美国FDA批准沃森公司(Watson)的10%氯化奥昔布宁凝胶(oxybutynin chloride,Gelnique)上市,首个和唯一用于治疗以尿急、失禁和尿频为症状的膀胱过度活动症(OAB)。目前美国的OAB治疗药市场年销售额逾18亿美元,且逐年增长。
本品为OAB患者提供了不同于口服的新有效治疗理念。由于本品中的药物经皮释药,不会像口服奥昔布宁制剂被肝脏代谢。因而,诸如口干和便秘等不良反应的发生率低。
临床研究显示,本品作用强、患者耐受性好和此独特的释药系统可作为OAB患者的一线治疗药。随着Gelnique的批准,接踵而来将被美国FDA批准的是西罗多辛凝胶(silodosin,Rapaflotm),用于治疗良性前列腺增生症候和症状和姑息治疗晚期前列腺癌疗程为6个月的制剂(商品名:Trestar)。
本品是可快速干燥清澈无色无芳香剂的氯化奥昔布宁亲水凝胶制剂,一日1次涂于大腿、腹部、上臂或肩,1 g凝胶(含氯化奥昔布宁100 mg)可持续释药24小时,提供了强效且耐受性好的外用制剂。
本品获准上市是基于对789例OAB患者双盲安慰剂对照的Ⅲ期临床评价的研究结果。12周以上的研究,一日1次本品用药组解除OAB症状(减少尿失禁的发生率和尿频的次数,增加尿排空量)优于安慰剂组。治疗组患者耐受性好,不良反应发生率低,无治疗引起的严重不良反应。最常见的不良反应为口干和用药部位局部反应。
另外的药理学研究证明,本品使用1小时或以后、用前或用后30分钟使用遮光剂均不显著影响药物的吸收。