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VIEKIRAX（Ombitasvir Hydrate/Paritaprevir Hydrate/Ritonavir）ヴィキラックス配合錠为新一代丙肝药物，用于治疗基因1型和4型慢性丙型肝炎
治疗类别名称
抗病毒化疗药物
批准日期：2015年11月
欧文商標名
VIEKIRAX
構造式
一般名
オムビタスビル水和物（Ombitasvir Hydrate）［JAN］
化学名
Dimethyl N,N '-｛（2S,5S）-1-［4-（1,1-dimethylethyl）phenyl］pyrrolidine-2,5-diyl｝bis｛［（4,1-phenyleneazanediyl）carbonyl］［（2S）-pyrrolidine-2,1-diyl］［（2S）-3-methyl-1-oxobutane-1,2-diyl］｝biscarbamate heminonahydrate
分子式
C50H67N7O8・4 1/2 H2O
分子量
975.18
性状
白色是淡黄色或淡红色粉末或块。
構造式
一般名
パリタプレビル水和物（Paritaprevir Hydrate）［JAN］
化学名
（2R,6S,12Z,13aS,14aR,16aS）-N-（Cyclopropylsulfonyl）-6-（5-methylpyrazine-2-carboxamido）-5,16-dioxo-2-（phenanthridin-6-yloxy）-1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a-tetradecahydrocyclopropa［e］pyrrolo［1,2-a］［1,4］diazacyclopentadecine-14a（5H）-carboxamide dihydrate
分子式
C40H43N7O7S・2H2O
分子量
801.91
性状
白色至是浅黄色粉末或块。
構造式
一般名
リトナビル（Ritonavir）［JAN］
化学名
（+）-5-thiazolylmethyl［（αS）-α-［（1S,3S）-1-hydroxy-3-［（2S）-2-［3-［（2-isopropyl-4-thiazolyl）methyl］-3-methylureido］-3-methylbutyramido］-4-phenylbutyl］phenethyl］carbamate
分子式
C37H48N6O5S2
分子量
720.94
性状
在白色至浅黄褐色粉末，它也可以包括一个软质。
审批条件
在制定药品风险管理计划，要正确实现
药效药理
1. 作用机序
Omubitasubiru是必不可少的HCV NS5A抑制剂病毒复制。 Paritapurebiru是在加工和由HCV基因编码的复合蛋白的病毒复制的必需的HCV NS3/4A蛋白酶的抑制剂。利托增加Paritapurebiru的血浆浓度。
2. 抗病毒活性
Omubitasubiru
Omubitasubiru，在HCV复制子细胞来抑制HCV的复制，EC 50值对于基因型1a-H77和1b-CON1，分别呈14.1和5.0pmol/ L。 Omubitasubiru是，HCV基因型2a，2b的抑制，3A，4A，HCV复制在从图5a和6a中，EC 50值分别12,4.3,19,1.7,3.2和366pmol/ L的含有NS5A复制子细胞这是。
Paritapurebiru
在酶抑制试验，Paritapurebiru抑制重组HCV基因型1a和1b NS3蛋白酶的IC 50值，分别为0.18和0.43nmol / L。 Paritapurebiru是，HCV基因型2a，图2b，可抑制从3a和4a衍生的纯化NS3蛋白酶的IC 50值，分别为2.4,6.3,14.5和0.16nmol/L。 Paritapurebiru，丙型肝炎病毒复制子细胞来抑制丙肝病毒的复制，基因型1A-H77和1b-CON1中，EC50值分别为1.0和0.21nmol/L。
Paritapurebiru是抑制HCV复制中基因型2a-JFH-1复制子细胞，EC50值为5.3nmol/L。 Paritapurebiru是，HCV基因型3a中，以抑制HCV复制在含有NS3衍生4a和6a中，EC 50值复制子细胞，分别呈19,0.09和0.68nmol/L。在复制子细胞，利托那韦，它不表现出抗HCV活性，并没有影响Paritapurebiru的抗HCV活性。
Omubitasubiru和Paritapurebiru在HCV基因型1复制子细胞的结合，显示出所述添加剂的协同组合效应至多浓度进行了研究。
3. 药剂耐性
Omubitasubiru在慢性丙型肝炎患者的基因型1b，Paritapurebiru，在与利托那韦的患者治疗，作为主要抗性突变的临床试验由病毒学治疗失败SVR12没有实现的L31F，Y93H或R30Q的Omubitasubiru，NS5A单独或L31M/ V或P58S和Y93H和双突变，以及一个主要抗性突变对Paritapurebiru，单独或NS3的Y56H的D168A/Ⅴ的双突变，观察病毒学治疗失败时。
当HCV基因型1复制子细胞培养在存在Omubitasubiru或Paritapurebiru，接受表达突变，分别是NS5A或NS3的氨基酸取代。在HCV基因型1b复制子细胞，Y93H单独NS5A的R30Q或L31M和Y93H的双突变，主要是观察。 Omubitasubiru由L31F或Y93H突变的EC 50值，分别上升到10倍或77倍的野生型，R30Q，由L31M/ V或P58S和Y93H的双突变，上升到142至12328倍的野生型的这是。在HCV基因型1b复制子细胞，A156T和NS3的D168H/ V突变主要出现。 Paritapurebiru由A156T或D168A各EC 50值/H/V抗性突变，增加至7倍或27-159倍的野生型的，它是由D168A/ V-Y56H双突变升高至700-2472倍的野生型。
4. 交叉耐药
在转染的抗性突变蛋白酶抑制剂的HCV复制子细胞中的NS3/4A活性Omubitasubiru被保留，在染耐药突变对抗NS5A抑制剂活性Paritapurebiru的HCV复制子细胞获得保留。
适应病症
改善病毒血症慢性丙型肝炎或C的改进补偿1血清型肝硬化型（基因型1）
剂量和给药方法
每天一次口服给药，每次2片饭后口服给药
包装规格
组合片：13.6毫克/78.5毫克/50毫克/片
28片[7片（PTP）×4]
生产厂商
AbbVie
ヴィキラックス配合錠
製造販売承認日 2015年9月28日
薬価基準収載日 2015年11月26日
発売日 2015年11月26日
製造販売元 アッヴィ合同会社
完整原处方资料附件：
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250108F1020_1_07/
http://abbvie-channel.com/contents/pages/viekirax_clinicaltest.aspx
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产地国家：日本
原产地英文商品名:
Viekirax（ヴィキラックス配合錠）13.6mg/78.5mg/50mg/Tablets 28Tablets/box
原产地英文药品名:
Ombitasvir Hydrate/Paritaprevir Hydrate/Ritonavir
中文参考商品译名:
Viekirax复方片（ヴィキラックス配合錠）13.6毫克/78.5毫克/50毫克/片 28片/盒
中文参考药品译名:
Ombitasvir水合物/ Paritaprevir水合物/利托那韦
生产厂家中文参考译名:
AbbVie公司
生产厂家英文名:
AbbVie
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