英文药名：GREPID FILM（CLOPIDOGREL）

中文药名：氯吡格雷薄膜衣片

给药说明：
氯吡格雷属血小板聚集抑制剂类口服药物, 是一种高选择性二磷酸腺苷（ADP）受体拮抗剂。其作用机制是选择性地抑制二磷酸腺苷（ADP）与它的血小板受体结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物的活化, 因此可抑制血小板聚集。其抑制血小板聚集的另一个机制是还能通过阻断由释放的ADP引起的血小板活化的扩增, 抑制其它激动剂诱导的血小板聚集。它对血栓素A2、前列环素合成及磷酸脂酶活性没有影响。药理实验结果表明, 氯吡格雷通过不可逆地修饰血小板ADP受体起作用。
心脑血管血栓性疾病是我国的常见病，也是重要死因。单心肌梗塞平均发病率约为 42人/10万人；而且随着营养状况的改善，发病率呈增长趋势。我国也是脑血栓病人高发地区，目前患病人数已超过 1000 万，每年新发病例约 150万人，每年死亡者达100 多万，在存活者中，约25％的人不同程度地丧失劳动力，其中重度致残高达40％以上。更为重要的是近年来，以冠状血栓和脑血栓为主的血栓栓塞性疾病的发病率呈上升趋势，严重危害人类的健康。因此，对这类疾病的防治研究十分重要。
氯吡格雷是一种新型高效的抗血小板药物，临床上应用于治疗动脉粥状硬化疾病、急性冠脉综合症、预防冠脉内支架植入术后支架内再狭窄和血栓性并发症等。与其他抗血小板药物相比，硫酸氯吡格雷具有疗效强、费用低、副作用小等优点。硫酸氯吡格雷与阿司匹林联用正逐渐成为心脑血管病中抗血栓治疗的标准。
分类名称
一级分类：循环系统药物 二级分类：抗血栓药物 三级分类：抗血小板制剂 
 
药品英文名
Clopidogrel
 
药品别名
硫酸氯吡格雷、波立维、氯匹多瑞、泰嘉、ClopidogrelBisulfate、Plavix
 
药物剂型
片剂：25mg，75mg。
 
药理作用
本品是ADP诱导的血小板聚集的抑制剂，它是通过直接抑制二磷酸腺苷与其结合以及继发ADP介导的糖尿病GPⅡb/Ⅲa复合物活化而起作用的。硫酸氢氯吡格雷的分子量为419.9。氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集，但是还没有分离出产生这种作用的活性代谢产物，除了ADP外，氯吡格雷还能通过阻断由释放的ADP引起的血小板活化的扩增，抑制其他的激动剂诱导的血小板聚集，氯吡格雷不能抑制碳酸二酯酶的活性。氯吡格雷还通过不可逆的修饰血小板ADP起作用，暴露于氯吡格雷的血小板的寿命受到影响。
 
药动学
本品的血小板抑制是剂量依赖性的。从第一天起，每天重复给本品75mg，抑制ADP诱导血小板聚集，抑制作用在3～5天达到稳态。在稳态，每天服用本品75mg平均抑制水平维持在40%～60%，在治疗终止后一般在5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线。在多次口服本品75mg以后，没有血小板抑制活性的母体化合物的血浆浓度很低。主要由肝脏代谢，血中代谢产物主要是羧酸盐衍生物，其对血小板聚集也无影响，占血浆中药物相关化合物的85%。在人体口服14C标记的氯吡格雷以后，在5天内约有50%由尿液排除，约46%由粪便排出，一次和重复给药后，血浆中主要的代谢产物的消除半衰期为8h，与血小板共价结合的占放射性标记的2%，其半衰期为11天。
 
适应证
预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其他动脉的循环障碍疾病，如近期发作的脑卒中、心肌梗死和确诊的外周动脉疾病。可减少动脉粥样硬化性疾病发生(心肌梗死、卒中和血管疾病所致死亡)。
 
禁忌证
1.对本药成分过敏者。
2.严重的肝功能损害。
3.近期活动性病理性出血，如消化性溃疡或颅内出血。
4.急性心肌梗死最初几天。
5.肾功能不全或有尿结石患者禁用。
6.活动性消化溃疡患者禁用。
 
注意事项
1.慎用：
(1)不稳定型心绞痛、经皮穿刺冠状动脉内支架安置术、冠状动脉旁路移植术等；
(2)急性缺血性脑卒中(发病时间少于7天)；
(3)由于创伤、手术或其他病理原因而可能引起出血增多以及有伤口(特别是在胃肠道和眼内)易出血的患者；
(4)服用易出现胃肠道损伤药物(如非甾体解热镇痛药)的患者；
(5)肾功能损害者；
(6)孕妇及哺乳期妇女。
2.择期手术患者可在术前1周停止使用本药。
3.本药无专用的解毒药。如果需要迅速恢复正常的出血时间，可进行血小板输注以拮抗本药的药理作用。4.药物对老人的影响：老年人在血浆中主要代谢物浓度明显高于年轻健康志愿者，但较高的血浆浓度与血小板聚集及出血时间的差异无关，故没有必要对老年人调整剂量。
5.用药前后及用药时应当检查或监测白细胞和血小板计数。
 
