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英文药名：Spara（Sparfloxacin）
中文药名：司巴乐、司氟沙星片剂
给药说明
司氟沙星副作用;别名:海正立特、帕氟沙星、司巴乐、司巴沙星、斯帕哌酸、苏柏沙星、司帕沙星、Spara、Zagam;司氟沙星适应症:用于由敏感菌所致的下列感染：1.呼吸系统感染：如急性咽炎、急性扁桃体炎、支气管炎、支气管扩张伴感染、肺炎等。2.消化系统感染：如细菌性痢疾、沙门菌属感染、感染性肠炎、胆道感染等。3.泌尿生殖系统感染：如肾盂肾炎、前列腺炎、尿路感染、盆腔感染等。4.皮肤软组织感染：如脓疱疮、疖肿、痈、丹毒、蜂窝组炎、淋巴结炎、淋巴管炎、外伤及手术伤口感染等。5.耳鼻及口腔感染：如中耳炎、鼻窦炎、牙周炎、冠周炎等。6.可作为抗结核病的二线药物，与异烟肼、利福平等合用于对异烟肼或利福平耐药的结核病患者。;司氟沙星药理学作用:本药为第三代长效喹诺酮类药，通过作用于细菌DAN旋转酶，抑制细菌DNA复制而杀菌。本品对革兰阳性菌和革兰阴性菌、分枝杆菌、厌氧菌以及支原体、衣原体均具有强大的活性。对革兰阳性菌MIC为0.025～0.78μg/ml，优于环丙沙星，比氧氟沙星、依诺沙星和诺氟沙星强4～16倍；对革兰阴性菌MIC为0.0063～0.78μg/ml，与环丙沙星相当；对厌氧菌的活性本品比环丙沙星强2～32倍，比氧氟沙星、依诺沙星和诺氟沙星强2～128倍；对军团菌的活性与环丙沙星相当，比氧氟沙星、依诺沙星和诺氟沙星强8～62倍；对人型支原体和沙眼衣原体的活性比上述对照强16～250倍；本品对各型结核分枝杆菌同样有极强的抗菌活性，比利福霉素强8～1250倍，也明显强于上述对照药，本品为强效杀菌剂，在MIC以上时即可以迅速杀菌，其杀菌浓度低于环丙沙星和多氟沙星，即使对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌也能达到与敏感菌相同的杀菌效果。对本品敏感的细菌如葡萄球菌、化脓链球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、肠球菌、肠球菌属、淋球菌、大肠杆菌、枸橼酸杆菌属、沙门菌属(除伤寒杆菌、副伤寒杆菌)、志贺杆菌属、克雷白杆菌属、肠细菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、摩根菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属、消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌属、沙眼衣原体、支原体等引起的感染性疾病。
分类名称
一级分类：抗生素 二级分类：喹诺酮类 三级分类：
药品英文名
Sparfloxacin
药品别名
海正立特、帕氟沙星、司巴乐、司巴沙星、斯帕哌酸、苏柏沙星、司帕沙星、Spara、Zagam
药物剂型
1.片剂：50mg，100mg，200mg；
2.胶囊：100mg，200mg；
3.注射剂：100mg(2ml)，100mg(100ml)；
4.滴眼液：12mg(8ml)；
5.软膏：10g(15mg)。
药理作用
本药为第三代长效喹诺酮类药，通过作用于细菌DAN旋转酶，抑制细菌DNA复制而杀菌。本品对革兰阳性菌和革兰阴性菌、分枝杆菌、厌氧菌以及支原体、衣原体均具有强大的活性。对革兰阳性菌MIC为0.025～0.78μg/ml，优于环丙沙星，比氧氟沙星、依诺沙星和诺氟沙星强4～16倍；对革兰阴性菌MIC为0.0063～0.78μg/ml，与环丙沙星相当；对厌氧菌的活性本品比环丙沙星强2～32倍，比氧氟沙星、依诺沙星和诺氟沙星强2～128倍；对军团菌的活性与环丙沙星相当，比氧氟沙星、依诺沙星和诺氟沙星强8～62倍；对人型支原体和沙眼衣原体的活性比上述对照强16～250倍；本品对各型结核分枝杆菌同样有极强的抗菌活性，比利福霉素强8～1250倍，也明显强于上述对照药，本品为强效杀菌剂，在MIC以上时即可以迅速杀菌，其杀菌浓度低于环丙沙星和多氟沙星，即使对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌也能达到与敏感菌相同的杀菌效果。