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PARKISTON Combination Tablets(左旋多巴+卡比多巴水合物)

2013-07-28 09:21:35  作者:新特药房  来源:互联网  浏览次数:150  文字大小:【】【】【
简介:PARKISTON Combination Tablets(左旋多巴+卡比多巴水合物)レボドパ 一般名:レボドパ(Levodopa)化学名:3-羟基-L-酪氨酸英文名称分子式:C9H11NO4分子量:197.19形式:白色带有灰色或微白色结晶或结晶性粉末,无 ...

PARKISTON Combination Tablets(左旋多巴+卡比多巴水合物)
レボドパ
一般名:レボドパ(Levodopa)
化学名:3-羟基-L-酪氨酸英文名称
分子式:C9H11NO4
分子量:197.19
形式:白色带有灰色或微白色结晶或结晶性粉末,无异味。
易溶于甲酸,微溶于水,不溶于乙醇(95)。
老子溶于稀盐酸中。
饱和水溶液的pH值是5.0到6.5。
熔点:约275℃(分解)
结构式:


カルビドパ水和物

一般名:カルビドパ水和物(Carbidopa Hydrate)
化学名:
(2S)-2 - (3,4 - 二羟基苯)-2-hydrazinopropanoic苯磺酸一水合物
分子式:C10H14N2O4·H2O
分子量:244.24
是白色偏黄肤色:自然的粉末。
难溶在甲醇中,微溶于水,微溶于乙醇(95),几乎不溶于乙醚。
熔点:约197℃(分解)
结构式:

*使用注意事项
*<Stability测试>
结果(40℃,相对湿度75%,6个月),Pakisuton组合片L250和的组合Pakisuton片L100是稳定在正常的市场流通三年估计使用最终包装产品的加速试验。 6)
剂量和效果/ *使用或疗效
效果或疗效
帕金森氏病,帕金森氏综合征
用法与用量
1,左旋多巴患者服用
对于一个成年人,开始从100〜300毫克口服给药,1时间每天或左旋多巴金额100〜125毫克,100〜125毫克解决,以增加左旋多巴金额每等一天或每天,确定了最佳剂量维护剂量(标准维持剂量我和3倍),一时间,每天200〜250毫克左旋多巴金额。该剂量可根据症状调整,则假定不超过1500毫克1天作为左旋多巴的量。
2。左旋多巴现有患者服用
对于一个成年人,在服用左旋多巴单一成分药物,和从至少8小时的时间间隔,确定作为一个准则左旋多巴维持剂量每日左旋多巴约1/5的量相对应的量的初始剂量,3月1日将分次口服。此后,(标准维持剂量的三倍,一时间,每天200〜250毫克作为左旋多巴金额)已经建立和维持剂量的最佳剂量,根据症状调整,这是假设,你不超过1500毫克1天作为左旋多巴金额。
(参考)制定的另一个成人用量清单
1,左旋多巴患者服用
Pakisuton组合片L100
开始一次平板电脑,从每天1-3片,1片处理隔日或每天增加至维持剂量已建立的最佳数量:(标准一次两片,一天三次)。
被调整,根据症状,每天不超过15片。
* Pakisuton组合片L250
开始一次1/2片,每天1片1/2 1/2片,注定增加每等一天或每天,维持剂量确定的最佳量(标准:1次1片,每日3次)和到。
根据症状,将被调整,但不能超过6片每天。
2。左旋多巴现有患者服用
Pakisuton组合片L100
在服用左旋多巴单一成分的药物,并且从至少8小时的时间间隔之后,决定初始剂量维持剂量每天约1/5的量对应于作为一个准则左旋多巴量,分割每日三次给药。此后,维持剂量根据症状调整已建立的最佳数量:(标准,一次两片,一天三次)。每天不要超过15粒。
* Pakisuton组合片L250
在服用左旋多巴单一成分的药物,并且从至少8小时的时间间隔后,决​​定作为一个准则左旋多巴的量相对应的约1/5的量每天维持剂量除以一天三次给药的起始剂量。此后,维持量已建立的最佳数量根据症状调整:(标准1次1片,每日3次)。每天不要超过6粒。
副作用
此药已进行的一项调查的副作用发生率药物使用调查变得清晰。
*包装
パーキストン配合錠L100 : 100錠(PTP)

