【商品名】诺和力 【英文名】Liraglutide Injection 【主要成分】利拉鲁肽(通过基因重组技术,利用酵母生产的人胰高糖素样肽-1(GLP-1)类似物)。 【分子式】C172H265N43O51 【分子量】3751.20 【性状】本品为无色或几乎无色的澄明等渗液;pH=8.15。 【适应症】适用于单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的患者,与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。 【用量用法】本品每日注射一次,可在任意时间注射,无需根据进餐时间给药。本品经皮下注射给药,注射部位可选择腹部、大腿或者上臂。在改变注射部位和时间时无需进行剂量调整。然而,推荐本品于每天同一时间注射,应该选择每天最为方便的时间。更多有关给药的指导参见使用及其他操作的注意事项。本品不可静脉或肌肉注射。 利拉鲁肽的起始剂量为每天0.6mg。至少1周后,剂量应增加至1. 2mg。预计一些患者在将剂量从I.2mg增加至1.8mg时可以获益,根据临床应答情况,为了进一步改善降糖效果,在至少一周后可将剂量增加至1. 8mg。推荐每日剂量不超过1.8mg。利拉鲁肽可用于与二甲双胍联合治疗,而无需改变二甲双胍的剂量。利拉鲁肽可用于与磺脲类药物联合治疗。当利拉鲁肽与磺脲类药物联用时,应当考虑减少磺脲类药物的剂量以降低低血糖的风险(见注意事项)。调整利拉鲁肽的剂量时,无需进行自我血糖监测。然而,当利拉鲁肽与磺脲类药物联合治疗而调整磺脲类药物的剂量时,可能需要进行自我血糖监测。 【药理毒理】 利拉鲁肽的活性由其与GLP-1受体间特定的相互作用介导,导致环磷酸腺苷(cAMP)的增加。利拉鲁肽能够以葡萄糖浓度依赖的模式刺激胰岛素的分泌,同时以葡萄糖浓度依赖的模式降低过高的胰高糖素的分泌。因此,当血糖升高时,胰岛素分泌受到刺激,同时胰高糖素分泌受到抑制。与之相反,在低血糖时利拉鲁肽能够减少胰岛素分泌,且不影响胰高糖素的分泌。利拉鲁肽的降血糖机理还包括轻微延长胃排空时间。利拉鲁肽能够通过减轻饥饿感和能量摄入降低体重和体脂量。 【药代动力学】利拉鲁肽的作用持续时间为24小时,能够通过降低2型糖尿病患者的空腹及餐后血糖而改善血糖控制。在2型糖尿病患者中,单次给予利拉鲁肽可以观察到胰岛素分泌率以葡萄糖浓度依赖的模式增加。2型糖尿病患者(N=10)单次接受7.5ug/kg(约0.7mg)的利拉鲁肽或安慰剂后,在逐级递增的葡萄糖输注期间的平均胰岛素分泌率(ISR)与葡萄糖浓度 【不良反应】在5项大规模的长期临床试验中,己有超过2500例患者接受了本品单药治疗或本品与二甲双胍、磺脲类药物(加或不加二甲双胍)或二甲双胍加罗格列酮联合治疗。不良反应发生的频率定义如下:非常常见(,1/10);常见(,1/100,<1/10>:少见不良反应(1/1,000,<1/100),罕见不良反应(,1/10,000,<1/1,000);非常罕见不良反应(<1/10,000>;不详(根据现有的数据无法评价)。在每个频率分组中,不良反应都是按照严重性降低的顺序列出。临床试验期间最常见的不良反应为胃肠道不适:恶心和腹泻非常常见,呕吐、便秘、腹痛和消化不良常见。在本品治疗的开始阶段,这些胃肠道不良反应发生频率可能更高。上述不良反应通常在治疗持续数天或数周内减轻。头痛和上呼吸道感染也是常见不良反应。此外,低血糖事件为常见不良反应,而当本品与磺脲类药物联用时则非常常见。重度低血糖主要发生在本品与磺脲类药物联用时。 【注意事项】 【禁忌】对本品活性成份或者本品中任何其他辅料过敏者。 【孕妇及哺乳期用药】慎用。 【批准文号】国药准字J20110026 【规格】3ml:18mg,1支/盒(预填充注射笔) 【贮藏】密封,阴凉干燥保存。 【有效期】三年。 【生产企业】诺和诺德(中国)制药有限公司 注册证号 S20110020 诺和诺德(中国)制药有限公司由丹麦进口分装的利拉鲁肽注射液最高零售价格如下: 诺和诺德公司在2型糖尿病病例中进行了诺和力(Victoza,利拉鲁肽)的早期应用研究 丹麦制药企业诺和诺德公司今天在里斯本举行的一场欧洲糖尿病研究协会会议上表示,有新的研究数据表明,2型糖尿病患者在其治疗早期开始使用诺和力(Victoza)——利拉鲁肽(核糖体DNA来源)注射治疗,患者可获得较好的血糖控制水平。 诺和诺德公司表示,在为期26周的研究分析中,共有4626例2型糖尿病患者(先前未接受任何治疗,或此前仅接受过一种口服降糖药物治疗)接受了诺和力注射治疗,较之服用2种以上口服降糖药物的治疗方案,诺和力治疗的降糖效果更佳。 研究数据还表明,与诺和力晚期治疗相比,早期应用诺和力治疗会使患者获得更大的临床获益,同时它还具有潜在的改善患者胰岛β细胞功能的作用。 公司首席科学官Mads Krogsgaard Thomsen告诉路透社记者说:“上述研究数据支持现行的治疗指南,同时也强调从科学角度看,即使是作为患者的第二种治疗药物,应用诺和力也是有意义的。” Krogsgaard Thomsen表示:“2型糖尿病患者在疾病最初的2-5年内就会出现二甲双胍(第一种治疗药物)单药治疗疗效不佳的情况。” 诺和力通常在患者治疗的后期应用,愿意接受口服降糖药物治疗的患者常会选择二甲双胍作为其首选治疗药物。 利拉鲁肽预填充注射笔有助于无糖尿病的肥胖者减重
