英文药名：PANSPORIN T（Cefotiam Hexetil Hydrochloride TABLETS）

中文药名：头孢替安酯片

日文药名：パンスポリンＴ錠

适合病症：广谱抗生素

生产厂家：武田药品

药品介
近年来，国外抗生素的使用已由注射给药逐渐趋于口服给药，并新开发出了许多口服的前体抗生素药物。头孢替安酯系将注射用抗生素头孢替安酯化后可口服吸收的抗生素。本品抗菌谱广，对革兰氏阳性菌及阴性菌均显示出良好的抗菌作用。本品口服后迅速由消化道吸收，水解为抗菌活性主体头孢替安后转运至血中。血药浓度呈用量依赖性。给药后24小时内4 O%经肾排泄。向痰液、耳漏、鼻汁、胆汁、扁桃、皮肤等的转运亦良好。
本品对各种感染临床效果良好，在安全性方面亦无特殊问题。作为头孢替安的前体药物，系可广泛应用于临床的有用性高的口服头孢菌素类抗生素。
药理作用
本品系注射用头孢替安乙酯化而成的口服抗生素。本品自身并无抗菌作用，是口服后在肠道粘膜迅速水解为头孢替安(CTM)而被吸收。CTM对革兰阳性和阴性菌的抗菌活性与以往口服的头孢菌素相同，而且对β-内酰胺酶稳定。本品对临床分离的金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、淋球菌、耐氨苄西林淋球菌(AB PC)、卡他莫拉菌、大肠杆菌、枸椽酸菌属、普罗威登斯菌属、化脓性链球菌、无乳链球菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、流行性感冒嗜血杆菌，均有较强的抗菌活性，MIC比头胞氨苄、头孢克罗低。
适应症
敏感菌引起的下述感染：咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、脓性痤疮、疖肿、丹毒、肛周脓肿、乳腺炎、眼部感染、中耳炎、鼻窦炎等。
用法用量
成人一般剂量每次200～400mg，每日3次。
不良反应
发生率约为3.6%，主要有腹泻或软便、呕吐、腹痛、皮疹。实验室检查异常占4.3%，有嗜酸粒细胞增多、ALT及A ST升高，停药后即迅速改善。
药代动力学
头孢替安酯饭后给药血药浓度上升迅速，血中头孢替安浓度随用药量升高。饭后单次口服lOOmg、2 00mg及400mg时的血药浓度峰值Cmax分别为1.54μg／ml，2. 73μg／ml及4.55μg／ml。各种给药量的头孢替安均于给药1 0小时后由血中消失。头孢替安尿排泄较快，尿排泄量的大部分于给药后5小时内排泄。给药后24小时内总排泄率为给药量的 38.4一46.6%。
绝食时及食后口服头孢替安酯200mg时,饭后给药时虽Cmax降低，血药浓度达峰时间Tmax 迟延，但血药浓度时间曲线下面积AUC几乎无差异，表明食物对本品吸收的影响不大。未发现连续给药导致头孢替安蓄积。
头孢替安200mg饭后口服给药30分钟前口服丙磺舒时的血中头孢替安浓度与头孢替安酯单独给药时相比，给药2小时后血药浓度显著升高。Cmax上升，半衰期T1／2 迟延，AUC增大，尿排泄率降低，表明头孢替安酯肾排机制与肾小管分泌相关。
肾功能障碍者口服本品时，随肾功能低下程度血药浓度上升，血中半衰期延长，尿排泄率降低。
头孢替安酯口服后主要以头孢替安转运至血中，经体内循环后由尿由排泄，代谢物微量，另外，口服后的头孢替安酯少部分存肠道内水解为头孢替安与代谢物一起被排泄至粪中。头孢替安蛋白结合率为 8%，结合力较弱。
毒性
LD50(mg/ kg)雄小鼠：腹腔注射1290，皮下注射 >2000，经口>5000；雌小鼠：腹腔注射1150，皮下注射>2000，经口>5000；雄大鼠：腹腔注射1470，皮下注射>2000，经口 >5000；雌大鼠：腹腔注射1620，皮下注射> 2000，经口 >5000。
临床应用
在日本，一般临床试验对内科、外科、泌尿科、皮肤科、妇产科、眼科及耳鼻喉科总计 2037例患者进行了研究。可进行效果判定者为1 98O例，有效以上的有效率为78.4%(1552例／1980例)。每日不同给药量的有效率分别为300mg者86.9%(490 ／564)，600mg者75.0%(930／1240)，1 200mg者72.7%(101／139)。用药时间7日以内者76%。
本品对浅表化脓性疾病的效果良好，有效率88.3%；对外科整形外科感染的有效率81.7 %，对呼吸道感染有效率80.1%；对尿路感染、眼科感染及耳鼻科感染的有效率分别为76.5%、84.7% 及68.9%。
从对各种病原菌的临床效果来看，对大肠杆菌有效率约90%，葡萄球菌属、链球菌属、淋球菌、柠檬酸菌 80%以上，卡他布兰汉氏菌、克雷伯氏菌属、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌70%以上。上述菌种菌消失率66—1 00%。 
以头孢克罗为对照药，对皮肤软组织感染本品2O0mg×3/日与对照药25O mg× 3/日，急性阴窝性扁桃炎本品200mg×3/日与对照药2 50mg×3/日，化脓性中耳炎本品200mg ×3/日与对照药250mg×3/日，复杂性尿路感染本品200mg×3/日与对照药500mg×3/日,细菌性肺炎本品200mg×3/日与对照药50mg×3/ 日，慢性呼吸道感染本品パンスポリンT

パンスポリンＴ錠100／パンスポリンＴ錠200

抗生物質で、細菌による感染症の治療薬 
主成分名： セフォチアム ヘキセチル塩酸塩
製薬会社： 武田
主な作用 
セフェム系といわれる抗生物質で、細菌を直接殺す作用があります。同系統の中では効力が強く、従来は注射でしか使えなかったセフォチアムを、内服でも効くようにしたものです。ブドウ球菌、レンサ球菌などの化膿菌、肺炎球菌、大腸菌などの腸内細菌、インフルエンザ菌などによる感染症に効力を示すので、呼吸器系、尿路系、皮膚、眼、耳鼻科領域などの感染症に用いられます。 
副作用
発疹、じんま疹などの過敏症状が起こることがあります。ペニシリン系の抗生物質に過敏な人は、この薬でも過敏症が発生する可能性があるので、わかっていたらあらかじめ医師に伝えてください。そのほか、下痢・軟便などが起こることがあります。 
服用上の注意
血液中の抗生物質の濃度を保つため、できるだけ一定時間ごとに服用してください

包装
100mg（力価）：100錠（10錠×10）、500錠（10錠×50）

200mg（力価）：100錠（10錠×10）、500錠（10錠×50）

生产厂家
日本武田化学工业股份公司
详细资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6132012F1025_1_12/