不良反应
1.血液系统：常见出血，包括胃肠道出血、紫癜、血肿、鼻出血、血尿和眼部出血(主要是结膜出血)。偶见颅内出血，严重血小板减少。罕见严重中性粒细胞减少，血栓性血小板减少性紫癜。有引起再生障碍性贫血的报道。
2.胃肠道：常见腹痛、消化不良、恶心、胃炎、腹泻和便秘等，偶见胃及十二指肠溃疡。
3.皮肤：常见皮疹、斑丘疹、红斑疹、荨麻疹及皮肤瘙痒。
4.中枢和周围神经系统：常见头痛、眩晕和感觉异常等。
5.其他：偶见支气管痉挛、血管性水肿或类过敏性反应。
 
用法用量
口服给药：每次50mg或75mg，每天1次，可与食物同服也可单独服用。
 
药物相应作用
1.与华法林同用可增加出血的危险，服用本药时不推荐同时使用华法林。
2.与萘普生、阿司匹林同用可能增加胃肠道出血的潜在危险性。
3.与月见草油、姜黄素、辣椒辣素、黑叶母菊、银杏属、大蒜、丹参等合用，可增加出血的危险性。
4.本品与肝素并用应慎用。
5.本品高浓度可抑制CyP2C9，使苯妥英钠，甲苯磺丁脲，氟伐他丁及甾体抗炎药的代谢降低，从而使后者的毒性增强，应予注意。
6.可增强其他口服抗凝剂的抗凝血酶原作用。
 
专家点评
国外报道，有一双盲、对照、多中心的临床研究中，19185例血栓栓塞患者分成两组，分别应用本品或阿司匹林，每次75mg，每天1次，或阿司匹林每次0.325g，每天1次，随访3年，结果两组在降低脑缺血性卒中，心肌梗死及血管病变的致死亡率方面，本品为5.32%，后者为5.83%，本品优于阿司匹林。
本品的药理作用与噻氯匹啶相类似，优点为起效快、不良反应相对轻微，特别是对骨髓抑制作用轻微，较少引起粒细胞减少症。氯吡格雷疗效略高于阿司匹林，不良反应轻微，主要适应证为不能耐受阿司匹林的心脑血管疾病患者。
 
Grepid 75 mg film-coated tablets
Active substance: Clopidogrel, Clopidogrel Besilate
ATC-Code: B01AC04
Date of authorization: 28/07/2009
Therapeutic area: Peripheral Vascular DiseasesStrokeMyocardial Infarction
What is it?
Grepid is a medicine that contains the active substance clopidogrel. It is available as pink tablets (75 mg).
Grepid is a ‘generic medicine’. This means that Grepid is similar to a ‘reference medicine’ already authorised in the European Union (EU) called Plavix. For more information on generic medicines, see the question-and-answer document here.
What is it used for?
Grepid is used in adults to prevent atherothrombotic events (problems caused by blood clots and hardening of the arteries). Grepid can be given to the following groups of patients:
patients who have recently had a myocardial infarction (heart attack). Grepid can be started between a few days and 35 days after the attack;patients who have had a recent ischaemic stroke (stroke caused by failure of the blood supply to part of the brain). Grepid can be started between seven days and six months after the stroke;patients with peripheral arterial disease (problems with blood flow in the arteries).
The medicine can only be obtained with a prescription.
How is it used?
The standard dose of Grepid is one 75 mg tablet once a day, taken with or without food.
How does it work?
The active substance in Grepid, clopidogrel, is an inhibitor of platelet aggregation. This means that it helps to prevent blood clots from forming. When the blood clots, this is due to special cells in the blood called platelets aggregating (sticking together). Clopidogrel stops the platelets aggregating by blocking a substance called ADP from attaching to a special receptor on their surface.
This stops the platelets becoming ‘sticky’, reducing the risk of a blood clot forming and helping to prevent another heart attack or stroke.
How has it been studied?
Because Grepid is a generic medicine, studies have been limited to tests to determine that it is bioequivalent to the reference medicine, Plavix. Two medicines are bioequivalent
when they produce the same levels of the active substance in the body.
Why has it been approved?
The Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) concluded that, in accordance with EU requirements, Grepid has been shown to have comparable quality and to be bioequivalent
to Plavix. Therefore, the CHMP’s view was that, as for Plavix, the benefit outweighs the identified risk. The Committee recommended that Grepid be given marketing authorisation.
附件：
20118922104919.PDF

------------------------------------------------------
产地国家: 欧洲共同体国家
原产地英文商品名:
GREPID FILM COATED TAB 75mg/tab 30tabs/box
原产地英文药品名:
CLOPIDOGREL
中文参考商品译名:
GREPID薄膜衣片 75毫克/片 30片/盒
中文参考药品译名:
氯吡格雷
生产厂家中文参考译名:
Pharmathen Industry
生产厂家英文名:
Pharmathen Industry