该研究的入组标准为:体重指数(BMI)≥30 kg/m2,或BMI>27 kg/m2且具有合并症,并且通过低热量(1,200~1,400 kcal/d)饮食和运动计划已使体重稳定降低≥5%。共422例受试者(平均46岁)参与研究,其中212例接受利拉鲁肽治疗,210例接受安慰剂处置。研究目的是评价3 mg/d利拉鲁肽是否有助于维持体重减轻,以及探讨该药与单纯饮食和运动相比是否能够进一步降低体重。56周时的3个共同主要终点为体重较随机分组时的变化程度;4~12周导入期后维持体重减轻的受试者比例;以及随机分组后体重进一步降低≥5%的受试者比例。 研究者事先规定,利拉鲁肽需达到所有3个共同主要终点才能证明其优于单纯饮食和运动计划,结果显示,该药的确达到了所有3个共同主要终点。分析56周时体重较随机分组时的平均变化发现,利拉鲁肽组的体重显著降低6.1%(平均降低5.7 kg),而安慰剂组的体重仅轻微改变(增加0.16 kg);56周时,利拉鲁肽组体重进一步降低5%的受试者比例显著高于安慰剂组(51% vs. 22%),体重进一步降低10%的受试者比例亦高于后者(26% vs. 6.3%)。利拉鲁肽组和安慰剂组能够维持导入期降低的体重的受试者比例分别为81%和46%,差异非常显著。利拉鲁肽组和安慰剂组研究期间体重重新增加5%的受试者比例分别为1.9%和18%,差异亦非常显著。 与安慰剂相比,利拉鲁肽的耐受性较好,无重大安全性问题。2组的不良事件发生率相似(91.5% vs. 88.8%)。同样,2组出现严重不良事件或因此而退出研究的受试者比例亦无差异。胃肠道不良反应是该药的常见不良反应,包括恶心(利拉鲁肽组48% vs. 安慰剂组17%)、便秘(27% vs. 12%)、腹泻(18% vs. 12%)和呕吐(17% vs. 2%)。在最初4~5周,利拉鲁肽组仅2.4%的受试者因恶心而退出研究,其中64%受试者的恶心程度较轻。与其他用于控制肥胖的药物不同,利拉鲁肽不增加精神异常的风险。 利拉鲁肽是用于治疗2型糖尿病的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)激动剂,因此目前尚未获准用于无糖尿病的肥胖者。不过,上述研究结果表明,该药或可用于已降低体重但难以维持体重降低的非糖尿病人群。 阿姆斯特丹自由大学医学中心糖尿病中心主任Michaela Diamant博士表示,尽管对于肥胖糖尿病患者和通过维持体重降低有助于改善血糖控制的患者而言,利拉鲁肽可能是首选药物,但如果将其用于单纯肥胖者可能具有较大争议性,尤其是考虑到该药必须每日通过皮下注射方式给药。该研究中约80%的受试者为女性,保持苗条身材或许是她们想要的结果。即使监管机构确定该药安全,但用这么昂贵的药物来治疗由生活方式不当引起的肥胖问题或许仍有待商榷。 Manufacturer: Pharmacological Class: Active Ingredient(s):
Pharmacology: Clinical Trials: A 26-week study involving 1091 patients compared three doses of liraglutide (0.6mg, 1.2mg, and 1.8mg), glimepiride 4mg, and placebo as add-on therapy to metformin. The addition of liraglutide 1.2mg and 1.8mg resulted in a significant mean HbA1c reduction compared to placebo and a similar mean HbA1c reduction compared to glimepiride. In a 26-week study in 1041 patients that compared three doses of liraglutide (0.6mg, 1.2mg, and 1.8mg), rosiglitazone 4mg, and placebo as add-on therapy to glimepiride, treatment with liraglutide 1.2mg and 1.8mg resulted in a significant reduction in mean HbA1c , compared to placebo as add-on to glimepiride. A 26-week study in 581 patients compared liraglutide 1.8mg, placebo, and insulin glargine as add-on therapy to metformin and glimepiride. Treatment with liraglutide, as add-on to metformin and glimepiride, resulted in significant mean reduction in HbA1c compared to placebo add-on to metformin and glimepiride. Lastly, a 26-week trial compared liraglutide 1.2mg, liraglutide1.8mg, and placebo as add-on therapy to metformin 2g and rosiglitazone 8mg. Treatment with liraglutide as add-on to metformin plus rosiglitazone resulted in a significant reduction in mean HbA1c , compared to placebo.
Adults: Children: Contraindication(s):
Interaction(s): Adverse Reaction(s):
ビクトーザ皮下注18mg商標名
ViCTOZA
有効成分に関する理化学的知見 1. 一般名 2. 分子式 3. 分子量 4. 構造式 包装 1筒3mL(6.0mg/mL):2本 ノボ ノルディスク ファーマ株式会社 |
利拉鲁肽预填充注射笔(诺和力,Liraglutide Injection )简介:【商品名】诺和力【通用名】利拉鲁肽注射液【汉语拼音】LiLaLuTaiZhuSheYe
【英文名】Liraglutide Injection
【主要成分】利拉鲁肽(通过基因重组技术,利用酵母生产的人胰高糖素样肽-1(GLP-1)类似物 ... 责任编辑:admin |
最新文章更多推荐文章更多热点文章更多
|