英文药名：Calsed（Amrubicin Hydrochloride for Injection） 中文药名：盐酸氨柔比星粉末注射剂 生产厂家：日本住友制药公司 カルセド注射用20mg／カルセド注射用50mg 药物分类名称 抗肿瘤抗生素 批准日期：2002年12月 商標名 Calsed 一般名 アムルビシン塩酸塩（塩酸アムルビシン） Amrubicin Hydrochloride 化学名 (＋)-(7S,9S)-9-acetyl-9-amino-7-［(2-deoxy-β-D-erythro-pentopyranosyl)oxy］-7,8,9,10-tetrahydro-6,11-dihydroxy-5,12-naphthacenedione hydrochloride 構造式 分子式 C25H25NO9・HCl（519.93） 性状 它是红红色粉末或丛。 微溶于水，0.05 mol / L磷酸盐缓冲液（pH 3.0）和0.005 mol / L磷酸盐缓冲液（pH 2.5），微溶于N，N-二甲基甲酰胺和甲醇，乙醇 （95），几乎不溶于乙腈。 审批条件 1.为了阐明该药对日本肺癌的临床实用性和安全性，与日本的适当对照组进行比较，进行临床试验。 2.作为上市后监督，对心脏毒性进行专项调查。 药效药理 1. 抗肿瘤作用 盐酸氨柔比星对小鼠实验肿瘤系（体内）的Ehrlich实体瘤，S-180肉瘤，P-388，Lewis肺癌和Colon38显示出抗肿瘤作用。 另外，将Lu-99，LC-6和L-27（或更多）移植到裸小鼠可移植的人肿瘤细胞系MX-1（源自乳腺癌），LX-1和Lu-24 3细胞株来源于非小细胞肺癌），SC-6，SC-9，St-4和4-1ST（来自胃癌的4个细胞株）（体内）。 盐酸氨柔比星和活性代谢物氨柔比星显示出对人肿瘤细胞系Calu-1和A549肺癌株和骨肉瘤株如MG-63等（体外）的细胞抑制活性。 盐酸阿霉素耐药P388细胞系对盐酸氨柔比星和活性代谢物氨柔比星（体外）具有交叉耐药性。 2. 作用机序 盐酸氨柔比星和活性代谢物氨柔比星醇显示DNA插入活性，拓扑异构酶II抑制作用，通过拓扑异构酶II稳定可切割复合物的DNA切割作用和自由基生成作用（体外）。 适应病症 非小细胞肺癌，小细胞肺癌 用法与用量 通常，对于成人，将盐酸氨柔比星45mg/m 2（体表面积）溶解于日本药典盐水或5％葡萄糖注射液约20mL中，每天静脉内给药3天，每天一次 然后，离开3到4周。 让这是一个过程，并重复剂量。另外，根据患者的状况来减轻体重。 临床结果 1.抗肿瘤作用 表3显示了单独使用这种药物的II期临床试验的结果。（见表3） 2.骨髓抑制的表达和恢复的时机 在由该药物的单次给药的后期II期临床试验用于非小细胞肺癌和小细胞肺癌中，白血细胞数，嗜中性粒细胞计数，血小板的最小数目，持续时间和时间恢复到达到最低值，如表4所示。 （见表4） 3.最大耐受剂量（MTD）和剂量限制毒性（DLT） 对于非小细胞肺癌由代理的单次施用的I- II期临床试验7），40毫克/米2/天，为第一个剂量水平，由5毫克/米2/天增加至一个的下一个剂量水平被实现，最大耐受剂量为50mg /米2/天，剂量限制性毒性（DLT）是白细胞减少症是中性粒细胞减少，血小板减少和胃肠功能紊乱（恶心，呕吐，黑便呕血）。 （参考） 在II期临床试验的非小细胞肺癌和小细胞肺癌由该药物的单次施用从首次剂量45毫克/米2/天开始。在开始每个疗程和减重之前，遵循以下规定。 “行政管理规定” ·第一剂： 白细胞数4000/微升或多个实验室试验之前给药12000 /微升或更小，血小板计数100,000/微升以上，血红蛋白值10克/分升或更多的骨髓功能被保留。 ·在下一门课程之后进行管理： 已经确认白细胞数达到3000个/μL以上，血小板数达到100,000个/μL以上。 <减重规定> ·给药后，在白细胞计数小于1000/微升，如果它持续超过四天，或当血小板的数量的最小值是小于50,000/微升是，5毫克的剂量以下凉爽的酷比前/平方米/天。 包装规格 注射用钙 20毫克：1瓶 50毫克：1瓶 制造商 大日本住友制药公司 注：以上中方资料不够完整，使用者以原资料为准。 完整处方资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4235406D1020_2_11/