药品英文名 Triprolidine 药品别名 克敏、吡咯吡胺、苯丙烯啶、曲普利定、曲普立啶、吡啶吡胺、吡咯烷甲苯丙烯、Actidil、Actidilon 药物剂型 1.胶囊:2.5mg;2.缓释片剂:10mg。 药理作用 本品为哌啶类抗组胺药,在体内与组胺竞争效应细胞上的H1受体,使组胺类物质完全丧失同H1受体结合的机会,从而抑制过敏反应的发生。因而本品对于阻断H1受体具有较高的选择性,尚未发现本品有其他药理作用。本品具有强效、长效、低毒和无中枢抑制不良反应等特点。 药动学 本品口服吸收迅速完全,给药后30min左右起效,tmax为1~3h,半衰期为14±2h,作用持续时间为8~12h。体内分布广泛,局部浓度以肺、脾、肾较高。主要经肝脏代谢,裂解成以甲苯甲基化合物为主的降解物经尿液排出,本品较少透过血-脑脊液屏障。 适应证 可用于各种过敏症,如过敏性鼻炎、荨麻疹,皮肤瘙痒症、支气管哮喘、花粉症、过敏性结膜炎等。 禁忌证 1.对本品过敏者。2.闭角型青光眼禁用。 注意事项 --------------------------------------------------------------- ベネン錠1mg/ベネンシロップ0.033%※※商標名
VENEN Tablets 1mg
組成※※成分・含量
トリプロリジン塩酸塩水和物
1mL中 0.33mg ※添加物
安息香酸Na、イソプロピルパラベン、エタノール、クエン酸水和物、クエン酸Na水和物、白糖、プロピルパラベン、香料(グリセリンを含む)
性状剤形
シロップ剤
色調
無色澄明
pH
5.0~6.0
製剤の性状
におい:芳香性
味:甘味ののちわずかに苦味がある 比重:d20 20 1.110~1.120 一般的名称※※トリプロリジン塩酸塩水和物製剤
効能又は効果皮膚疾患に伴うそう痒(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、 小児ストロフルス、 中毒疹)、 じん麻疹、 アレルギー性鼻炎、血管運動性鼻炎、 感冒等上気道炎に伴うくしゃみ・鼻汁・咳嗽、 急性中耳カタルに伴う耳閉塞感※※用法及び用量トリプロリジン塩酸塩水和物として、通常成人1回2~3mgを1日3回経口投与する。
なお、 年齢、症状により適宜増減する。 用法及び用量の表
使用上の注意重要な基本的注意眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には、 自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
相互作用併用注意(併用に注意すること)薬剤名等
アルコール
臨床症状・措置方法
中枢神経抑制作用が増強することがある。
併用する場合には、定期的に臨床症状を観察し、 用量に注意する。 機序・危険因子
相加的に作用 (中枢神経抑制作用) を増強させる。
薬剤名等
中枢神経抑制剤 (催眠・鎮静剤、抗不安剤等)
臨床症状・措置方法
中枢神経抑制作用が増強することがある。
併用する場合には、定期的に臨床症状を観察し、 用量に注意する。 機序・危険因子
相加的に作用 (中枢神経抑制作用) を増強させる。
薬剤名等
MAO阻害剤
臨床症状・措置方法
中枢神経抑制作用が増強することがある。
併用する場合には、定期的に臨床症状を観察し、 用量に注意する。 機序・危険因子
相加的に作用 (中枢神経抑制作用) を増強させる。
薬剤名等
抗コリン作用を有する薬剤(三環系抗うつ剤、フェノチアジン系薬剤、 硫酸アトロピン等)
臨床症状・措置方法
抗コリン作用 (口渇、便秘、尿閉、麻痺性イレウス等)が増強することがある。
併用する場合には、定期的に臨床症状を観察し、用量に注意する。 機序・危険因子
相加的に作用 (抗コリン作用) を増強させる。
副作用本剤は、 使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
その他の副作用頻度不明
発疹
頻度不明
眠気、けん怠感、めまい
頻度不明
口渇、 悪心、下痢
頻度不明
動悸、 脱力感
副作用が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
高齢者への投与一般に高齢者では抗ヒスタミン作用によるめまい、鎮静等の精神症状及び抗コリン作用による口渇等があらわれやすいので、注意すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与1.
妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。 〔抗ヒスタミン剤を妊娠中に投与された患者群で、奇形を有する児の出産率が高いことを疑わせる疫学調査結果がある。〕 2.
授乳婦
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。 〔外国において、ヒト乳汁中へ移行するとの報告がある。〕 小児等への投与低出生体重児、新生児には、中枢神経系の副作用(興奮、痙攣等)が起こる危険性が高いので投与しないことが望ましい。
薬物動態※※外国人のデータでは、健康成人にトリプロリジン塩酸塩水和物を3.75mg経口投与したとき、投与2時間後に血漿中濃度は最高に達し(8ng/mL)、以後約5時間の半減期で減少する。1)
(注)本剤の承認された1回用量は2~3mgである。 薬効薬理ヒスタミンのH1受容体に対し競合的に拮抗することにより、抗ヒスタミン作用をあらわす。
モルモット摘出腸管のヒスタミンによる痙攣に対し、クロルフェニラミンの約4倍の抑制効果を有する。2) ヒト経口投与時の抗ヒスタミン作用は、投与後30分以内にあらわれ、 2~3時間後にピークに達し、 その作用は5時間以上持続する。3) 有効成分に関する理化学的知見
※※一般名
トリプロリジン塩酸塩水和物 (Triprolidine Hydrochloride Hydrate) 化学名 trans-1-(4-methylphenyl)-1-(2-pyridyl)-3-pyrrolidinoprop-1-ene hydrochloride monohydrate 構造式 分子式 C19H22N2・HCl・H2O 分子量 332.87 性状 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。 氷酢酸に極めて溶けやすく、水、 エタノール、 クロロホルム又はn-ブタノールに溶けやすく、エーテル又はヘキサンにほとんど溶けない。 光によって徐々に着色する。 水溶液(1→10)のpHは6.0~7.0である。 融点:118~121℃ ※※包装ベネン錠1mg:500錠 瓶
ベネンシロップ0.033%:500mL 瓶 ※製造販売元
佐藤製薬株式会社 |
VENEN(ベネン)|盐酸曲普利啶水合物片简介:
药品英文名 Triprolidine 药品别名 克敏、吡咯吡胺、苯丙烯啶、曲普利定、曲普立啶、吡啶吡胺、吡咯烷甲苯丙烯、Actidil、Actidilon 药物剂型 1.胶囊:2.5mg;2.缓释片剂:10mg。 药理作用 本品为哌啶 ... 责任编辑:admin |
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