析可清除原药及 N-乙酰普鲁卡因胺。 适应症 本品曾用于各种心律失常的治疗，但因其促心律失常作用和其他不良反应，现仅推荐用于危及生命的室性心律失常。 用法用量 口服成人常用量：治疗心律失常，一次0.25~0.5g，每4小时1次。 不良反应 1.心血管： 产生心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常。心电图出现QRS波增宽、 P-R及Q-T间期延长，R波在T波上诱发多型性室性心动过速（扭转型室性心动过速）或室颤，但较奎尼丁少见。快速静注可使血管扩张产生严重低血压、室颤、心脏停博。血药浓度过高可引起心脏传导异常。 2.胃肠道： 大剂量较易引起厌食、恶心、呕吐、腹泻、口苦、肝肿大、氨基转移酶升高等。 3.过敏反应： 少数人可有荨麻疹、瘙痒、血管神经性水肿及斑丘疹。 4.红斑狼疮样综合征： 发热、寒战、关节痛、皮肤损害、腹痛等。长期服药者较易发生，但也有仅服数次药即出现者。 5.神经： 少数人可有头晕、精神抑郁及伴幻觉的精神失常。 6.血液： 溶血性或再生不良性贫血、粒细胞减少、嗜酸性细胞增多、血小板减少及骨髓肉芽肿，血浆凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长。 7.肝肾： 偶可产生肉芽肿性肝炎及肾病综合征。 8.肌肉： 偶可出现进行性肌病及Sjogren综合征。 禁忌症 1.病态窦房结综合征（除非已有起搏器）； 2.II或III度房室传导阻滞（除非已有起搏器）； 3.对本品过敏者； 4.红斑狼疮（包括有既往史者）； 5.低钾血症； 6.重症肌无力； 7.地高辛中毒。 注意事项 （1）该药静脉应用时需有心电和血压监测。 （2）该药并不增加室性心律失常患者的存活率。 （3）交叉过敏反应：对普鲁卡因及其他有关药物过敏者，可能对本品也过敏。 （4）肾功能受损者应酌情调整剂量。 （5）用药期间一旦心室率明显减低，应立即停药。 （6）血液透析可清除本品，故透析后可加用一剂药。 （7）用于治疗房性心动过速时需在使用地高辛的基础上应用。 （8）静脉应用易出现低血压，故静脉用药速度要慢。 （9）下列情况应慎用： ①过敏患者，尤以对普鲁卡因及有关药过敏者； ②支气管哮喘； ③肝功或肾功能障碍； ④低血压； ⑤洋地黄中毒； ⑥心脏收缩功能明显降低者。 （10）对诊断的干扰： ①干扰依酚氯铵（edrophonium chloride）的诊断试验，因本品有抗胆碱作用； ②碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶及门冬氨酸氨基转移酶升高； ③心电图QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长、QRS及T波电压降低。 （11）用药期间应注意随访检查： ①有无过敏反应： ②抗核抗体试验； ③血压（胃肠道外给药时）； ④心电图，尤其在胃肠道外给药或增加剂量时，当QRS增宽25％、明显Q-T延长要考虑过量； ⑤肝功能测定，包括碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素； ⑥血小板计数、全血细胞计数及分类。 孕妇及哺乳期妇女用药 本品可透过胎盘屏障在胎儿体内蓄积，孕妇及乳母用时须权衡利弊。致畸胎作用不详。 儿童用药 小儿常用量：尚未确定。可参考以下资料：按体重3～6mg／kg，静注5分钟，静滴维持量为每分钟按体重0.025～0.05mg／kg。有报道该药在儿童体内半衰期为1.7 小时，血清清除率略高于成人；在新生儿静脉应用的总血浆清除率与成人相似，平均半衰期为5.3小时。 老年患者用药 老年患者用药应酌情减量。 药物相互作用 ① 与其他抗心律失常药物、抗毒蕈碱药物合用时，效应相加； ② 口服胺碘酮可以改变静脉普鲁卡因的药代动力学特性，降低其清除率，延长其半衰期，因此静脉应用时剂量应减少20~30%。 ③ 与降压药合用，尤其静注本品时，降压作用可增强； ④ 与拟胆碱药合用时，本品可抑制这类药对横纹肌的效应； ⑤ 与神经肌肉阻滞剂（包括去极化型和非去极化型阻滞剂）合用时，神经肌肉接头的阻滞作用增强，时效延长； ⑥ 酒精可以增加该药的清除率，缩短其半衰期； ⑦ 抗酸药物可以降低其生物利用度，因此不建议两者合用； ⑧ 西咪替丁可以降低普鲁卡因胺和N-乙酰普鲁卡因胺的肾清除率，因此两药合用时需减低普鲁卡因胺的用量； ⑨ 雷尼替丁可影响该药在肾脏的代谢，合用时注意调整用量； ⑩ 甲氧苄啶可以降低普鲁卡因胺和N-乙酰普鲁卡因胺的肾清除率，合用时需减低普鲁卡因胺的用量。 药物过量 药物过量急性期可出现高铁血红蛋白血症；还可以引起溶血性贫血，红细胞 G-6-PD缺乏症，肾功能和肝功能损害。 Procan SR is an antiarrhythmic drug used for the correction of abnormal heart rhythms, in particular, ventricular beats or early atrial beats, intermittent rapid rhythms or tachycardias, intermittent atrial fibrillation and flutter, and ventricular tachycardia. The medicine is only available as a prescription drug. Procan SR is sold in strengths of 500mg [film coated pink tablets], 750mg [film coated orange tablets] and 1000 mg [film coated red tablets]. All these tablets are capsule shaped. The medicine must be stored away from moisture. The best temperature for storing this medicine is between 15 degree and 30 degree Celsius (room temperature). The dosage of the drugs like Amiodarone, thioridazine, quinolones, pimozide levofloxacin, tricyclic antidepressants like amitriptyline and ziprasidone are prohibited along with Procan SR due to severe drug interactions. These interactions may result into worsening of the abnormal heart beats which may at times take a toll on one’s life. The drug is also known to cross the placenta and affect the growing fetus. Therefore, the drug is not suitable for consumption by every expecting woman, unless strongly recommended by the health care provider for its greater benefits. The drug is available in varied concentrations so as to suit the individual needs of each and every patient.