【中文品名】头孢拉宗钠
【药效类别】抗生素>头孢菌素类
【通用药名】CEFBUPERAZONE SODIUM
【别　　名】克波阿宗, Keiperazone，Tomiporan，CBPZ，BMY-25182，T-1982, K-1982
【CA 名 称】
5-Thia-1-azabicyclo[4,2,0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2R,3S)-2-[[(4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinyl)carbonyl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutyl]amino-7-methoxy-3-[[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thio]methyl]-8-oxo-, monosodium salt, (6R,7S)-
【CA登记号】[76648-01-6]
【结 构 式】

【分 子 式】C22H28N9NaO9S2
【分 子 量】649.25
【收录药典】
【开发单位】富山制药株式会社 (日本)
【首次上市】1985年，日本
【性　　状】白色或淡黄白色粉末，无臭，微苦。极易溶于水，易溶于甲醇，难溶于乙醇，极难溶于丙酮，几乎不溶于乙酸乙酯，乙醚、正己烷。
【用　　途】头孢菌素类广谱抗生素。用于对本品敏感的肺炎球菌、大肠杆菌、柠檬酸的细菌属、克雷伯细菌属、肠杆菌属、沙雷伯菌属、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、摩氏变形杆菌、 雷氏变形杆菌、流感杆菌、拟杆菌属引起的下列感染：败血症、心内膜炎、慢性支气管炎、支气管扩张症感染、肺炎、肺化脓性疾病、脓胸、肾盂肾炎、膀胱炎、胆囊炎、胆管炎、腹膜炎、子宫附件炎、子宫内感染、骨盆死腔炎、子宫旁组织炎、前庭大腺炎。
药物剂型
注射剂(粉)0.5g，1.0g。
药理作用
为广谱杀菌性头霉素，可抑制增殖期细菌胞壁的合成而产生杀菌作用，对β-内酰胺酶产生菌也有强大的活性，在体内和血浆的药物浓度高，作用时间较持久。对革兰阳性和阴性菌均有抗菌活性，对阴性细菌的活性强于头孢美唑2～32倍，特别是对阴性杆菌如大肠杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、变形杆菌、沙雷菌属、阴沟杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌等有强大的活性，对变形杆菌属的作用强于头孢西丁。对脆弱杆菌、产黑色素类杆菌、厌氧球菌、梭状菌属和部分梭状芽孢杆菌也有良好的活性。对质粒或染色体介导的β-内酰胺酶高度稳定，特别对脆弱拟杆菌产生的β-内酰胺酶稳定性比其他头孢菌素高。但多种类杆菌、梭杆菌对本品耐药。
药动学
口服吸收差。静注后血浆浓度与剂量相关，单剂量１g静注，血浆药物浓度达峰时间1h，血浆药物峰浓度为166.5μg/ml。在胆汁中的排泄受肝功能影响较大，肝功能正常时单剂量1g静注，1～3h血药浓度可达110～1190μg/ml；肝功能受损时血药浓度仅为8～170μg/ml，移行程度仅为正常肝功能者的1/10。在体内分布广泛，在女性生殖器官、子宫、卵巢、脐带血、羊水、胆囊、前列腺、腭扁桃体、口腔、胆汁、腹腔积液、胸腔积液、骨盆死腔液均有较高浓度，静注1g后1～3h胆汁浓度可达1700～3300μg/ml，仅微量向乳汁移行。少量在体内代谢，血浆半衰期为1.4～1.6h，血浆蛋白结合率为48%～55%。主要通过肾小球滤过和肾小管分泌，约70%～85%药物由尿液中排出。用药后的排出率肌注为71.7%～73.8%，静注为75.4%～83.0%，静脉滴注为76.4%～76.7%。5%～16%由胆汁回收。肾功能不全者血浆浓度高而半衰期延长。
适应证
用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、生殖系统、腹腔、骨与关节、皮肤与软组织等部位感染及心内膜炎、急性化脓性脑膜炎等，也用于败血症。