对本品敏感的细菌如葡萄球菌、化脓链球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、肠球菌、肠球菌属、淋球菌、大肠杆菌、枸橼酸杆菌属、沙门菌属(除伤寒杆菌、副伤寒杆菌)、志贺杆菌属、克雷白杆菌属、肠细菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、摩根菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属、消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌属、沙眼衣原体、支原体等引起的感染性疾病。
药动学
本药口服后主要在小肠吸收，胃内几乎不吸收。健康成人空腹200mg和400mg后约4h左右血药浓度达峰值，分别为0.58μg/ml和1.47±0.15μg/ml；高龄者单次口服150mg，血药浓度峰值为1.72μg/ml。本药组织穿透力强，吸收后可迅速进入多种组织和体液，主要分布于胆囊(约为血药浓度的7倍)；其次为皮肤、前列腺、子宫、卵巢、耳鼻喉组织、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中(约为血药浓度的1.5倍)：再次为唾液、泪液(约为血药浓度的70%～80%)；脑脊液中也可达到血药浓度的24%。血浆蛋白结合率为42%～44%。消除半衰期约16h，高龄者平均消除半衰期约为26h。健康成人单次口服本药200mg后72h，用药量的12%以原形及29%以葡萄醛酸偶合体形式从尿中排泄，51%以原形从粪便中排泄。
适应证
用于由敏感菌所致的下列感染：
1.呼吸系统感染：如急性咽炎、急性扁桃体炎、支气管炎、支气管扩张伴感染、肺炎等。
2.消化系统感染：如细菌性痢疾、沙门菌属感染、感染性肠炎、胆道感染等。
3.泌尿生殖系统感染：如肾盂肾炎、前列腺炎、尿路感染、盆腔感染等。
4.皮肤软组织感染：如脓疱疮、疖肿、痈、丹毒、蜂窝组炎、淋巴结炎、淋巴管炎、外伤及手术伤口感染等。
5.耳鼻及口腔感染：如中耳炎、鼻窦炎、牙周炎、冠周炎等。
6.可作为抗结核病的二线药物，与异烟肼、利福平等合用于对异烟肼或利福平耐药的结核病患者。
禁忌证
1.对喹诺酮类药物有过敏史者禁用。
2.关于孕期用药的安全性尚不明确，故孕妇或有可能妊娠者禁止给药。
3.大鼠大剂量(300mg/kg)动物实验，观察到胎仔发生室隔缺损。
4.有报道药物向母乳转移，故哺乳妇女用药应停止哺乳。
5.对16岁以下儿童的安全性尚不明确，禁止用药。
6.动物实验观察到幼犬发生关节异常改变。
注意事项
为防止产生耐药菌，使用前必须进行药敏试验，限敏感菌使用，并尽量缩短疗程至最低限。
1.慎用：
(1)肝、肾功能不全者；
(2)有癫痫史及中枢神经系统疾病者；
(3)可能有QT间期延长者(如心律失常、低钾血症、低镁血症等)；
(4)使用抗心律失常药物者；
(5)高龄者；
(6)光过敏者。
2.交叉过敏：本药与其他喹诺酮类药之间存在交叉过敏。
不良反应
1.消化系统：可有恶心、呕吐、食欲减退、上腹不适、腹胀、腹泻、便秘、血便以及血氨基转移酶、血总胆红素升高等，偶见假膜性肠炎。
2.中枢神经系统：可有头痛、头昏、烦躁、失眠、痉挛、震颤、麻木等。
3.皮肤：可有过敏反应，如瘙痒、皮疹、局部发红、水肿、水疱、红斑、史-约综合征等。
4.光敏反应：常见，个别患者可出现重度反应。
5.血液系统：可致嗜酸粒细胞增多，白细胞、红细胞、血红蛋白和血小板降低。
6.心血管系统：可见Q-T间期延长、心动过速等。
