————FDA批准Inlyta(阿西替尼axitinib)用于治疗晚期肾细胞癌

2012年1月27日，美国食品药品监督管理局批准Inlyta (阿西替尼)用于治疗其他药物治疗无效的晚期肾癌（肾细胞癌）。
肾细胞癌是肾癌的一种，始于肾小管内层。Inlyta是一日服用两次的片剂，通过阻断激酶蛋白起到抑制肿块生长和癌症进展。
对723名经前期系统治疗但在治疗期或治疗后疾病仍有进展的患者，进行随机、无盲、多中心临床试验评估了该药的安全性和有效性。研究衡量患者无进展生存时间，结果显示：与标准治疗（索拉非尼）4.7个月的中位无进展存活期相比，Inlyta的中位无进展存活期为6.7个月。
在临床研究中观察到的最常见（大于20%的患者）副作用为腹泻、高血压、疲劳、食欲减退、恶心、失音（言语困难）、手-足综合征、体重减轻、呕吐、虚弱和便秘。
高血压患者在服用Inlyta前应加以良好控制。一些患者在服用Inlyta后出现了出血问题，这在一些病例中是致命的。未经治疗的脑瘤或胃肠道出血患者不应服用Inlyta。
 
部份中文INLYTA® (axitinib)片为口服给药处方资料（仅供参考）

美国初次批准：2012 年

适应证和用途

INLYTA 是一种激酶抑制剂适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。

剂量和给药方法

（1）开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。

（2）约间隔12小时给予INLYTA剂量有或无食物。

（3）INLYTA应与一杯水整片吞服。

（4）如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低INLYTA 剂量约半量.

（5）对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。

剂型和规格

1 mg和5 mg片。

禁忌证

无。

警告和注意事项

（1）曾观察到高血压包括高血压危象。开始INLYTA前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低INLYTA剂量。

（2）曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。

（3）曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过INLYTA和在这些患者中不应使用。

（4）曾发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。

（5）曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。用NLYTA治疗开始前监视甲状腺功能，和自始至终定期。

（6）计划手术前至少24小时停止INLYTA。

（7）曾观察到可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)。如发生RPLS体征或症状永久终止INLYTA。

（8）用INLYTA治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断用INLYTA治疗。

（9）用INLYTA治疗时曾观察到肝酶升高。用INLYTA治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。

（10）中度肝受损患者如使用INLYTA开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过INLYTA。

（11）当给予妊娠妇女根据其作用机制INLYTA可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受INLYTA避免成为妊娠。
不良反应

最常见(≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍，手掌-足底erythrodysesthesia (手-足)综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。

为报告怀疑不良反应, 联系Pfizer, Inc电话1-800-438-1985或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.

药物相互作用

（1）避免强CYP3A4/5抑制剂。如不可避免，减低INLYTA 剂量。

（2）避免强CYP3A4/5诱导剂。

如何供应/贮存和处置

INLYTA片供应如下：

1 mg片是红色膜衣，椭圆片一侧凹有“Pfizer”和另一侧“1 XNB”；得到80片瓶: NDC 0069-0145-01。
5 mg片是红色膜衣，三角形一侧凹有“Pfizer”和另一侧“5 XNB”；得到60片瓶:: NDC 0069-0151-11.

贮存在20°C至25°C(68°F至77°F)；外出允许15°C至30°C(59°F至86°F)[见USP 控制室温]。