【中文品名】盐酸乌苯美司 【药效类别】抗肿瘤药>氨肽酶B抑制药 【通用药名】UBENIMEX HYDROCHLORIDE 【别　　名】苯丁亮氨酸，贝斯他丁，抑氨肽酶B素，抑氨肽酶素，倍司他定、贝他定 乌苯美司 Bestatin, NK-421 【化学名称】 L-Leucine, N-[(2S,3R)-3-Amino-2-hydroxy-1-oxo-4-phenylbutyl]-, monohydrochloride 【CA登记号】[65391-42-6] 【结 构 式】 【分 子 式】C16H24N7O4·HCl 【分 子 量】344.88 【收录药典】 【开发单位】化药株式会社 (日本) 【首次上市】1987年，日本 【性　　状】白色结晶。易溶于水，不溶于乙酸乙酯、苯、三氯甲烷。[α]D25-14.3℃(C =0.5，1mol/L HCl)。 【用　　途】免疫调节剂类抗肿瘤药。用于治疗成人急性非淋巴细胞白血病。以及成人急性淋巴性白血病完全缓解后与药物强化维持疗法并用，可延长生存期。 【药物剂型】胶囊：10mg，30mg/粒。 【药理作用】本品是从橄榄网状链球菌培养液中提取的亮氨酸氨肽酶和氨肽酶β的抑制物，它是一种低分子免疫激活剂。实验证明它可激活巨噬细胞对多种小鼠肿瘤的细胞毒性，调节T淋巴细胞亚群的平衡，使肿瘤患者TH/TS比值上升，并促进其白细胞介素IL-1和IL-2产生。本品通过T淋巴细胞介导和NK细胞数量及其活性的提高而呈现抗肿瘤作用。由于它能促进骨髓干细胞的增殖和分化，故能减轻抗癌药物或其他因素(如放射线)对骨髓造血功能的抑制作用，并促进抗癌治疗后外周血细胞的回复。 【药动学】成人口服本品30mg单剂量后血药浓度在1～2h内达峰值，以后呈双相性下降。半衰期为0.98～1.5h。体内分布以肝、肾药浓度较高，其次为脾、肠系膜、肾门淋巴结、肾上腺等。24h内本品原形及其代谢物自尿中排泄的量约90%。 【适应证】临床可用作抗白血病或抗肿瘤的辅助治疗。如将本品与细胞毒类抗癌药联合应用，有可能延长肿瘤患者的寿命和(或)降低抗肿瘤药物的毒性。 【不良反应】少数病人服药后出现皮疹、肝功能异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等副作用，停药后便逐渐消失。 【用法用量】 口服：成人每天30mg，可顿服或分2～3次。 【药品介绍】 乌苯美司是日本学者梅泽滨夫于1976年从橄榄网状链霉菌的培养液中分离而得的低分子二肽化合物，化学名为N-[（2S．3R）-3-氨基-2-羟基-4-苯丁酸]-L-亮氨酸，因其有竞争性抑制肿瘤细胞表面氨基肽酶B、N和亮氨酸氨基肽酶作用，能诱导肿瘤细胞凋亡和促进宿主免疫调节功能的双重抗癌作用，作为具有免疫调节功能的新抗癌药，日本率先于 1987年以商品名Bestatin正式上市，由WHO统一命名为乌苯美司（ubenimex），显示出对多种肿瘤、白血病的显著疗效，且对部分免疫功能不全的疾病也有效。 ベスタチンカプセル１０ｍｇ／ベスタチンカプセル３０ｍｇ 欧文商標名 Bestatin Cap 一般名： ウベニメクス(Ubenimex) 包装 ベスタチンカプセル10mg： 100カプセル ベスタチンカプセル30mg： 30カプセル、100カプセル 製造販売元 日本化薬株式会社 完整资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4299002M1034_1_03/