|
部分中文熊去氧胆酸处方资料（仅供参考）
分类名称
一级分类：消化系统药物 二级分类：利胆药物 三级分类：
药品英文名
Ursodeoxycholic Acid
药品别名
护肝素、脱氧熊胆酸、乌素脱氧胆酸、熊脱氧胆酸、优思弗、AcidumUrsodesoxycholicum、UDCA、Ursacol、URSO、Ursofalk、Ulmenid
药物剂型
1.片剂：50mg，150mg；
2.胶囊：250mg。
药理作用
熊去氧胆酸(UDCA)为正常胆汁中初级胆汁酸鹅去氧胆酸的7-β异构体，具有以下作用特点：
1.增加胆汁酸的分泌，导致胆汁酸成分的变化，使其在胆汁中含量增加，有利胆作用。患者服用后胆汁酸分泌均值由每小时1.8mmol增至2.24mmol，长期服用可增加UDCA在胆汁中的含量，不增加胆酸的含量。
2.能抑制肝脏胆固醇的合成，显著降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数，从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。此外，UDCA还能促进液态胆固醇晶体复合物形成，后者可加速胆固醇从胆囊向肠道排泄清除。
3.松弛奥迪(Oddi)括约肌，有利胆作用。
4.减少肝脏脂肪，增加肝脏过氧化氢酶的活性，促进肝糖原的蓄积，提高肝脏抗毒、解毒能力。
5.可降低肝脏和血清中三酰甘油的浓度。
6.抑制消化酶、消化液的分泌。
7.国外研究亦表明熊去氧胆酸在慢性肝脏疾病中具有免疫调节作用，能明显降低肝细胞HLAI类抗原的表达，降低活化T细胞的数目。本药在体内溶解胆固醇结石的效果优于鹅去氧胆酸(CDCA)。
药动学
本药呈弱碱性，口服后通过被动扩散而迅速吸收，吸收的最有效部位是中等碱性环境的回肠。生物利用度为90%，总蛋白结合率为70%。本药通过肝脏时被摄取5%～60%，明显低于鹅去氧胆酸，仅少量药物进入体循环，血药浓度很低。口服后1h和3h分别出现两个血药浓度峰值。用于溶解胆石时，口服后3～6个月起效。本药的治疗作用不取决于血药浓度而与胆汁中的药物浓度有关。半衰期为3.5～5.8天。本药在肝脏与甘氨酸或牛磺酸迅速结合，从胆汁排入小肠，参加肝肠循环。小肠内结合的熊去氧胆酸一部分水解回复为游离型，另一部分在细菌作用下转变为石胆酸(Lithocholic Acid)，后者进而被硫酸化，从而降低其潜在的肝脏毒性。
本药主要随粪便排出，少量经肾排泄。本药是否经人乳汁排泄尚不清楚。由于口服后仅少量经肾排泄。本药是否经人乳汁排泄尚不清楚。由于口服后仅少量熊去氧胆酸出现在血清中，所以如果乳汁中有的话，其量也非常少。
适应证
1.主要用于不宜手术治疗的胆固醇型胆结石：适用于胆囊功能正常、透光、直径10～15mm的非钙化结石。2.预防胆结石形成：需长期用易形成胆固醇结石的药物(如雌激素、氯贝丁酯及其衍生物、考来烯胺)的患者、长期进食高胆固醇饮食者、或有易感遗传因素者，均可服用本药预防胆结石形成。
3.治疗胆囊炎、胆管炎、胆汁性消化不良、黄疸等。
4.治疗回肠切除术后脂肪泻、高三酰甘油血症、肝大、慢性肝炎，亦可用于胆汁反流性胃炎。
5.还用于原发性胆汁性肝硬化和原发性硬化性胆管炎。
禁忌证
1.严重肝炎及严重肝功能减退者。
2.胆道完全阻塞者。
3.胃、十二指肠溃疡及其他肠道疾病者。
4.对胆汁酸过敏者。
5.有胆囊切除术指征的患者，包括持续性急性胆囊炎、胆管炎、胆石性胰腺炎或胆道胃肠瘘。
6.孕妇、儿童、哺乳妇女禁用。
注意事项
本药不能溶解胆色素结石、钙化胆固醇性结石、混合结石及不透过X线结石。
不良反应
本药的毒性和不良反应比鹅去氧胆酸小。
1.胃肠道：主要为腹泻，发生率约为2%。偶见便秘、胃痛、胰腺炎等。
2.肝毒性：本药对肝脏毒性不明显。
3.呼吸系统：国外资料报道，可出现支气管炎、咳嗽、咽炎等呼吸系统的不良反应。
4.中枢神经系统：偶见头痛、头晕等。
5.皮肤：可出现瘙痒、脱发等。
6.肌肉骨骼：可出现关节痛、关节炎、背痛和肌痛等。
7.致癌及致突变作用：动物实验未发现本药有致突变作用，光镜和电镜下观察未发现肝细胞与本药一起孵化后有结构上的改变。动物试验(小鼠和大鼠)表明，本药用到最大剂量的5.4倍也不会致癌。
8.其他：偶见过敏、心动过缓、心动过速等。
用法用量
口服给药：
1.利胆：每次50mg，每天150mg。
2.溶解胆结石：每天450～600mg，或每天8～10mg/kg，分早晚2次服。当胆石清除后，每晚口服500mg，以防止复发。
3.肝大、慢性肝炎：每天8～13mg/kg，疗程为6～24个月。
4.胆汁反流性胃炎：每天1000mg，分2次服。
药物相应作用
1.本药与鹅去氧胆酸合用，胆汁中胆固醇的含量和饱和度的降低程度均大于两药单独使用，也大于两药的相加作用。这可能与两药对胆固醇的合成、代谢和溶解动力学的不同作用机制有关。
2.口服避孕药可增加胆汁饱和度，影响本药疗效，故用本药治疗时应采取其他节育措施。
3.药用炭在体外试验中能结合胆汁酸，故与本药联用时会影响后者的吸收。
4.含铝抗酸药在体外试验中能吸附胆汁酸，故与本药联用时可减少本药的吸收。
5.因为考来烯胺、考来替泊在体外试验中均能结合胆汁酸，故与本药联用时可干扰后者的吸收。
专家点评
本品既往用于治疗胆结石病，可溶解胆固醇结石，现还用于治疗胆汁淤积性疾病。国产熊去氧胆酸欠纯，其中含有鹅去氧胆酸，可溶解胆石，但对肝细胞的保护作用远不如UDCA，临床用于肝细胞胆汁淤积，其效用似不如国外报道那样好。对非钙化型的浮动胆固醇结石有较高的治愈率。
Generic Name: Ursodeoxycholic acid
Product Name: Ursofalk
Indication of Ursofalk:
Ursofalk is used in the treatment of chronic liver disease in which the flow of bile has stopped for some reason (eg. primary biliary cirrhosis, primary sclerosing cholangitis and cystic fibrosis-related cholestasis.
