部分中文FEBURIC处方资料（仅供参考）
治療慢性高尿酸血症藥FEBURIC® (febuxostat)獲得許可上市
帝人醫療醫藥集團旗下主要事業帝人製藥，於5月份在日本發表，治療高尿酸血症的創新藥物FEBURIC (febuxostat, TMX-67)。
FEBURIC為口服藥物，是治療具症狀（如痛風、高血壓等）或無症狀高尿酸血中首見的藥物，可有效降低高尿酸血症患者的尿酸濃度，使其低於6.0mg/dL，並適用於輕度至中度腎或肝功能不全患者，無須調整劑量；在日本，約有1600萬人為高尿酸血症所苦。
帝人製藥於1991年研發出世界首見的黃嘌呤(非普林)氧化酶抑制劑febuxostat。其與用來治療高尿酸血症長達40年的別嘌呤醇 (allopurinol)截然不同，具有創新化學結構。
Febuxostat在美國與加拿大以 ULORIC 為註冊品牌名上市，於法國、英國、德國、愛爾蘭、義大利、希臘、奧地利等歐洲國家以 ADENURIC為名推出，為一款專治療痛風患者的藥物。於中國、韓國、香港、墨西哥、加勒比海、中東與北非 (MENA )等其他國家目前已獲得許可，計畫將於以上市場推出；而帝人製藥在日本市場則已通過厚生勞動省核准上市。
フェブリク錠１０ｍｇ／フェブリク錠２０ｍｇ／フェブリク錠４０ｍｇ
商標名
Feburic Tablet
一般名
フェブキソスタット(Febuxostat)
化学名
2-［3-cyano-4-(2-methylpropoxy)phenyl］-4-methylthiazole-5-carboxylic acid
化学構造式
分子量
316.37
融点
約209℃(分解)
性状
白色の粉末。N ,N -ジメチルホルムアミドに溶けやすく、ジメチルスルホキシドにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、メタノール及びアセトニトリルに溶けにくく、水にはほとんど溶けない。
包装
フェブリク錠10mg
PTP：140錠(14錠×10)
**フェブリク錠20mg
PTP：70錠(14錠×5)、500錠(10錠×50)、700錠(14錠×50)
瓶：500錠(プラスチック製瓶入り)
フェブリク錠40mg
PTP：140錠(14錠×10)
製造販売元
帝人ファーマ株式会社
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3949003F1023_1_09/
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What is Febuxostat?
Febuxostat is the generic name given to a new drug which comes in film-coated tablets of 40 mg, 80 mg and 120 mg and is used to reduce high uric acid levels (hyperuricemia) in gout patients. It is particularly indicated where the patient already has urate crystal deposition, including the presence of tophus. It is only available on prescription.
In the United States and Canada, febuxostat is branded as Uloric, Adenuric in the European Union (EU) and Feburic in Asia.
How Does Febuxostat Work?
Uric acid is naturally formed through the breakdown of purines in the body which normally expels excess acid via urine with a little through the stools. However, excess uric acid can be retained in the bloodstream when the body produces more acid than it can eliminate. High uric acid levels can eventually lead to the deposition of crystals of urate in the joints and surrounding tissue, causing the excruciating symptoms of gout.
Febuxostat is a xanthine oxidase inhibitor. Xanthine oxidase is an enzyme in the body that helps to convert purines into uric acid. Febuxostat can inhibit this activity and so can help to reduce the amount of uric acid produced.
What to Tell Your Doctor Before Taking Febuxostat
You should tell your doctor if you
•are pregnant
•are breastfeeding
•are allergic to febuxostat or any of the ingredients in the tablets
•have or have had heart problems
•have thyroid problems
•are taking any other medications
How to Take Febuxostat
Your doctor will tell you how to take it. He or she will decide on the dose applicable to your condition. This is usually a 40 mg, 80 mg or a 120 mg tablet taken once per day with a full glass of water. It can be taken with or without food. Take the tablets exactly as your doctor prescribes. If you miss a dose do not double-up on the next dose. And do not stop taking the tablets unless your doctor tells you to.
Note that, after starting on a course, you may suffer one or more gout attacks. Do not stop taking the tablets. This happens naturally as uric acid is removed from the joints and tissue because of the action of the drug. Your doctor may prescribe NSAIDs (non-steroidal anti-inflammatory drugs) to help relieve the painful symptoms.
Febuxostat Side Effects
As with any drug there are possible negative side effects with the taking of febuxostat. But not everyone will suffer these side effects. In fact, most patients will tolerate it quite well. And where they do appear, they are usually fairly minor and either don’t need any treatment, or, only require some simple treatment by your physician.
Common side effects are:- headache, nausea, unexplained rash, diarrhea, liver function test abnormalities.
Uncommon are:- dizziness, fatigue, oedema, altered sense of taste, increase in blood amylase, decrease in platelet count, increase in blood creatinine, and arthralgia.
