英文药名：Neophyllin(Aminophylline Hydrate)   中文药名：氨茶碱片（アミノフィリン水和物） 生产厂家：Sannova 给药说明 药品英文名 Aminophylline 药品别名 安释定、茶碱乙烯双胺、茶碱片、氨茶碱缓释片、乙二胺茶碱、氨茶碱片 Aminodur  Neophyllin 药物剂型 1.片剂：0.05g，0.1g，0.2g； 2.注射剂：0.25g(10ml)； 3.控释片：100mg； 4.复方长效氨茶碱片：白色外层含氨茶碱100mg、氯苯那敏2mg、苯巴比妥15mg、氢氧化铝15mg；棕色内层含氨茶碱和茶碱各100mg； 5.氨茶碱缓释片：100mg； 6.喘静片：含氨茶碱、咖啡因、苯巴比妥、盐酸麻黄碱、远志流浸膏； 7.复方茶碱片：每片含茶碱25mg，盐酸麻黄碱10mg，非那西丁100mg，苯巴比妥10mg，氨基比林100mg，咖啡因15mg，柯柯碱25mg，颠茄浸膏2mg； 8.甘氨酸茶碱片：每片330mg，内含茶碱165mg； 9.茶碱片：常释片：0.1g，缓释片：0.1g； 10.止喘栓：成人用，每个含氨茶碱0.4g，盐酸异丙嗪0.025g，苯佐卡因0.045g；小儿用，每个含量减半。 药理作用 为茶碱和乙二胺的复合物，约含茶碱77%～83%。乙二胺可增加茶碱的水溶性，并增强其作用。主要作用如下： 1.松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌，并抑制过敏介质的释放。在解痉的同时还可缓解支气管黏膜的充血和水肿。 2.增强呼吸肌的收缩力，减少呼吸肌疲劳。 3.增强心肌收缩力，增加心排血量，低剂量一般不加快心率。扩张输出和输入肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量抑制远端肾小管钠和氯离子的重吸收，有利尿作用。 4.舒张冠状动脉、外周血管和胆管。 药动学 口服吸收完全，其生物利用度为96%，吸收后能分布到细胞内液与外液。tmax为1～3h，有效血药浓度为10～20μg/ml。总量的10%是以原形由尿排出，90%经肝微粒体酶代谢转化。其中，40%经脱甲基生成3-甲基黄嘌呤，20%氧化生成1-甲基尿酸，40%氧化生成1，3-二甲基尿酸，因此许多影响肝脏混合功能氧化酶的因素均可间接影响氨茶碱的代谢清除。血浆蛋白结合率为60%。Vd为0.5±0.16L/kg。正常人的t1/2为9.0±2.1h，早产儿、新生儿、肝硬化充血性心功能不全、肺炎、肺心病等的t1/2延长，肝硬化患者t1/2为7～60h，急性心功能不全者t1/2为3～80h。 适应证 1.支气管哮喘和哮喘样支气管炎，与β受体激动剂合用可提高疗效。在哮喘持续状态，常选用本品与肾上腺皮质激素配伍进行治疗。 2.治疗急性心功能不全和心力衰竭的哮喘（心源性哮喘)。 3.胆绞痛。 4.治疗病态窦房结综合征和窦房传导阻滞。 禁忌证 急性心肌梗死伴有血压显著降低的患者禁用。 注意事项 1.用药过量处理，其中枢兴奋作用可使少数患者发生激动不安、失眠等。 2.剂量过大时可发生谵妄、惊厥。 3.可用镇静药对抗。 4.不可露置空气中，以免变黄失效。 不良反应 1.本品呈较强碱性，局部刺激作用强。口服可致恶心、呕吐。每次口服最大耐受量0.5g。饭后服药，若与氢氧化铝同服，或服用其肠衣片均可减轻其局部刺激作用。肌内注射可引起局部红肿、疼痛，现已极少用。 2.静脉滴注过快或浓度过高（血药浓度达25μg/ml)可强烈兴奋心脏，引起头晕、心悸、心律失常、血压剧降，严重者可致惊厥。故必须稀释后缓慢注射。 3.本品中毒时常出现心率增快、心律失常、肌肉颤动和癫痫。由于胃肠道受刺激，可见血性呕吐物或柏油样便。 用法用量 1.口服： (1)成人：每次0.1～0.2g，每天3次。 (2)小儿：每次3～5mg/kg，每天3次。根据国人每次口服氨茶碱所获药动学参数，目前常规用量（每次0.1g，每天3次)平均血药浓度仅达4～7μg/ml，低于有效血药浓度(10～20μg/ml)。故在患者胃肠道能够耐受的情况下，可适当增加剂量，推荐剂量为每次0.2g，每8小时口服1次。2.静脉注射或静脉滴注：成人每次0.25～0.5g，小儿每次2～3mg/kg，以25%～50%葡萄糖注射剂20～40ml稀释后缓慢静脉注射（不得少于10min)或以5%葡萄糖注射剂500ml稀释后静脉滴注。因刺激性大，不宜肌内注射。3.直肠给药：栓剂或保留灌肠，每次0.3～0.5g，每天1～2次。 4.极量：每次0.5g，每天1g。治疗病窦综合征时，静脉滴注，每天0.25g，10～14天为1个疗程。 药物相应作用 1.稀盐酸可减少其在小肠吸收。 2.酸性药物可增加其排泄，而碱性药物则减少其排泄。 3.西咪替丁、红霉素、克林霉素、林可霉素、四环素可降低本品在肝脏的清除率，使其t1/2延长，因此血药浓度可高于正常水平，易致中毒。 4.苯妥英钠使其代谢加速，血药浓度降低，应酌增用量。 5.与普萘洛尔合用时，本品的支气管扩张作用可能受到抑制。 6.与锂合用可加速肾脏对锂的排出，因而锂的疗效下降。 7.静脉滴注时，应避免与维生素C、促皮质素、去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐配伍。 专家点评 本品为一临床应用历史悠久的药物，适应证选择得当，可收到较好疗效。由于其能改善膈肌的收缩力，故用于治疗慢性阻塞性肺疾病。本品对低氧血症及睡眠紊乱，有较好疗效。用于全麻后催醒，对抗吗啡所致的呼吸抑制，疗效较好。尚能调节免疫功能，可抑制移植排异反应，能明显延长移植物存活时间。 ネオフィリン錠100mg 治疗类别名称 强心剂哮喘的治疗剂 商標名 Neophyllin *一 般 名 アミノフィリン水和物(Aminophylline Hydrate) 化 学 名 1,3‐Dimethyl‐1H‐purine‐2,6(3H,7H)‐dione hemi(ethylenediamine) hydrate 分 子 式 (C7H8N4O2)2・C2H8N2・xH2O 構 造 式   物理化学的性状 アミノフィリン水和物は白色～微黄色の粒又は粉末で、においはないか、又はわずかにアンモニア様のにおいがあり、味は苦い。 本品は水にやや溶けやすく、メタノールに溶けにくく、エタノール(95)又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。 本品1gに水５mLを加えて振り混ぜるとき、ほとんど溶け、２～３分後、結晶が析出し始める。この結晶は少量のエチレンジアミンを追加するとき溶ける。 本品は光によって徐々に変化し、空気中に放置するとき、次第にエチレンジアミンを失う。 取扱い上の注意 本剤は配合変化が多いので配合しないことが望ましい。 包装规格 ネオフィリン錠100mg：100錠(バラ) ネオフィリン錠100mg：500錠(バラ) 製造販売元 サンノーバ株式会社 完整处方资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2115002F1057_1_04/