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英文药名：Adele(colforsin daropate)
中文药名：考福辛达罗帕特注射液
生产厂家：NipponKayaku（日本）
药品介绍；
药品英文名
Colforsin Daropate Hydrochdeloride
药品别名
药物剂型
注射用冻干粉末：每小瓶含本品5mg或10mg。
药理作用
本品为腺苷酸环化酶(Adenyl Cyclase，AC)增强剂，与5型AC亲和力最高，而5型AC是心肌细胞中最主要的AC亚型，能增加细胞内cAMP浓度，具有正性肌力作用和血管舒张作用，对于β受体下调的心力衰竭也有效。动物实验证明本品可激活豚鼠心室壁细胞AC。效价与forskolin相同，但效能为其2倍。本品能增加cAMP浓度，减弱由 和乙酰胆碱诱导的猪冠状动脉条收缩，效果呈剂量依赖性，但不改变cGMP的量，Ca2 浓度也没有相应的改变。在兔肠系膜动脉条上观察到类似结果。还有研究表明，本品可降低猪冠状动脉平滑肌细胞对Ca2 的敏感性。本品引起Ca2 浓度短暂增加和培养的鸡胚心室肌细胞收缩性增强可能是直接激活AC的结果。最近用离体的成年鼠心肌细胞实验显示，本品的正性肌力作用与Ca2 浓度短暂增加(和异丙肾上腺素机制相似)和Ca2 代谢转运加速有关。
药动学
本品静注后，浓度迅速下降，分布半衰期小于9min，但其药理作用下降程度慢于血药浓度下降速度。本品在体内可转化为N-monodemethyl化产物，此代谢物具有与本品相似生物活性。与forskolin相比，本品不易透过血脑屏障，在脑中分布较少，神经系统作用较弱。
适应证
用于急性心力衰竭。
禁忌证
注意事项
滴注时应严格控制滴注速度。
不良反应
本品最常见的不良反应为心悸、皮肤潮红、头疼和心律失常。
用法用量
将本品溶于注射用水或生理盐水中，配成输液静脉滴注，0.2或0.5μg/(kg·min)，滴注30min。
药物相应作用
考福辛达罗帕特副作用;别名:;考福辛达罗帕特适应症:用于急性心力衰竭。;考福辛达罗帕特药理学作用:本品为腺苷酸环化酶(Adenyl Cyclase，AC)增强剂，与5型AC亲和力最高，而5型AC是心肌细胞中最主要的AC亚型，能增加细胞内cAMP浓度，具有正性肌力作用和血管舒张作用，对于β受体下调的心力衰竭也有效。动物实验证明本品可激活豚鼠心室壁细胞AC。效价与forskolin相同，但效能为其2倍。本品能增加cAMP浓度，减弱由 和乙酰胆碱诱导的猪冠状动脉条收缩，效果呈剂量依赖性，但不改变cGMP的量，Ca2 浓度也没有相应的改变。在兔肠系膜动脉条上观察到类似结果。还有研究表明，本品可降低猪冠状动脉平滑肌细胞对Ca2 的敏感性。本品引起Ca2 浓度短暂增加和培养的鸡胚心室肌细胞收缩性增强可能是直接激活AC的结果。最近用离体的成年鼠心肌细胞实验显示，本品的正性肌力作用与Ca2 浓度短暂增加(和异丙肾上腺素机制相似)和Ca2 代谢转运加速有关。
专家点评
一项对急性心力衰竭病人多中心、随机、安慰剂对照临床试验表明，本品与安慰剂相比具有统计学差异，能显著改善血液动力学特征和临床症状，高剂晕优于低剂量。有报告使用低剂量本品[0.025～0.1ng/(kg·min)]与儿茶酚胺类和利尿剂合用治疗顽固性充血性心力衰竭(CHF)，获得满意疗效，提示可以在CHF治疗方案中使用本品。
アデール点滴静注用５ｍｇ／アデール点滴静注用１０ｍｇ
欧文商標名
Adehl for I.V. Infusion
*一般名：
コルホルシンダロパート塩酸塩
(Colforsin daropate hydrochloride)
化学名：
(+)-(3R ,4aR ,5S ,6S ,6aS ,10S ,10aR ,10bS )- 5-acetoxy-6-(3-dimethylaminopropionyloxy)- dodecahydro-10, 10b- dihydroxy-3,4a,7,7,10a-pentamethyl-3-vinyl-1H - naphtho [2,1-b ] pyran-1-one monohydrochloride
分子量：
546.09
分子式：
C27H43NO8・HCl
構造式：
*性状：
コルホルシンダロパート塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノールに溶けやすく、水及び酢酸(100)にやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、アセトニトリルに溶けにくく、無水酢酸に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
取扱い上の注意
溶解後はできるだけすみやかに使用すること。
包装
5mg： 5バイアル
10mg： 5バイアル
製造販売元
日本化薬株式会社
完整处方附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2119409D1033_1_02/ | 
