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盐酸头孢替安酯片(PansporinT,Cefotiam Hexetil Hydrochloride)

2012-11-08 09:28:40  作者:新特药房  来源:互联网  浏览次数:217  文字大小:【】【】【
简介: 中文名: 盐酸头孢替安酯英文名: Cefotiam Hexetil Hydrochloride商品名: Pansporin(日本武田药品公司)CAS号: 61622-34-2;CAS-66309-69-1化学名: (6R-trans)-7-[[(2-amino-4-thiazolyl)acetyl]amino]-3- ...

中文名: 盐酸头孢替安酯
英文名: Cefotiam Hexetil Hydrochloride
商品名: Pansporin(日本武田药品公司)
CAS号: 61622-34-2;CAS-66309-69-1
化学名: (6R-trans)-7-[[(2-amino-4-thiazolyl)acetyl]amino]-3-[[[1-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-tetrazol-5-yl]thio]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic
acid
分子式: C18H23N9O4S3·2HCl
分子量: 598.62
其他分子式:
理化性质:白色或淡黄色结晶或结晶性粉末,略有异臭.易溶于水\甲醇,微溶于乙醇,几乎不溶于丙酮\乙酸乙酯\氯仿和己烷.
作用特点与适应症: 
本品在体内以Cefotiam(CTM)显示抗菌活性,抗菌谱广,对厌氧性革兰阳性菌和阴性菌均显示抗菌活性.

【药物名称】头孢替安酯 Cefotiam Hexetil
【制剂规格】片剂:每片100mg;200mg。
【药理毒理】本品系注射用头孢替安乙酯化而成的口服抗生素。本品自身并无抗菌作用,是口服后在肠道粘膜迅速水解为头孢替安(CTM)而被吸收。CTM对革兰阳性和阴性菌的抗菌活性与以往口服的头孢菌素相同,而且对β-内酰胺酶稳定。本品对临床分离的金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、淋球菌、耐氨苄西林淋球菌(ABPC)、卡他莫拉菌、大肠杆菌、枸椽酸菌属、普罗威登斯菌属、化脓性链球菌、无乳链球菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、流行性感冒嗜血杆菌,均有较强的抗菌活性,MIC比头胞氨苄、头孢克罗低。
【药 动 学】饭后1次口服本品100mg、200mg或400mg,血中CTM浓度迅速上升,而且随药量增加而升高。其Cmax为1.54mg/L、2.73mg/L、4.55mg/L。血浆蛋白结合率为8%。本品在痰、耳漏液、鼻涕、上颌窦粘膜、扁桃体、皮肤、胆汁中转运良好。24h尿排泄率为40%。用餐对本品吸收影响很小。
【适 应 症】敏感菌引起的下述感染:咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、淋茵性尿道炎、脓性痤疮、疖肿、丹毒、肛周脓肿、乳腺炎、眼部感染、中耳炎、鼻窦炎等。
【不良反应】发生率约为3.6%,主要有腹泻或软便、呕吐、腹痛、皮疹。实验室检查异常占4.3%,有嗜酸粒细胞增多、ALT及AST升高,停药后即迅速改善。
【用法用量】成人一般剂量每次200~400mg,每日3次。
【生产单位】日本武田化学工业股份公司

パンスポリンT錠100/パンスポリンT錠200

商標名
PANSPORIN T TABLETS
*一般名
セフォチアム ヘキセチル塩酸塩(Cefotiam Hexetil Hydrochloride)〔JAN〕

略号
CTM-HE

*化学名
(1RS)-1-Cyclohexyloxycarbonyloxyethyl (6R,7R)-7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)acetylamino]-3-[1-(2-dimethylaminoethyl)-1H-tetrazol-5-ylsulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate dihydrochloride
化学構造式

分子式
C27H37N9O7S3・2HCl

分子量
768.76

融点
温度の上昇とともに褐変し、膨潤するが、明らかに分解が認められる温度190℃以下の温度で明確な融点及び分解点を示さなかった。

性状
セフォチアム ヘキセチル塩酸塩は白色~淡黄色の粉末である。水、メタノール又はエタノール(95)に極めて溶けやすく、ジメチルスルホキシドに溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。吸湿性である。

力価
セフォチアム(C18H23N9O4S3)としての重量(力価)で示す。セフォチアム ヘキセチル塩酸塩標準品の1mgは0.684mg(力価)に対応する。

取扱い上の注意

【注意】
本剤は苦味防止の目的でフィルムコーティング錠としているため、粉砕して使用しないこと。

包装

100mg(力価):100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)

200mg(力価):100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50

製造販売元
武田薬品工業株式会社


附件:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6132012F1025_1_11/

责任编辑:admin


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