Action of Ursofalk:The main ingredient of Ursofalk, ursodeoxycholic acid, is a substance thatappearsnaturally in the body.
It is used to treat cholestatic liver disease, although the mechanism is not fully understood.
Ursodeoxycholic acid alters the composition of bile, increasing concentrations of itself and decreasing amounts of toxic bile acids. It also increases bile flow.
There is some evidence that ursodeoxycholic acid may also act via an immunological mechanism, details of which are not fully understood.
Dose advice of Ursofalk:
Adults and the elderly Diseases other than cystic fibrosis:
10-15mg/kg/day in two to four divided doses.
Cystic fibrosis patients:
20mg/kg/day in two to four divided doses.
Ursofalk suspension should be used in patients under 34kg.
Children
There is limited experience in children.
Doses of 15-20mg/kg/day have been used in the few available studies.
* In all patients, there may be an initial increase in symptoms, especially itching. In these cases the dose can be reduced to 1 capsule or 5ml of Ursofalk suspension daily, gradually increasing to the recommended dose.
Schedule of Ursofalk:
Schedule 4
Common side effects of Ursofalk:
Diarrhoea occurs in up to 3% of cases. Pruritus may be experienced at initiation of treatment.
Uncommon side effects of Ursofalk:
Allergic reactions have been known to occur.
Other side effects that have been observed include:
Increased cholestasis
Nausea and vomiting
Sleep disturbance
附件:
201221218144936.PDF
---------------------------------------------------------------
注：以下产品不同规格和不同价格，购买时请以电话咨询为准！
---------------------------------------------------------------
产地国家: 德国
原产地英文商品名:
URSOFALK 250MG/CAP 100CAPS/BOX
原产地英文药品名:
URSODEOXYCHOLIC ACID
中文参考商品译名:
优思佛 250毫克/胶囊 100胶囊/盒
中文参考药品译名:
熊去氧胆酸
中文参考化合物名称:
3α,7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸
生产厂家中文参考译名:
德国福克大药厂
生产厂家英文名:
Dr. Falk Pharma
---------------------------------------------------------------
产地国家: 德国
原产地英文商品名:
URSOFALK 250MG/CAP 50CAPS/BOX
原产地英文药品名:
URSODEOXYCHOLIC ACID
中文参考商品译名:
优思佛 250毫克/胶囊 50胶囊/盒
中文参考药品译名:
熊去氧胆酸
中文参考化合物名称:
3α,7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸
生产厂家中文参考译名:
德国福克大药厂
生产厂家英文名:
Dr. Falk Pharma
---------------------------------------------------------------
产地国家: 德国
原产地英文商品名:
URSOFALK 250MG/CAP 30CAPS/BOX
原产地英文药品名:
URSODEOXYCHOLIC ACID
中文参考商品译名:
优思佛 250毫克/胶囊 30胶囊/盒
中文参考药品译名:
熊去氧胆酸
中文参考化合物名称:
3α,7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸
生产厂家中文参考译名:
德国福克大药厂
生产厂家英文名:
Dr. Falk Pharma | 
