【中文品名】喷司他汀
【药效类别】抗肿瘤药>抗代谢剂
【通用药名】PENTOSTATIN
【别 名】Coforin, YK-176
【化学名称】 Imidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol, 3-(2-deoxy-β-D-erythro-pentofuranosyl)-3,4,7,8-tetrahydro-, (R)-
【CA登记号】[53910-25-1]
【结 构 式】
【分 子 式】C11H16N4O4
【分 子 量】268.27
【收录药典】
【开发单位】Yamasa Corporation
【首次上市】1996年，日本
【性 状】
【用 途】腺嘌呤脱氨酶抑制药，用于治疗成年T细胞白血病和毛细胞白血病。
美国FDA正式批准了注射用喷司他丁(pentostatin，商品名Nipent)上市。喷司他丁是拟嘌呤类的抗肿瘤药，Nipent为其注射用粉针制剂，主要用于干细胞白血病(hairycell leukemia,HCL)等的治疗。
コホリン静注用７．５ｍｇ
一般名
ペントスタチン（Pentostatin）
慣用名
２’－デオキシコホルマイシン、DCF
化学名
（R）－3（2－deoxy－β－D－erythro－pento－furanosyl）－3,6,7,8－tetrahydroimidazo［4,5－d］［1,3］diazepin－8－ol
分子式
C11H16N4O4
分子量
268.27
構造式
性状
ペントスタチンは、白色～淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
水に溶けやすく、メタノール又はエタノールに溶けにくく、エーテルにほとんど溶けない。
融点
約198℃（分解）
組成
コホリン静注用7.5mgは、1バイアル中に次の成分を含有する。
有効成分
ペントスタチン 7.5mg
添加物
マンニトール 37.5mg
なお、添付の溶解液は、１バイアル7.5mL中に塩化ナトリウム67.5mgを含有する。
性状
コホリン静注用7.5mgは、白色～淡黄白色の粉末で、添付溶解液で用時溶解して用いる注射剤である。
pH
6.8～7.8（1バイアルを添付溶解液で溶解）
浸透圧比（日局生理食塩液に対する比）
約1（1バイアルを添付溶解液で溶解）
効能又は効果
効能又は効果/用法及び用量
下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解
(1)
成人Ｔ細胞白血病リンパ腫
(2)
ヘアリーセル白血病
成人Ｔ細胞白血病リンパ腫の場合
通常、ペントスタチンとして４～５mg/m2（体表面積）を１週間間隔で４回静脈内投与する。この方法を１クールとし、２～３クール繰り返す。
ヘアリーセル白血病の場合
通常、ペントスタチンとして４～５mg/m2を１～２週間に１回静脈内投与する。
いずれの場合にも、腎障害がある場合には、クレアチニンクリアランスを測定し、５９～４０ｍＬ/分の場合には２～４mg/m2に、３９～２５ｍＬ/分の場合には１～３mg/m2に減量し、それぞれ低用量から始めて安全性を確認しながら慎重に投与する。
注射液の調製方法
本剤１バイアルに添付の溶解液７．５ｍＬを注入して溶解する。
副作用
副作用等発現状況の概要
総症例359例（承認時56例、使用成績調査303例） における副作用及び臨床検査値異常の発現率は60.4％であり、主なものは、白血球数減少（19.5％）、食欲不振（12.8％）、発熱（12.5％）、嘔吐（11.4％）、倦怠感（8.4％）、血小板数減少（7.8％）、悪心（7.5％）、アラニン・アミノトランスフェラーゼ増加（7.2％）、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ増加（6.1％）、貧血（4.2％）であった。〔再審査終了時〕
臨床成績
本剤における臨床試験成績の概要は次のとおりである。
(1) 成人T細胞白血病リンパ腫（ATL）
奏効率 33.3％（10/30）
1) 急性型
奏効率 23.5％（4/17）
2) リンパ腫型
奏効率 33.3％（1/3）
3) 慢性型
奏効率 33.3％（2/6）
4) くすぶり型
奏効率 75.0％（3/4）
(2) ヘアリーセル白血病（HCL）8）
奏効率 100％（10/10）
薬効薬理
1.
抗腫瘍作用
in vivoにおいて、P388、L1210などのマウス実験腫瘍に対する効果は認められていないが、ラットの実験腫瘍に対する効果が報告されている9）。
2.
作用機序
ペントスタチンは、アデノシンデアミナーゼを強力に阻害する。ペントスタチンを生体に投与すると、アデノシンデアミナーゼの阻害の結果としてデオキシアデノシンなどの抗腫瘍効果を有するアデノシン誘導体が出現し、これらの誘導体が抗腫瘍作用を発揮すると推察されている10）。
包装
7.5mg 1バイアル（溶解液7.5mL添付）
製造販売
一般財団法人 化学及血清療法研究所
完整资料说明：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291404D1038_2_05/