7.其他：偶见肌腱炎、间质性肺炎、休克、过敏综合征(呼吸困难、水肿、声音嘶哑、潮红、瘙痒症等)、低血糖。
用法用量
口服给药：每次100～300mg(最大量为400mg)，每天1次，疗程5～10天，可根据病情调整剂量。
药物相应作用
1.与非甾体抗炎药(如芬布芬，丙酸衍生物)合用可引起痉挛。
2.与可导致Q-T间期延长和(或)尖端扭转型心律失常药(如酚噻嗪类、三环类抗抑郁药及抗心律失常药等)合用可引起心血管系统不良反应，应禁止合用。
3.与抗酸药合用可降低本药的吸收，从而降低疗效。
4.金属离子(如含钙、镁、铝、铁、锌等制剂)可与本药形成螯合物，从而降低本药生物利用度。
专家点评
司氟沙星具有抗菌谱广、抗菌活性强、安全有效、使用方便的特点。治疗呼吸道、泌尿道、皮肤软组织急性细菌性感染及淋球菌性尿道炎，司氟沙星200mg，每天1次，疗程5～14天。痊愈率与有效率分别为79.41%和68.00%，细菌清除率为93%，不良反应发生率为4.85%，临床分离的196株致病菌的高敏性为86.77%。司氟沙星对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的MIC50及MIC90低于洛美沙星、氧氟沙星、环丙沙星和依诺沙星，对其他革兰阳性及阴性菌的MIC较其他喹诺酮类抗菌药略低或相似。国外报道，临床应用治疗各种感染2593例，总有效率为84.1%。其中对尿路和生殖器官感染的有效率为80.5%；内科感染的有效率为86.7%；外科感染的有效率为78.3%；皮肤科感染的有效率为88.5%；妇产科感染的有效率为95.4%；五官科感染的有效率为81.0%；眼科感染的有效率为87.0%；口腔科感染的有效率为85.0%。某医院参用随机、双盲、对照的临床试验，将50例非淋菌性尿道炎患者随机分为2组，治疗组26例口服本品，每次200～300mg，每天1次，连续7～14天；对照组24例口服克拉霉素，每次250mg，每天2次，疗程7～14天。结果两组的有效率分别为92.3%和91.7%，细菌学清除率为92.2%和95.8%，不良反应发生率分别为3.85%和8.3%。国内报道，某医院采用随机、双盲、对照的临床研究方法，对50例非淋菌性尿道炎者随机分成两组，治疗组26例口服本品，每次0.2～0.3g，每天1次，连续7～14天；对照组24例口服克拉霉素，每次0.25g，每天2次，疗程同上。结果两组有效率分别为92.3%和91.7%，细菌学清除率为92.3%和95.8%，不良反应发生率为3.85%和8.3%。某医院对73例由沙眼衣原体所致的尿道炎患者随机分成两组，按34例口服本品，每次0.2～0.4g，每天1次；39例口服氧氟沙星，每次0.3g，每天2次，连续5～10天。结果两组有效率分别为88.2%和43.6%，不良反应发生率分别为5.9%和5.7%。
Spara
•Pharmacodynamics:
Spara, sparfloxacin, is a new once daily difluorinated quinolone, third generation fluoroquinolone.
Its bactericidal activity is achieved by inhibiting the A subunit of DNA gyrase, an essential enzyme in DNA replication, repair, & transcription in the bacterial cell.
•Spectrum of activity:
Spara has broad spectrum bactericidal activity. It is active against gram-ve microorganisms, expanded activity against gram+ve bacteria and against atypical pathogens.
