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注射用头孢拉宗钠(Cefbuperazone Sodium)

2011-03-08 16:31:09  作者:新特药房  来源:中国新特药网天津分站  浏览次数:556  文字大小:【】【】【
简介: 【药物名称】头孢拉宗钠 【英文名称】Cefbuperazone Sodium 【其它名称】头孢拉宗钠、头孢布宗钠、乙氧哌甲氧头孢菌素钠、Cefbuperazone Sodium、Keiperazon、Tomiporan 【适应症】 头孢拉宗钠用于敏 ...

 【药物名称】头孢拉宗钠 
【英文名称】Cefbuperazone Sodium 
【其它名称】头孢拉宗钠、头孢布宗钠、乙氧哌甲氧头孢菌素钠、Cefbuperazone Sodium、Keiperazon、Tomiporan
【适应症】
头孢拉宗钠用于敏感菌所致的呼吸系统感染、尿路感染、肝胆感染、腹膜炎、妇产科感染、败血症、心内膜炎、前庭腺炎等。
【注意事项】
1.交叉过敏:头孢拉宗钠与头孢菌素类、青霉素类药有部分交叉过敏。
2.禁忌症:对头孢拉宗钠有休克史患者禁用。

3.以下情况慎用:
(1)  对青霉素类或头孢菌素类药过敏者慎用。
(2)  头孢拉宗钠对孕妇及婴儿的用药安全性未确定,孕妇及早产儿、新生儿应慎用。
(3)  肝、肾功能不全者慎用。

(4)  高度过敏性体质者慎用。

(5)  高龄体弱患者以及全身状况差者慎用。

(6)  胃肠道吸收不良或需依靠肠外营养的病人慎用。

4.药物对检验值或诊断的影响:
(1)  头孢拉宗钠可干扰尿糖反应,使Benedict、Fehling及Clintest试验出现假阳性反应。
(2)  头孢拉宗钠可以干扰血液检查,使直接血清抗人球蛋白试验(Coombs test)出现阳性反应。
(3)  使用头孢拉宗钠后可出现肌酐、尿素氮升高;丙氨酸氨基转移酶升高;嗜酸粒细胞增多,血小板、红细胞减少等。

5.长期用药时应定期检查肝、肾功能及血、尿常规。

6. 有肝、肾功能损害患者使用头孢拉宗钠时应进行血药浓度监测。
【不良反应】
头孢拉宗钠不良反应较少,主要有:
1.  多见皮疹、瘙痒、发热等过敏反应。
2.  常见恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等消化道症状。
3.  偶见肝、肾毒性,出现肝、肾功能改变等。
4.  偶见休克、头痛、头晕、血小板减少、无尿、蛋白尿等。
5.  偶见维生素B、K缺乏症、念珠菌菌群交替症、伪膜性肠炎等。
6.  静脉内大剂量给药可发生血管灼热感、血管疼痛、血栓性静脉炎等。
【药物相互作用】
1. 头孢拉宗与其它头孢菌素、氨基糖苷类抗生素合用可增加肾毒性。
2. 头孢拉宗与呋塞米、速尿等强利尿剂合用可增强肾毒性。

3.头孢拉宗钠可影响酒精代谢,使血中乙醛浓度上升,显示双硫醒样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气急、心率加快、血压降低,以及嗜睡、幻觉等)。
【给药说明】
1.  头孢拉宗钠用药前应进行皮试,以免发生过敏性休克。
2.  头孢拉宗钠仅供静脉给药,且静脉给药时速度宜缓慢。
3.  头孢拉宗钠给药期间与给药后至少1周内应避免饮酒。
4.  用药中如出现皮疹、发烧、红斑、瘙痒等症时应立即停药。
【用法与用量】
成人
静脉注射:每日1-2g,病情严重者可增至4g,分2次使用。
静脉滴注:每日1-2g,病情严重者可增至4g,分2次使用。
儿童
静脉注射:儿童40-80mg/(kg·d),病情严重者可增至120mg/(kg·d),分2-4次给药。
静脉滴注:儿童40-80mg/(kg·d),病情严重者可增至120mg/(kg·d),分2-4次给药。

