英文药名: Entocort(Budesonide Enema)

中文药名: 布地奈德灌肠,盐酸丁地松灌肠

品牌药生产厂家: AstraZeneca

药品简介

轻-中度远端结肠炎的治疗：病变累及结肠远端30～40cm称远端溃疡性结肠炎，也称直乙状结肠炎。多有血性大便，轻中度患者一般无全身症状或轻微。
对表现为直肠炎或远端结肠炎的患者来说，采用口服或局部作用的治疗方式一般均可奏效，其治疗方案在一定程度上取决于患者本身的选择(如是否愿意经口服药，是否能适应局部给药，或经济承受力如何等)。
布地奈德(Budesonide，商品名为Entocort，即盐酸丁地松灌肠剂)保留灌肠。具有极高的首过效应，因此几乎无全身作用。当应用2mg剂量时，可相当于20～30mg泼尼松(或100mg氢化可的松)的作用。反复多个疗程使用布地奈德灌肠剂治疗后并不具有抑制机体下丘脑-垂体-肾上腺轴的不良作用。因此，长期使用布地奈德具有较好的安全性。其标准剂量为9mg，加大至15mg并不增加疗效，且有抑制肾上腺皮质的作用，出现晨间血浆皮质醇浓度减低。18mg的剂量不良反应增多，但仍低于全身用药。

药理作用

布地奈德是一具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素。它能增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性，抑制免疫反应和降低抗体合成，从而使组胺等过敏活性介质的释放减少和活性降低，并能减轻抗原抗体结合时激发的酶促过程，抑制支气管收缩物质的合成和释放而减轻平滑肌的收缩反应。急性、亚急性和长期毒性研究发现，布地奈德的全身作用，如体重下降、淋巴组织及肾上腺皮质萎缩，比其他糖皮质激素弱或者与其他糖皮质激素相当。经过六个不同的试验测试系统评价，布地奈德无致突变作用，亦无致癌作用。
 
药动学

吸入给药后，约10%～15%在肺部吸收，吸入单剂布地奈德1mg，约10分钟后达最大血药浓度2nmol/L。经气雾剂吸入布地奈德的全身生物利用度约为26%，其中2/5来自经口吞咽的部分。分布容积(Vd)约3L/kg，平均血浆蛋白结合率为85%～90%。本品主要经肝首过代谢(约90%)，代谢物的糖皮质激素活性较低。主要代谢物6β-羟布地奈德和16α-羟泼尼松龙的活性不到布地奈德的1%。布地奈德的代谢物以其原形或结合的形式经肾排泄。尿中检测不到原型布地奈德。

规格：2mg/100ml 7 x 115ml 灌肠剂