去氧氟尿苷胶囊（DOXIFLURIDIN，Furtulon） 【中文品名】去氧氟尿苷 【药效类别】抗肿瘤药 【通用药名】DOXIFLURIDINE 【别　　名】Furtulon，5'-DFUR 【化学名称】 5'-Deoxy-5-fluoro-Uridine 【CA登记号】[3094-09-5] 【结 构 式】 【分 子 式】C9H11FN2O5 【分 子 量】246.20 【收录药典】 【开发单位】Roche (日本) 【首次上市】1987年，日本 【性　　状】 白色针状结晶或结晶性粉末。易溶于水，不溶于乙酸乙酯，乙酯。mp189~190℃。[α]36525 +163.2°(C=1.0，H2O)。 【用　　途】 抗肿瘤药；氟尿嘧啶的衍生物，在肿瘤组织中受嘧啶核苷磷酰化酶的作用转化为游离的氟尿嘧啶，从而抑制DNA，RNA的生物合成，产生抗肿瘤作用，临床上用于治疗胃癌，结肠直肠癌，乳腺癌。本品具有选择性高、毒性低等特点。 完蛋资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4223004M1027_2_07/ フルツロンカプセル100／フルツロンカプセル200 一般名 ドキシフルリジン（Doxifluridine）（JAN） 商標名 FURTULON 包装 フルツロンカプセル100：100カプセル（PTP）   フルツロンカプセル200：100カプセル（PTP）、500カプセル（PTP） 製造販売元 中外製薬株式会社 药品英文名 Doxifluridine 药品别名 5-去氧氟尿嘧啶、5-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷、多西氟尿啶、氟铁龙、脱氧氟尿苷、DFUR-5、5′-DFUR、Doxifluridinum、Fortulon、Furtulon 药物剂型 胶囊：100mg，200mg。 药理作用 本品进入体内后由在肿瘤组织中呈高活性的酶――嘧啶核苷磷酸化酶(PyNPase)转换成5-FU而发挥抗肿瘤作用。实验表明，对多种小鼠移植性肿瘤、裸鼠移植入肿瘤有抗肿瘤效果。 药动学 恶性肿瘤患者一次口服800mgDFUR-5时，被迅速吸收，未转换体的血清浓度1～2h后达最高值，约1mg/ml，之后迅速下降。5-FU浓度也在1～2h后达到最高值，其浓度约为未转换体的1/10。每天1200mg，分3次口服，连续3～7天后，测定肿瘤组织中的5-FU浓度比周围正常组织及血浆浓度明显增高。本品主要经肾脏排泄，包括原形、5-FU及其代谢物。 适应证 胃癌、结直肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌等。 禁忌证 妊娠、哺乳期妇女禁用本品。 注意事项 1.高龄者因生理功能低下应慎重使用本品。 2.并发感染、心脏疾患、水痘患者慎用。 3.用药期间须定期检测血象及肝肾功能。 不良反应 1.骨髓抑制：白细胞减少、血小板减少、贫血，有时出现全血减少。 2.肝脏毒性：有时会出现GOT、GPT、ALP、BIL等的上升。 3.肾脏毒性：有时会出现血尿、蛋白尿、BUN升高。 4.消化道反应：腹泻、恶心、食欲缺乏，有时出现腹痛、腹部不适、腹胀、口渴、口角炎、便秘、肠麻痹，极少出现胃溃疡、舌炎等症状。 5.神经精神系统反应：定向障碍、听觉障碍，极少有健忘、步行障碍、感觉障碍、锥体外系症状、麻痹、尿失禁等类似于脑白质炎的症状。有时有倦怠感、步态不稳、味觉减退，偶有嗅觉异常。 6.皮肤反应：色素沉着、瘙痒、毛发脱落等。 7.过敏：皮疹，极少时有对光过敏、湿疹、荨麻疹等。 8.循环系统：有时有胸部压迫感、心电图异常(ST段抬高)等表现。 9.其他：有时有发热、咽喉部不适，眼睛疲劳，偶有水肿出现。 用法用量 1.单药成人每天800～1200mg，分3～4次口服。作为术后辅助用药，可连续服用6个月。 2.与阿霉素、丝裂霉素、顺铂等药物联合应用，剂量酌减。 药物相应作用 抗病毒药SORIVUDINE与本品合用时药物代谢受阻，血液中浓度上升引起严重的血液障碍等不良反应。 专家点评 本品为新一代氟尿嘧啶类衍生物，抗瘤谱与氟尿嘧啶相似。由于它在体内需由嘧啶核苷磷酸化酶转化5-FU发挥抗肿瘤作用，而该酶在代谢旺盛的肿瘤组织中活性较高，故肿瘤细胞能优先将5′-DFUR转化为5-FU，使得本品有一定的组织选择性，不良反应降低。本品治疗指数高于5-FU及FT-207。我国去氧氟尿苷研究组观察56例恶性肿瘤患者，结果乳腺癌单药有效率38.5%，与ADM和MTX并用有效率46.7%，胃癌单药有效率35.7%，与ADM和MMC合用，有效率42.9%，主要毒性反应为胃肠道反应和骨髓抑制