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注射用阿巴瑞克(abarelix,商品名:普来纳西Plenaxis)

2011-10-10 18:30:15  作者:新特药房  来源:中国新特药网天津分站  浏览次数:496  文字大小:【】【】【
简介: 商品名:普来纳西 Plenaxis 通用名:注射用阿巴瑞克(abarelix) 开发与上市厂商 本品由美国Praecis Pharma- ceuticals公司研制,2004年1月首次在美国上市。 适应证 阿巴瑞克(abarelix)获准用 ...

商品名:普来纳西 Plenaxis

通用名:注射用阿巴瑞克(abarelix)

开发与上市厂商

本品由美国Praecis Pharma- ceuticals公司研制,2004年1月首次在美国上市。

适应证

阿巴瑞克(abarelix)获准用于不适宜接受促黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂治疗又拒绝手术切除、并有下述一种或几种情况的晚期症状性前列腺癌 (PCA)的姑息治疗:①由于肿瘤转移可能出现神经危害;②由于局部侵犯或转移性疾病出现输尿管或膀胱出口阻塞;③由于肿瘤骨转移而出现严重骨痛需依赖麻醉性镇痛药。

药理作用

本品通过直接抑制黄体生成素 (LH)和促卵泡激素(FSH)分泌而减少睾丸内睾酮的生成。由于本品直接抑制L日的分泌,因此血浆睾酮浓度不会有先升高后降低的现象。

14例健康志愿者(年龄52~75 岁,体重61.6~110.5kg)接受单剂量本品1OOmg肌肉注射治疗,吸收缓慢,Cmax为(43.4±32.3)ng/mL, Tmax为(3.0±2.9)天,AUC0-∞为(500 ±96)ng·d/mL,t1/2为(13.2±3.2)天,CL/F为(208±48)L/d。

本品消除终末期表观分布容积为(4040±1607)L,提示本品在体内广泛分布。肝细胞体外试验(大鼠、猴子、人)和体内试验(大鼠、猴子)显示,本品主要通过肽键水解代谢。尚无证据显示细胞色素P450 参与本品的代谢过程。本品血浆蛋白结合率较高(96%~99%)。

临床肌肉注射15μg/kg本品,约有13%的原形药随尿液排出,尿液中未检出其他代谢产物。本品注射100mg的肾清除率为14.4L/d(或 10 mL/min)。

临床评价

针对接受LHRH激动剂可能出现临床症状恶化的晚期前列腺癌患者的一项临床研究,募集了81例患者。该研究为标签公开的多中心非对照单组临床研究,目的在于明确这类患者通过12周的治疗能否避免施行攀丸切除术。研究中,所有患者至少接受6周治疗,然后决定是否继续后续研究。

在募集的81例患者中,9例患者由于资料不全未能做疗效分析,可进行疗效评价的72例参与该研究的患者为:前列腺癌骨转移引起骨痛31例;前列腺或盆腔肿块导致膀胱颈出口梗阻25例;双侧腹膜后淋巴腺增大并伴有输尿管梗阻9例;脊柱、脊髓或硬膜外转移即将出现神经损害6例;其他1例。平均年龄73 岁(40~94岁)。

给药方案为第1、15、29天肌肉注偏寸本品1OOmg,每4周重复。 12例患者在第169天前中止治疗,原因有:不良反应(2例)、自愿退出(3例)、死亡(4例)和其他(3例)。有 60例患者至少接受了24周治疗。有 33例至少治疗了48周,15例至少治疗了96周(中位治疗时间为40周)。

在本研究中,有57例(79%)在第8天达到了药物去势效果(血浆总睾酮浓度≤50 ng/dL),68例(96%) 在第4周达到了药物去势。

虽然本研究的设计目标并不是评估特定临床效果,但可观察到如下结果:①8例脊椎或硬膜外转移但未出现神经学症状的患者中无,例出现神经损害症状;②13例因膀胱出口梗阻而插膀胱引流管的患者,10 例在12周后拔除了引流管;③15例骨转移患者治疗12周后疼痛减轻,使用麻醉性镇痛药的药效强度、用量和频率均降低。

不良反应

临床研究显示,本品用于前列腺癌(大部分为晚期无症状性前列腺癌)治疗,可引起急性全身性过敏反应(在给药后30分钟内发生),发生率为1.1%(15例/1397例),其中,14例在注射后8分钟内就出现症状。该风险随治疗时间的延长而增加,在第56、141、365和 676天的累积发生率(95%置信区间)分别为0.51%(0.13%, 0.88%)、 0.80%(0.30%,1.29%)、1.24%(0.43%,2.04%)和2.91%(0.87%, 4.95%)。7例发生低血压和昏厥,发生率为0.5%,第56、141、365 和676天的累积发生率(95%置信区间)分别为0.22%(0.0%, 0.46%)、 0.32%(0.0%,0.64%)、0.61%(0.0%,1.24%)和1.67%(0.07%, 3.28%)。

针对晚期症状性前列腺癌患者,本品不良反应发生率居前的有潮热(79%)、睡眠障(44%)、疼痛(31%)、乳房发育(30%)、胸痛/乳头胀痛(20%)、背部疼痛(17%)、便秘(15%)、和周围水肿(15%)等。

患者注射本品后至少应观察30 分钟。如出现低血压和昏厥,应采取适当的救助措施,如抬高腿部、给氧、静脉输液、给予抗组胺药物、糖皮质激素和肾上腺素等。

个别患者可出现较明显的血浆转氨酶升高。血浆转氨酶超过正常范围上限的2.5倍或>200U/L的发生率分别为3.1%和0.8%。血红蛋白轻微下降为化学去势后的生理反应。还可出现血浆甘油三酯水平升高(平均达10%)。

注意事项

体重超过102kg(225磅)的患者,应确保严格的血浆睾酮水平监测。患者在开始接受本品治疗前应测定血浆转氨酶水平,并且在治疗期间需定期监测。

本品对儿科患者的安全性和有效性尚未进行研究,另外,其是否在乳汁中有分泌尚不清楚,因此儿科患者和哺乳期妇女禁用。

用法与用量

出于安全考虑,目前本品临床处方尚有一定限制。

本品的推荐方案为第1、15、 29天给予本品100mg肌肉注射,每 4周为一疗程。在第29天注射前测定血浆睾酮水平以确定疗效,其后每8周测定一次。

制剂

注射用无菌粉针剂,每瓶含本 ppCMC复合物113mg,临用前加入 2.2mL 0.9%氯化钠溶液溶解,使成 2mL含本品1OOmg(50mg/mL)的一次给药剂量。

责任编辑:admin


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