禁忌证
对本药过敏者禁用。
注意事项
1.慎用:
(1)对其他β-内酰胺类抗生素过敏者慎用；
(2)头孢拉宗钠对孕妇及早产儿、新生儿的用药安全性未确定，孕妇及早产儿、新生儿慎用；
(3)肝、肾功能不全者慎用；
(4)高度过敏性体质者慎用；
(5)高龄、体弱者慎用；
(6)胃肠道吸收不好或需依靠肠外营养者慎用。
2.交叉过敏:患者对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。患者对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。
3.药物对检验值或诊断的影响:
(1)本药可干扰尿糖反应，使Benedict、Fehling及Clintest试验呈假阳性；
(2)本药可使直接血清抗人球蛋白试验(Coombs test)出现阳性反应。
4.长期用药应监测肝、肾功能及血、尿常规；有肝、肾功能损害者用药时应进行血药浓度监测。
不良反应
常见皮疹、全身性皮疹、红斑、荨麻疹、瘙痒、发热。偶见腹泻、恶心、呕吐、BUN上升、少尿、蛋白尿、血尿、粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、溶血性贫血、AST或ALT升高、LDH升高、碱性磷酸酶升高、胆红素升高。罕见全身倦怠、休克、口感异常、哮喘、眩晕、耳鸣、出汗、念珠菌病、维生素K或维生素B缺乏。静注后可发生疼痛、灼热、血栓性静脉炎。国外报道，在2230例应用本品的患者中，仅有50例出现不良反应，发生率约2.3%。
用法用量
静注或静脉滴注：
成人每天1～2g，严重感染者可用至每天4g。
儿童每天40～80mg/kg，严重者每天120mg/kg，分2次给予。
静注时1g用注射用水2ml溶解后再稀释至20ml缓慢静注；
静脉滴注时溶于5%葡萄糖注射剂或0.9%氯化钠注射剂100～500ml中静脉滴注。
药物相应作用
本品与呋喃苯胺酸类强利尿剂合用可造成肾损害，应避免同时应用。与乙醇同时应用，可出现双硫醒样反应。
专家点评
本品为广谱抗生素。对大肠杆菌、克雷白菌属、柠檬酸菌属、肠杆菌属、沙雷菌属和吲哚阳性变形杆菌有良好的抗菌活性。国外报道，两项临床试验评价了本品治疗呼吸或泌尿系统感染的疗效。508例呼吸系统感染应用后431例有效，有效率为84.8%，对21例心内膜炎的有效率为76.2%。另对486例泌尿系统感染者治疗后349例有效，有效率为71.8%。对胆道感染的有效率为88.8%。对62例腹膜炎于治疗后27例痊愈和好转，有效率为91.9%。124例妇产科感染应用本品治疗后113例痊愈，有效率为91.1%。另一报道，对1852例感染者应用后观察表明，对1354例成人感染有效率为79.2%，对329例儿童感染的有效率为92.7%。双盲对照的临床试验中对289例呼吸或泌尿系统感染者治疗后发现有同等的疗效，有效率比头孢咪唑高。

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注：以下产品不同规格和不同价格，购买以咨询为准！
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产地国家: 日本
原产地英文商品名:
Tomiporan 1g/vial 10vials/box
原产地英文药品名:
Cefbuperazone Sodium
中文参考商品译名:
Tomiporan 1克/瓶 10瓶/盒
中文参考药品译名:
头孢拉宗钠
生产厂家中文参考译名:
日本富山化学工业制药株式会社
生产厂家英文名:
Toyamakagaku
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产地国家: 日本
原产地英文商品名:
Tomiporan 0.5g/vial 10vials/box
原产地英文药品名:
Cefbuperazone Sodium
中文参考商品译名:
Tomiporan 0.5克/瓶 10瓶/盒
中文参考药品译名:
头孢拉宗钠
生产厂家中文参考译名:
日本富山化学工业制药株式会社
生产厂家英文名:
Toyamakagaku