Rare side effects:- insomnia, nervousness, renal insufficiency, asthenia.
There are some rare, but serious, side effects that you should report urgently to your health-care provider. These are things such as:-
•chest pain
•difficulty breathing
•easy bruising or bleeding
•wheezing
•swelling of the mouth, lips, tongue, throat, etc.
•unexplained rash
•itching
•hives
•frequent / persistent infections
•numbness in arms, legs, face
•liver problems (yellowing of the whites of the eyes, dark colored urine)
Note that the lists of side effects given above are not complete. For a more detailed list of possible febuxostat side effects please speak to your doctor or pharmacist.
非布索坦属片剂，是抗痛风药。非布索坦对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更强大、持久，因此本品可用于治疗痛风的慢性高尿酸血症。
本品由日本帝人制药（TEIJIN PHARMA） 首先开发研制，于2008年在日本上市，其后陆续在美国，欧洲，亚洲上市。
痛风的发生是由于体内产生尿酸过多及肾脏清除能力下降，尿酸体内蓄积，导致尿酸盐结晶在关节及各脏器沉积。因此，痛风的治疗通常采取的手段是：促进尿酸排泄和抑制尿酸生成，并采用适当措施改善相关症状。
体内尿酸的生成与嘌呤代谢有关，在嘌呤代谢的最后步骤中，次黄嘌呤在黄嘌呤氧化还原酶（XOR）的作用下生成黄嘌呤，再进一步生成尿酸，抑制该酶的活性可以有效的减少尿酸的生成。非布索坦为目前世界上最新研制的XOR抑制剂，其通过高度选择性地作用于该氧化酶，减少体内尿酸合成，降低尿酸浓度，从而有效治疗通风疾病。
30年来，别嘌呤醇是临床上唯一一个用于抑制尿酸生成的药物，并作为痛风的黄金治疗药物广泛用于临床，在抗痛风的治疗中取得了不俗的成绩。
与别嘌呤相比，非布索坦具有明显优势：
（1）别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用，而非布索坦对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更强大、持久；
（2）由于别嘌呤醇为嘌呤类似物，不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中，需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而非布索坦为非嘌呤类XOR抑制剂，因此具有更好的安全性。
临床评价
一项多中心、双盲、随机Ⅱ期临床研究评价了非布索坦的安全性和对痛风的疗效。总共有136名男性和17名女性痛风病人随机接受安慰剂或本品(40、80或120mg/d),4周后检测发现,本品各剂量组病人血清尿酸浓度较治疗前均显著降低,按剂量由低至高各组分别平均降低37%、44%和59%,而安慰剂组病人仅降低了2%；绝大多数病人坚持完成了试验,本品和安慰剂组不良反应发生率相近，并且这些不良反应大多轻微,具有自限性,常见的有腹泻、疼痛、背痛、头痛和关节痛。
一项Ⅲ期临床试验平行比较了本品(80和120mg/d)和别嘌醇(300mg/d)的疗效。对760名病人进行的为期1年的研究显示,与别嘌醇组相比,本品组中有更多的病人达到主要试验疗效指标－最后3个月均测得sUA浓度低于60mg/L(所有受试者均为痛风病人,且试验前sUA浓度均在80mg/L以上)；在治疗52周后,本品未能显著减少痛风石面积(痛风石是痛风特有的尿酸盐结晶的聚集体),但在试验早期的高剂量组,该作用较明显；各治疗组中,sUA浓度达标(<60mg/L)的病人较少再突发痛风，且其痛风石面积有更明显的减少；各治疗组的不良反应及其发生率相似,不良反应包括肝功能异常、腹泻、头痛、关节相关征和症状及肌骨骼/结缔组织症状。
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原产地英文商品名:
FEBURIC(フェブリク) 40MG/TAB 140TABS/BOX
原产地英文药品名:
FEBUXOSTAT
中文参考商品译名:
FEBURIC(フェブリク) 40毫克/片 140片/盒
中文参考药品译名:
非布索坦
生产厂家中文参考译名:
帝人制药
生产厂家英文名:
Teijin
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原产地英文商品名:
FEBURIC(フェブリク) 20MG/TAB 70TABS/BOX
原产地英文药品名:
FEBUXOSTAT
中文参考商品译名:
FEBURIC(フェブリク) 20毫克/片 70片/盒
中文参考药品译名:
非布索坦
生产厂家中文参考译名:
帝人制药
生产厂家英文名:
Teijin
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原产地英文商品名:
FEBURIC(フェブリク) 10MG/TAB 140TABS/BOX
原产地英文药品名:
FEBUXOSTAT
中文参考商品译名:
FEBURIC(フェブリク) 10毫克/片 140片/盒
中文参考药品译名:
非布索坦
生产厂家中文参考译名:
帝人制药
生产厂家英文名:
Teijin