【规格与剂量】
注射用头孢拉宗钠粉针:0.5g   1g

【产地英文商品名】:Tomiporan 1g/vial 10vials/box
【原产地英文药品名】:Cefbuperazone Sodium 1g/vial 10vials/box
【中文参考商品译名】:Tomiporan 1克/瓶 10瓶/盒
【中文参考药品译名:头孢拉宗钠 1克/瓶 10瓶/盒
【生产厂家中文参考译名】:日本富山化学工业制药株式会社
【生产厂家英文名】:Toyamakagaku

头孢拉宗钠为头霉素衍生物,其抗菌作用与头孢美唑近似。系广谱抗生素,特别是对大肠杆菌、克雷伯菌属、柠檬酸菌属、肠杆菌属、沙雷菌属和吲哚阳性变形杆菌有良好的抗菌力;对各种细菌产生的β-内酰胺酶极为稳定,对β-内酰胺酶产生菌也有强大的抗菌作用。头孢拉宗钠对假单胞菌无效。头孢拉宗钠与其它头孢菌素类作用机制相似,主要是通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用。

**トミポラン静注用1g

商品名  トミポラン静注用1g   
 
薬効 6132 セフェム系抗生物質製剤

臨床成績

1,281例についての一般臨床試験の概要は次のとおりである。なお、1日投与量は、大部分が成人で1~2g、小児で40~80mg/kgであった。
また、呼吸器感染症(CBPZ1g×2/日、点滴静注)12)、複雑性尿路感染症(CBPZ0.5g×2/日、静注)13)を対象疾患とした二種類の二重盲検比較試験により本剤の有用性が認められている。

疾患群  疾患名  有効率(%) 
全身性感染症  敗血症  70.6(12/17) 
全身性感染症  感染性心内膜炎  100(4/4) 
呼吸器感染症  肺炎  87.5(350/400) 
呼吸器感染症  肺膿瘍  78.9(15/19) 
呼吸器感染症  膿胸  100(5/5) 
呼吸器感染症  慢性呼吸器病変の二次感染  72.6(61/84) 
尿路感染症  膀胱炎  68.2(204/299) 
尿路感染症  腎盂腎炎  77.5(145/187) 
腹腔内感染症  腹膜炎  91.9(57/62) 
胆道感染症  胆嚢炎  97.5(39/40) 
胆道感染症  胆管炎  80.0(32/40) 
産婦人科領域感染症  バルトリン腺炎  89.5(17/19) 
産婦人科領域感染症  子宮内感染  96.0(48/50) 
産婦人科領域感染症  子宮付属器炎  86.2(25/29) 
産婦人科領域感染症  子宮旁結合織炎  88.5(23/26) 

薬効薬理

1.
抗菌作用

(1)
グラム陽性・陰性菌に対し幅広い抗菌スペクトルを有し、特にグラム陰性桿菌の大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア・レットゲリ、インフルエンザ菌に対して強い抗菌力を示す。また、嫌気性菌のバクテロイデス属、プレボテラ属に対しても強い抗菌力を示し、その作用は殺菌的である14)~18)

(2)
各種細菌が産生するβ-ラクタマーゼに対し極めて安定で、β-ラクタマーゼ耐性菌に対しても強い抗菌力を示す14)17)18)
2.
作用機序
作用機序は細菌の細胞壁合成阻害である。細菌の外膜透過性に優れ、ペニシリン結合タンパク(PBP)の1A、1B、3に強く結合して殺菌的に作用するため、再増殖は起こりにくい14)16)17)

有効成分に関する理化学的知見

一般名:
セフブペラゾンナトリウム
(Cefbuperazone Sodium)

略号:
CBPZ

化学名:
Monosodium(6R,7S)-7-{(2R,3S)-2-[(4-ethyl-2,3-dioxopiperazine-1-carbonyl)-amino]-3-hydroxybutanoylamino}-7-methoxy-3-(1-methyl-1H-tetrazol-5-ylsulfanylmethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate

構造式:
分子式:
C22H28N9NaO9S2

分子量:
649.63

性状:
白色~淡黄白色の粉末又は塊である。水に極めて溶けやすく、メタノール又はピリジンに溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、アセトニトリルに極めて溶けにくい。

融点:
160~165℃(分解)

包装

**トミポラン静注用1g  :10バイアル
 
*発売
大正富山医薬品株式会社

東京都豊島区高田3-25-1

责任编辑:admin


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