美国FDA批准强生药物研究与开发公司（J&JPRD）tapentadol速释片上市，用于解除成人中度至严重急性疼痛。

　　本品系一中枢作用的新口服镇痛药 ，通过激动μ型阿片受体和抑制去甲肾上腺素再摄取两种作用机制发挥疗效。批准的剂量规格：tapentadol 50 、75 和100 mg /片。

　　μ型阿片受体激动剂可结合于并可激活中枢神经系统的μ型阿片受体，改变疼痛的感觉、抑制疼痛在脊髓传递和控制脑疼痛接收区的活动。去甲肾上腺素再摄取抑制剂则是可通过抑制去甲肾上腺素被再吸收入神经细胞来增加脑内去甲肾上腺素浓度的中枢神经系统药物。这2种化合物均具有镇痛作用。

　　本品的药理作用与曲马多相似，但后者含左旋、右旋异构体的消旋体，激动μ型阿片类受体和抑制去甲肾上腺素再吸收作用分别获自曲马多不同构型的异构体及其代谢产物；而本品激动μ型阿片类受体和抑制去甲肾上腺素再吸收则是同一分子构型起作用不经过中间代谢途径。本品的镇痛作用强于曲马多。

　　本品获准上市是基于纳入2 100例患者的临床研究结果。此研究2008年初在27届美国疼痛协会科学年会上作了介绍，显示其较安慰剂可显著解除中度至严重急性疼痛。

　　本品最常见的不良反应是恶心、眩晕、呕吐、嗜眠和头痛。本品禁用于下列患者：呼吸明显抑制、急性或严重支气管哮喘或高碳血等禁用μ型阿片受体激动剂，麻痹性肠梗阻，目前正在使用或14日内使用过单胺氧化酶抑制剂的患者。