【药品名】左旋多巴

【英文名】Levodopa

【别名】左多巴，LAROoOPA，DOPAR，L—Dopa

【性状】白色粉末或类白色结晶投粉末；无臭，无味。在水中微溶，在乙醇、氯仿或乙醚中不溶；在稀酸中易溶。

【作用与用途】为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺等的前体物质，本身并无药理活性，通过血脑屏障进人中枢，经多巴脱羧酶作用转化成DA而发挥药理作用。改善肌强直和运动迟缓效果明显，持续用药对震颤、流涎、姿势不稳及吞咽困难亦有效。口服在胃中不吸收，因可被胃粘膜的芳香氨酸脱羧酶代谢，在小肠经主动转运而吸收。空腹服后1—2小时，血药浓度达峰值，若与高蛋白，高脂食物同服可影响吸收。外周循环中左旋多巴只有1％进人中枢转化成DA后发挥作用，血浆t1／21—3小时。循环中左旋多巴95％在肝内转化为DA，如合用外周多巴脱羧酶抑制剂，可减少左旋多巴用量，使进人中枢的量增多，并减少外周DA引起的副作用。
临床应用：
①震颤麻痹。对轻、中度病情者效果较好，重度或老年病人较差。
②肝昏迷。可使病人清醒，症状改善。肝昏迷可能与中枢递质多巴胺异常有关，服用后，可改善中枢功能而奏效。亦有人认为左旋多巴可提高大脑对氨的耐受性。

【用法与用量】

1.治疗震颤麻痹口服，开始时1日0.25-0.5g，每服2—4日增加0.125-0.5g.维持量1日3-6g，分4—6次服，连续用药2—3周后见效。在剂量递增过程中，如出现恶心等，应停止增量，待症状消失后再增量。

2.治疗肝昏迷。0.3—0.4g／d，加人5％葡萄糖溶液500ml中静滴，待完全清醒后减量至0.2g／d，继续1-2日后停药。或用本品58加入生理盐水100ml中鼻饲或灌肠。

【副作用与毒性】

1.不良反应较多，因用药时间较长很难避免。主要由于外周产生的多巴胺过多引起。

2.胃肠道反应恶心，呕吐，食欲不振，见于治疗初期，约80％病人产生。用药3个月后可出现不安、失眠、幻觉精神症状，此外尚可有体位性低血压、心律失常及不自主运动等。应注意调整剂量，必要时停药。

3.“开关”现象（患者突然多动不安是为“开”，而后又出现肌强直运动不能是为“关”），见于年龄较轻病人，约在用药后8个月左右出现。可采用减少剂量或静注左旋多巴翻转或控制这一现象。

4.与维生素B6或氯丙嗪等合用疗效降低。与外周多巴脱羧酶抑制剂卡比多巴等合用增加疗效，减少副作用，此时可合并应用维生意B6.

5.禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利血乎及拟肾上腺素药合用。

6.消化性溃疡、高血压、精神病、糖尿病、心律失常及闭角型青光眼患者禁用。

7.可增强病人性功能。

【制剂】片剂：每片50mg；100mg；250mg.胶囊剂：每胶囊100mg；125mg；250mg

ドパストン
 
パーキンソン病、パーキンソン症候群の治療薬 
 
主成分名： レボドパ
 
製薬会社： 大原
 
薬価： 22.80円 (250mg1カプセル) 

主な作用 
 
パーキンソン症候群には、原因がよくわからないものと、二次性といって脳動脈硬化症、脳軟化症などに併発するものがあり、手のふるえ、筋肉のこわばり、無動、そのための運動障害などの症状を伴います。脳の中枢の黒質、線条体といわれる部分での、ドパミンという物質の不足のためとされています。この薬はドパミンの原料で、脳内でドパミンに変化し、パーキンソン病における身体や手のふるえ、筋肉のこわばり、無動などの症状を改善します。複合剤は、レボドパだけでは効果がない場合に用いられます。 
 
副作用
 
妄想、幻覚、前兆のない突発的睡眠、興奮、抑うつ、吐き気、食欲不振などが起こることがあります。また、病的な賭博、病的性欲を抑えきれなくなるとの報告もあります。 
 
服用上の注意
 
食事の直後に服用します。初めは少量から徐々に増量して、維持量を続けますが、この維持量は人によって違いますので医師の指導を守ってください。眠くなったり、注意力が低下したりすることがあるので、危険な作業や車の運転は避けましょう。アルミ箔で包装されているものは、腸に届いて効くように工夫された製品で、水分により自然発泡してくずれやすいので、服用の直前にアルミ箔から取り出してください。 

欧文商標名
DOPASTON FOR INTRAVENOUS USE
一般名：
レボドパ (Levodopa)

化学名：
3-Hydroxy-L-tyrosine

略称：
L-DOPA

構造式：

分子式：
C9H11NO4

分子量：
197.19

性状：
本品は白色又はわずかに灰色を帯びた白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
本品はギ酸に溶けやすく、水に溶けにくく、エタノール (95) にほとんど溶けない。
本品は希塩酸に溶ける。

融点：
約275℃ (分解)

分配係数：
フラスコ振とう法による本品の水とオクタノールの分配係数log Pow (Pow=オクタノール相の濃度／水相の濃度) は-2.4 (pH7.0) であった。

包装

ドパストン静注25mg (10mL)： 10管

ドパストン静注50mg (20mL)： 10管

ドパストン散 98.5% 100g

製造販売元
大原薬品工業株式会社

完整说明:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1164400A1045_1_03/