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部份盐酸格拉司琼中文处方资料（仅供参考）
药品英文名
Granisetron
药品别名
盐酸格拉司琼、格拉司琼盐酸盐、格雷西隆盐酸盐、凯瑞特、凯特瑞、康泉、枢星、格兰西隆、格兰西龙、谷尼色创、格雷西隆、Kytril、Granisetron Hydrochloride
药物剂型
1.注射剂：3mg(3ml)；
2.片剂或胶囊：1mg。
药理作用
本药茚唑类强效、高选择性外周和中枢神经系统五羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂，是继昂丹司琼后开发成功的第二个5-HT3受体拮抗型止吐新药，与5-HT3受体的亲和力比与其他受体(包括5-HT1、5-HT2、多巴胺D2、组胺H1、苯二氮卓和阿片受体等)的亲和力高13 000倍。本药通过对肠部上端迷走神经和内脏传入神经元、孤束核和呕吐化学感受区的5-HT3受体的拮抗作用，从而起到抑制化疗或放疗引起的恶心和呕吐的作用，但本药不能抑制由阿扑吗啡诱发的狗的呕吐，也不能抑制由吗啡诱发的雪貂的呕吐。临床试验中比较了本药与昂丹司琼的止吐疗效，认为对中等致吐的抗肿瘤化疗，两者的疗效相同，而对顺铂引起的强烈呕吐，本药则较昂丹司琼更为有效。本药无拮抗多巴胺活性。
药动学
健康志愿者单次快速静注本药20μg/kg或40μg/kg后，平均血药峰浓度为13.7μg/L和42.8μg/L。在化疗前一次给药，疗效可维持24h。本药的血药峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)随剂量的增大而增大，而半衰期、分布容积和清除率则基本保持不变。本药在体内分布广泛，血浆蛋白结合率约为65%，很快且大部分被代谢，代谢途径主要是N-去烷基化及芳香环氧化合再被共轭化。健康志愿者单次静脉注射本药后呈双相性消除，半衰期β相为2.3～5.9h。本药在癌症患者体内的分布容积为2.2～3.3L/kg，半衰期β相较长，约为9.2～12h，因而癌症患者的总体清除率较低，而AUC值较高。本药多次重复给药4天后血药浓度达稳态，此后逐渐减少，未见蓄积性。主要经肝脏消除，仅有8%～16%以原形随尿排出。
适应证
1.预防和治疗因化疗或放疗引起的恶心、呕吐。
2.有文献报道可用于预防和治疗手术后的恶心、呕吐。
禁忌证
1.对本药或有关化合物过敏者及哺乳期妇女。
2.胃肠道梗阻。
3.小儿用药的安全性尚未确定，故禁用本药。
注意事项
1.慎用：
(1)肝脏疾病；
(2)本药可减慢大肠蠕动，有亚急性肠梗阻时慎用，并严密观察。
2.本药使用注射剂时须临时配制。
不良反应
1.患者对本药的耐受性较好，主要不良反应为头痛、便秘；
2.其他少见的不良反应有嗜睡、腹泻、发热、丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)暂时性升高等；
3.也曾观察到血压变化，但停药即消失，一般不需处理。
4.未发现锥体外系反应及其他严重不良反应。
用法用量
1.口服给药：化疗时每次口服本药1mg，每天2次，首剂应于化疗前1h服用，12h后服用第2次。
2.静脉注射：常用量为3mg，用20～50ml葡萄糖或氯化钠注射剂稀释后，在化疗、放疗或手术结束前注入，给药时间应超过5min。大多数患者只需给药1次，必要时可增加给药1～2次。24h内最大剂量不超过9mg，每一疗程可连续使用5天。
3.静脉滴注：将本药3mg加入5%葡萄糖注射剂100ml中稀释后，于化疗或放疗前每天1次静脉滴注，滴注时间为30min。
药物相应作用
1.地塞米松可增强本药的药效。
2.体外研究表明酮康唑可能通过细胞色素P450 3A同工酶系抑制本药的代谢，其临床意义尚不清楚。
カイトリル注1mg／カイトリル注3mg／カイトリル点滴静注バッグ3mg/50mL／カイトリル点滴静注バッグ3mg/100mL
薬効分類名
5-HT3受容体拮抗型制吐剤
商標名
KYTRIL
一般名
グラニセトロン塩酸塩（Granisetron Hydrochloride）（JAN）
化学名
1-Methyl-N-(endo-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide hydrochloride
構造式
分子式
C18H24N4O・HCl
分子量
348.87
性 状
白色の粉末又は塊のある粉末である。水に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（95）に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融 点
約291℃（分解）
取扱い上の注意
バッグ品：
(1) 製品の品質を保持するため、本品を包んでいる外袋は使用時まで開封しないこと。
また、開封後は速やかに使用すること。
(2)
次の場合には使用しないこと。
1) 外袋が破損しているときや内側に液滴が認められるとき。
2) 内容液が着色又は混濁しているとき。
(3) 残液は使用しないこと。
(4) 容器の液目盛りはおよその目安として使用すること
包装规格
注射
1mg：1mg/1毫升×5安瓿
3mg：3毫克/3毫升×5安瓿
静脉滴注
3mg/50毫升：3毫克/50毫升×20袋
3毫克/100毫升：3毫克/100毫升×10袋
生产厂商
中外制药有限公司
完整处方资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2391400A3024_4_13/
KYTRIL Injection（Granisetron hydrochloride）盐酸格拉司琼注射液/静脉滴注
KYTRIL Injection 1 mg（カイトリル注1mg）
Brand name : KYTRIL Injection 1 mg
Active ingredient: Granisetron hydrochloride
Dosage form: injection
Print on wrapping:
KYTRIL Injection 3 mg（カイトリル注3mg）
Brand name : KYTRIL Injection 3 mg
Active ingredient: Granisetron hydrochloride
Dosage form: injection
Print on wrapping:
KYTRIL Intravenous Bag 3 mg/50mL（カイトリル点滴静注バッグ3mg/50mL）