パーキストン配合錠L100 : 1000錠(PTP)

パーキストン配合錠L250 : 100錠(バラ)


製造販売元
小林化工株式会社
完整资料附件:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1169101F1138_1_02/

左旋多巴-卡比多巴
主治 本品主要用于抗震颤麻痹,对改善震颤麻痹之三大症状:僵直、运动迟缓减少及震颤均有效,但对前二者之疗效更显著,对流涎、吞咽困难、姿势异常等亦均有效。其疗效远优于苯海索、金刚烷胺。卡比多巴-左旋多巴二者合用,约95%患者可耐受此药及约70%以上病人可获得50%以上进步。 
用途 
方解 
药理作用
卡比多巴为外周脱羧酶抑制剂,可抑制脑外左旋多巴脱羧酶,降低左旋多巴的外周代谢。左旋多巴为多巴胺的前体,本身并无药理活性,其药理活性有赖于通过血脑屏障进入中枢神经系统,经脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥作用。多巴胺口服后仅极小部分进入脑内转化成多巴胺。震颤麻痹与脑组织中多巴胺含量下降有关。因之左旋多巴能治疗震颤麻痹。卡比多巴为外周脱羧酶抑制剂,加用卡比多巴可减少左旋多巴用量。 
体内过程 卡比多巴口服迅速吸收,以原形及代谢物两种形式从尿中排出。左旋多巴口服后,约80%在空肠吸收,然后广泛分布于各组织中,在吸收及分布过程中,绝大部分左旋多巴迅速被脑外及脑微血管壁上的脱羧酶所代谢,转化为多巴胺。左旋多巴的主要代谢产物高香草酸及3,4-二羟基苯乙酸,仅极小部分以香草孟德立酸形式排出体外。在一般情况下,血浆3-氧甲基多巴与左旋多巴之比小于1。口服后血浆浓度在0.5-3小时达高峰,t1/2为0.75-1.5小时。血浆浓度高峰(1-3μg/ml)及t1/2的个体差异很大。约80%本品在24小时内以代谢产物的形式由尿排出。<1%以原形于乳汁中排出。 
用法用量
开始剂量为左施多巴-卡比多巴复方制剂(4:1或10:1)半片,每日2次,每2-3日增加半片,当出现异动症时,减少药量20%,通常维持剂量以3-6片为宜,分为3-4次服用。比例(1:4)不一定适宜于每一患者。当疗效不佳时。应增加左旋多巴与卡比多巴之比例(如4-6:1)。 
不良反应 常见的有:
1.胃肠道症状如恶心呕吐,避免空腹服用及减少剂量及减慢增加剂量之速度即可减轻此副作用。
2.在加量的过程中可出现血压降低、体位性低血压、心律失常。
3.中枢神经系统副作用常可见于长期服药的患者,其发生率很高,尤以异动症为著,常使其剂量受到限制,异动症之表现常始于面、舌或颈,但亦可始于一个肢体,在治疗开始后三月约50%患者可出现异动症,尤其是药量增加迅速及剂量大者,三年后异动症之出现率为89.5%,在逐渐减量后至5-6年时,其发生率为55%。其他常见的尚有运动之波动(Oscillation in performance),剂量终未运动不能、“开关”现象,还可见奇相运动及双相异动症。在长期应用的患者中还可出现精神症状如嗜睡、抑郁、记忆力减退、幻觉及混浊。 
注意事项
1.由于本药的应用是长期的,特别是左旋多巴与脱羧酶合用需多年,一方面干扰中枢神经系统介质,另方面是长期抑制全身的酶系统。故长期应用的安全性还需进行大量的长期观察研究。因之以小剂量为佳,中国人之每日剂量控制在300-600mg之间为宜,若出现不良反应,应注意经常调整剂量。
2.单胺氧化酶抑制剂与本品合用可导致高血压,与维生素B6或氯丙嗪或罂粟碱合用均降低其疗效,邻甲基苯海拉明可加强本品的作用。因之本品与上述有关药物合用时,宜注意药物的相互作用。
3.消化性溃疡、高血压患者慎用。
4.精神病、狭角青光眼患者禁用。 
贮藏 阴凉干燥处,密封保存。 

责任编辑:admin


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