The presence of 2 fluorine atoms & 2 methyl groups in the piperazinyl ring provide increased potency against gram-ve organisms & broaden the spectrum to include gram+ve organisms.
It is active against:
•gram-positive aerobic cocci such as penicillin-sensitive & penicillin-resistant Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus.
•gram-positive aerobic bacilli such as: Mycobacteria tuberculosis.
•gram-negative aerobic cocci such as: Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoea.
•gram-negative aerobic bacilli such as: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Salmonella typhi, Shigella.
•atypical pathogens such as: Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Chlamydiae pneumoniae.
•Pharmacokinetics:
Spara is well absorbed after oral administration with a bioavailability of 92% & peak plasma concentration occurring at 3-6 hours. Food may decrease the rate, but not the extent of absorption.
It exhibits larger volumes of distribution. It is distributed widely into many tissues of the body specially into respiratory tract tissues & fluids. Its plasma protein binding is about 45%.
It is metabolised in the liver by glucuronidation & has an elimination half-life of about 20 hours, allowing once daily dose.
It is excreted in equal amounts in the faeces & urine as unchanged drug & as the glucuronide metabolite.
•Indications:
Spara is indicated in:
1- Respiratory tract infections: in community-acquired pneumonia, acute bacterial exacerbations of chronic bronchitis, acute sinusitis & bronchiestasis.
2- Skin & soft tissue infections: infected wounds, furunculosis, cellulitis, carbuncles, impetigo, erysipelas, etc....
3- Post-surgical infections.
4- Urinary tract infections
5- Gynaecological infections: pelvic inflammatory disorders.
6- Sexually transmitted disease: uncomplicated gonorrhoea, non-gonococcal urethritis, cervicitis due to Chlamydia trachomatis.
7- Gastro-intestinal infections.
•Contraindications:
Spara should not be administered to patients with a history of hypersensitivity reactions to sparfloxacin or any product of the quinolones family.
It is not recommended during pregnancy, lactation & not to be given to children.
Patients suffering from QT interval prolongation.
Patients taking antiarrhythmics, tricyclic antidepressants, erythromycin, & terfenadine.
•Precautions:
Tendon damage: at the 1st sign of pain or inflammation, patients taking quinolones should discontinue the treatment & rest the affected limb until tendon symptoms have resolved.
Exposure to excessive sunlight should be considered to avoid photosensitivity reactions.
QT interval prolongation (1.3%), which returns to baseline within 48 hours of the last dose.
Dosage adjustment is required in severe renal impairment.
•Side effects:
Spara is generally well tolerated, however it has the adverse effects of other quinolones which include gastro-intestinal effects as diarrhoea, abdominal pain, nausea, vomiting, anorexia, stomatitis. Headache, dizziness, insomnia, tremors.
•Dosage & administration:
Adult with normal renal function: the recommended daily dose of Spara two tablets to be taken once on the first day as a loading dose, then, one tablet to be taken daily for a total of 10 days of therapy (11 tablets).
Adult with renal function impairment: two tablets to be taken on the first day as a loading dose, then, one tablet every 48 hours for a total of 9 days of therapy (6 tablets).
N.B: Adequate fluid intake is advisable during therapy & avoid any antacids containing aluminium, magnesium, & calcium at the same time of therapy.
•Presentation:
Store in dry place, at room temperature away from light.
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原产地英文商品名:
Spara 100mg/tab 100tabs/box
原产地英文药品名:
Sparfloxacin
中文参考商品译名:
司巴乐 100毫克/片 100片/盒
中文参考药品译名:
司帕沙星
中文参考化合物名称:
5-氨基-1-环丙基-7-(顺式-3，5-二甲基-1-哌嗪基)-6，8-二氟-1，4-二氢-4-氧喹诺啉-3-羧酸
生产厂家中文参考译名:
大日本住友株式会社
生产厂家英文名:
Dainippon Sumitomo |
