中文名:盐酸左旋多巴甲酯
英文名:Levodopa Methyl Ester Hydrochloride
制剂规格:胶囊,250mg
适应症:用于帕金森病及帕金森综合征。
药理作用
盐酸左旋多巴甲酯是拟多巴胺类抗帕金森病药物,是左旋多巴的前体药物。本品水解为左旋多巴后,通过血脑屏障进入中枢,经多巴脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥药理作用,从而改善帕金森病症状。左旋多巴甲酯易溶于水,易制成各种口服剂型和注射剂给药,吸收快,7-8分钟血药浓度达峰值,比左旋多巴起效快,疗效肯定。 药效学实验表明盐酸左旋多巴甲酯25、50、75 mg/Kg灌胃给药对慢性震颤模型SD大鼠具有明显治疗作用。最小有效剂量为口服25 mg/Kg。
临床
在对7名重症帕金森病患者进行的左旋多巴甲酯盐酸(LDME)静脉滴注与口服左旋多巴的安全性和有效性比较试验的结果表明,LDME静脉滴注可以使有逐渐减弱或“开-关”现象的患者血浆左旋多巴变化和运动反应波动产生更为显著的降低。在实验期间及随后6个月的后续评估中,无临床或实验室证据表明LDME有毒性。长期应用LDME耐受性良好。
在对34名自发性帕金森病患者和早期午后“开”现象迟发或严重抵抗“关”周期的帕金森病患者进行的长期口服LDME的安全性和有效性评价试验的结果表
明,口服LDME能够明显缩短“开”的潜伏期。对所有34名受试者,LDME耐受良好,未观察到急性或长期不良反应、或实验室参数的显著改变,未发现全身性、神经学或精神病学的副作用。特别是受试者血液中未检出甲醇,生命征无改变,并且所有受试者耐受性良好,不良反应发生较低。