英文药名：CRIXIVAN Capsules(Indinavir sulfate ethanolate) 中文药名：硫酸茚地那韦乙醇胶囊 生产厂家：MSD有限公司 クリキシバンカプセル200mg 治疗类别名称 HIV蛋白酶抑制剂 商標名 CRIXIVAN Capsules 200mg 一般名 インジナビル硫酸塩エタノール付加物 (Indinavir sulfate ethanolate) (INN： indinavir) 化学名 (+)-(αR , γS , 2S )- α-Benzyl-2-(tert -butylcalbamoyl)-γ-hydroxy-N -〔(1S , 2R )- 2-hydroxyindan-1-yl〕-4-(3-pyridylmethyl) piperazine-1-valeramide monosulfate monoethanolate 構造式 分子式 C36H47N5O4・H2SO4・C2H6O 分子量 757.95 融点 約152℃ (分解) 性状 白色粉末，易溶于水，微溶于甲醇，微溶于乙醇（95），在乙腈中微溶，并在乙醚中几乎不溶 适应病症 •获得性免疫缺陷综合症（艾滋病） •无症状HIV感染和对症低于500/mm3治疗前CD4淋巴细胞的数量 用法与用量 推荐的开始剂量为800mg,每8小时口服1次。并用于与其他抗-HIV药物组合给药。此外，考虑到其损失的病人的肝功能。 另外，防止肾结石的表达，它是推荐的，在除水的摄取，可在正常生活中，以补充水1.5升至少在24小时和进一步处理。 药效药理 1. 作用机序 该药物选择性抑制由HIV-1和HIV-2衍生蛋白酶的活性。这种药物，源于人的天冬氨酸蛋白酶（血管紧张肽原，组织蛋白酶D等）和人弹性蛋白酶，蛋白酶的活性，诸如人因子Xa不抑制。这种药物，蛋白酶活动中心，以抑制了HIV的前体多蛋白的蛋白酶活性的冲突。其结果是，病毒粒子的成熟过程中，防止了艾滋病毒前体多蛋白的裂解，抑制生产病毒的感染性。 2. 抗病毒活性（体外） HIV-1（LAI，MN射频）在库存和人T淋巴细胞的细胞（MT-4）的感染的系统，这种药物是在50-100nmol/L，95％病毒生长抑制（非处理病毒感染的浓度对比的比较）的。即使在原代培养的人单核细胞/有巨噬细胞嗜性病毒株（SF162）的巨噬细胞时，观察到抑制HIV-1感染的由相同的这种药物。此外，在HIV-1的初级临床分离的系统是受感染的有丝分裂原活化的人外周血单核细胞包括耐抗HIV齐多夫定或非核苷逆转录酶抑制剂，所述试剂为25-100nmol/L的病毒生长的浓度抑制95％。 此外，人T淋巴细胞和HIV-1（LAI）菌株的感染系统，该药物通过与逆转录酶抑制剂组合（齐多夫定，去羟肌苷等），显示出协同的HIV抗增殖活性。 3. 耐药性 患者使用这种药物已经，艾滋病毒易感性这种药物降低分离。抗艾滋病毒的对这种药物的表达已被证实，基于HIV蛋白酶的氨基酸取代。所涉及的耐受氨基酸取代位点在11个地方被观察到的，这些氨基酸取代的数量和组合和电阻的表达，已经观察到的强度之间的相关性。此外，耐药性低剂量小于正常剂量（2400毫克/天）的给药是可能的表达。 4. 交叉耐药 此剂和HIV逆转录酶抑制剂之间，跨电阻是不允许的。另一方面，该试剂和其它的HIV蛋白酶抑制剂之间具有通常观察到的交叉耐药性。特别强的交叉耐药性已在利托之间观察到。 包装规格 胶囊 200毫克：360粒/瓶 制造厂商 MSD有限公司 完整资料附件： 1）：http://www.haart-support.jp/information/idv_apndng.htm