英文药名: Enbrel(Etanercept Injection Vials)

中文药名: 依那西普注射剂

生产厂家: Amgen Inc

药品名称

药品名:依那西普(Etanercept)
英文名:Infliximab、Enbrel(Amgen Inc 生产)
生产厂家

Amgen Inc
作用机制

本品为二聚体融合蛋白,由人类75kD肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor, TNF)受体的细胞外配体结合部分和人类IgG1Fc段连接而成.本品Fc段含有GH2区、CH3区铰链区,但是不含有CH1区.
近年来研究发现骨髓异常增生综合征(myelo-dysplastic syndrome, MDS)伴有程序化细胞死亡(凋亡)加速,并且这种细胞凋亡与过度表达TNFα有关.本品特异性地与TNFα受体结合,阻断TNFa与细胞表面TNFα受体的相互作用;此外,本品还可以调节TNFα诱导或者介导的生物学作用.
药代动力学

1.吸收:单药25mg皮下注射.吸收较慢,平均69±34小时,达到血药峰浓度.每周两次,每次25mg皮下注射用药6个月后,平均血药浓度2.4±1.0 μg/ml.
2.分布:无资料.
3.半衰期:单药25mg皮下注射,清除率160±80ml/h.平均半衰期102±20小时.
4.清除:经体内蛋白质降解途径清除.
适应症

治疗低危/中危骨髓异常增生综合征（MDS）、难治性贫血(RA)期伴有TNFa升高的病例.
单药有效率: 治疗骨髓异常增生综合征（MDS）,有效率12.5%～30%.
剂型／规格

无菌白色不含防腐剂的冻干粉,每支含有依那西普25mg或50mg.
用法用量

试验治疗骨髓异常增生综合征MDS剂量(Remicade):3mg/kg静脉用药6次(第0、2、6、14、22、30周).Embrel,25mg皮下注射,每周2次,3个月为一疗程.
给药途径: 皮下注射或者静脉点滴.
临床应用规程：
1.用药前做血常规、心电图、超声心动图等检查，评定左室功能。
2.用药前准备好抢救过敏反应药物和简易呼吸器.
3.用英利昔前可预防性应用抗组胺药和解热镇痛药物.用依那西普前可仅用抗组胺类药.
4.监测血压、呼吸、心率等生命体征。
5.用药期间均需监测血象,进行左室功能评定.出现下述情况应考虑停药:确定相关的明显的血液学异常、严重过敏反应、狼疮样综合征。监测病情直至症状和体征恢复正常。
6.使用时以1ml无菌注射用水溶解.稀释剂应缓慢注入药瓶中,尽量避免摇动或剧烈震动.严禁将两支药品溶液混用,或者将一支中的药液倒入另一支中.如果药液出现褪色、絮状物、颗粒状物质，应废弃不用。
任何疑问，请遵医嘱！
禁忌症

败血症患者、已知对Embrel和Remicade或者制剂中其他成分过敏的患者禁用.心衰患者、老年患者、孕妇、哺乳期妇女慎用.
本品不宜与其他药品混合使用并且不应使用注射用水以外的溶媒溶药.
不良反应

1.注射部位局灶反应:红斑、痛痒、疼痛、肿胀、出血、瘀伤。平均持续3~5天,一般不需停药.
2.感染:最常见下呼吸道感染,其他感染有:鼻炎、咽炎、肾盂肾炎、支气管炎、脓毒性关节炎、腹腔脓肿、蜂窝织炎、骨髓炎、伤口感染、肺炎、足部脓肿、腿部溃疡、腹泻、鼻窦炎、败血症。并有可能增加原有感染患者的死亡率.
3.心血管系统:心力衰竭、心肌梗死、心肌缺血、高血压、低血压、深静脉血栓、血栓性静脉炎。
4.消化系统：胆囊炎、胰腺炎、胃肠道出血、腹痛、消化不良、呕吐、食欲不振、口干、口腔溃疡。
5.肌肉骨骼系统:滑囊炎、多发性肌炎、关节痛、狼疮样综合征。
6.神经系统:头痛、眩晕、脑缺血、抑郁、多发性硬化、血管神精性水肿、偏瘫、脑卒中、癫痫、孤立性脱髓鞘病、横断性脊髓炎、视神精炎。
7.呼吸系统：咳嗽、呼吸困难、肺栓塞、间质性肺炎。
8.泌尿生死系统:膜性肾小球肾炎.
9.血液系统:淋巴结肿大、贫血、再生障碍性贫血、白细胞减少症、粒细胞减少症、全血减少、血小板减少症。
10.皮肤病变:脉管炎、皮下结节、风疹、皮疹、脱发。