Brand name : KYTRIL Intravenous Bag 3 mg/50mL
Active ingredient: Granisetron hydrochloride
Dosage form: injection
Print on wrapping:
KYTRIL Intravenous Bag 3 mg/100mL（カイトリル点滴静注バッグ3mg/100mL）
Brand name : KYTRIL Intravenous Bag 3 mg/100mL
Active ingredient: Granisetron hydrochloride
Dosage form: injection
Print on wrapping:
Effects of this medicine
This medicine suppresses nausea and vomiting caused by anti-cancer drugs and radiation therapy by inhibiting antagonistically a bond with serotonin and a receptor.
It is usually used to treat digestive symptoms (nausea and vomiting) caused by anti-cancer drugs and radiation therapy.
Before using this medicine, be sure to tell your doctor and pharmacist
If you have previously experienced any allergic reactions (itch, rash, etc.) to any medicines.
If you have: circulatory dysfunction such as heart, renal disorder, constipation, abdominal pain, abdominal bloating.
If you are pregnant or breastfeeding.
If you are taking any other medicinal products. (Some medicines may interact to enhance or diminish medicinal effects. Beware of over-the-counter medicines and dietary supplements as well as other prescription medicines.)
Dosing schedule (How to take this medicine)
Your dosing schedule prescribed by your doctor is <<to be written by a healthcare professional>>
In general, inject with intravenous infusion once a day. Depending on the symptom, it may be injected with intravenous infusion twice a day.
The treatment period with this medicine depends on your response to the treatment.
Precautions while taking this medicine
Possible adverse reactions to this medicine
The most commonly reported adverse reactions include headache and fever. If any of these symptoms occur, consult with your doctor or pharmacist.
The symptoms described below are rarely seen as initial symptoms of the adverse reactions indicated in brackets. If any of these symptoms occur, stop taking this medicine and see your doctor immediately.
chill, cold sweat, numbness of hands and feet, lightheadedness, dyspnea, feeling of tight chest, rash, urticaria, redness of skin, itch, edema, falling in blood pressure [shock, anaphylactoid symptoms]
The above symptoms do not describe all the adverse reactions to this medicine. Consult with your doctor or pharmacist if you notice any symptoms of concern other than those listed above.
Storage conditions and other information
Chugai Pharmaceutical Co., Ltd. Injection
Revised: 8/2012
The information on this sheet is based on approvals granted by the Japanese regulatory authority. Approval details may vary by country. Medicines have adverse reactions (risks) as well as efficacies (benefits). It is important to minimize adverse reactions and maximize efficacy. To obtain a better therapeutic response, patients should understand their medication and cooperate with the treatment. | 