依那西普注射剂包装规格：
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注：以下产品不同规格和不同价格，购买时请以电话咨询为准！
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·25mg/0.5ml  4支x0.5ml 预充式注射剂 （Wyeth 生产）
·25mg/Vial  4瓶 （Amgen生产）
·50mg/ml  4支x1ml 预充式注射剂 (Wyeth生产)
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ENBREL低剂量仍维持疗效

资料显示，与每周两次25毫克的剂量相比，在使用最大剂量（每周两次50毫克）时，ENBREL(TM) (etanercept/依坦西普)在12周使牛皮癣患者的病情迅速改善，回应更快。在每周两次50毫克的治疗组，当剂量在第12周减少一半时，多数病人在24周试验剩馀时间仍有持续的疗效。

皮肤病专家John Berth-Jones说：“这些资料显示，在开始采用每周两次5 0毫克的ENBREL治疗三个月时，病人的牛皮癣症状迅速地明显减轻，随後再进行叁个月的每周两次的25毫克的後续治疗。特别值得注意的是，在改为维护剂量时治疗回应没有丧失。”

在欧洲联盟，ENBREL已经获准用于治疗成年人的轻度到中度牛皮癣。这些患者对包括cyclosporine、methotrexate或PUVA在内的其他治疗方法没有回应，或者禁忌，或者不能忍耐。ENBREL还获准单独或与methotrexate结合使用，治疗成年人的活动期风湿性关节炎，这些患者对治疗关节炎药物（包括methotrexate (除非有禁忌)的回应不够。ENBREL还用于治疗以前没有采用methotrexate治疗的成年人的严重的活动期风湿性关节炎。在风湿性关节炎患者身上，ENBREL单独使用，或与m ethotrexate结合使用，它可放慢用X光发现的与疾病有关的结构损伤。ENBREL还获准用于治疗4至17岁活动期多关节慢性关节炎。这些患者对methotrexate的回应不够或者不能忍受。ENBREL还获准用于治疗成年人的活动期渐进性牛皮癣关节炎，因为他们对以前的治疗关节炎药物的响应不够，它还用于治疗成年人的严重活动期强直性脊柱炎。他们对常规药物的回应不够。

自从ENBREL六年前推出以来，医生已经熟悉ENBREL的好处和长期耐药性。全世界超过28万患者采用这种药物治疗。

ENBREL (etanercept) 的作用是把肿瘤骨疽 (TNF)粘合。它在正常免疫功能和造成牛皮癣、牛皮癣关节炎和RA的发炎过程的一系列反应中起着重要的作用。把ENBREL与TNF粘合使粘合的 TNF在生物上失去活性，这可能大大减轻发炎活动。
 
欧洲批准50mg剂量Enbrel用于银屑病

欧盟近日批准了一周一次的50mg剂量的Enbrel (etanercept，依那西普)用于治疗中到重度类斑块型银屑病。这是对原有两周一次的25mg剂量的Enbrel的补充。

Enbrel为一种全人源化重组肿瘤坏死因子α（TNFα）受体，1998年批准用于风湿性关节炎。目前已被批准用于多种症应症，在美国批准的适应症如下：中到重度风湿性关节炎，可与甲氨蝶呤联用可单用；2岁以上患者的中到重度活动性多关节型幼年特发性关节炎；银屑病关节炎，甲氨蝶呤无效患者可增加使用该药；活动性强直性脊椎炎；成人中到重度慢性斑块型银屑病。