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瑞格列奈片SUREPOST(Repaglinide)

2014-04-12 16:15:44  作者:新特药房  来源:互联网  浏览次数:137  文字大小:【】【】【
简介: 部分中文瑞格列奈处方资料(仅供参考)药理作用 本品属非磺酰脲类促胰岛素释放剂,与胰岛β细胞上的ATP敏感钾通道受体结合而致胰岛素分泌。口服后使血浆胰岛素浓度随其血浆药物浓度的升高而增加。一般在 ...

部分中文瑞格列奈处方资料(仅供参考)
药理作用
本品属非磺酰脲类促胰岛素释放剂,与胰岛β细胞上的ATP敏感钾通道受体结合而致胰岛素分泌。口服后使血浆胰岛素浓度随其血浆药物浓度的升高而增加。一般在下一次进餐前又回到基础水平。
药动学
口服后吸收迅速,空腹或进食均吸收良好,血浆浓度达峰时间为0.5~1h,血浆药物浓度峰值为15.2~15.5μg/ml。血浆半衰期为1h,血浆蛋白结合率为97%,本品在肝脏代谢,90%的代谢物经胆汁从粪便中排出,约8%的代谢物由尿液中排出。肝脏功能不全者血浆药物浓度更高。
适应证
用于治疗应用饮食和运动控制后均不满意的2型糖尿病,也可与二甲双胍合用于治疗单用后者疗效不佳的糖尿病病例。
禁忌证
1.肝肾和肺部功能不全者、18岁以下的儿童、75岁以上的老年人、孕妇、哺乳期妇女、嗜酒者、心力衰竭患者、任何有全身缺氧者禁用。
2.伴有酮症、酸中毒、糖尿病昏迷前期或并发感染者、急性发热者也禁用。
3.胰岛素依赖型糖尿病、C肽呈阴性的糖尿病者禁用。
注意事项
根据患者的具体病情和剂量。轻症患者可从小剂量开始用,体重指数大者应适当加大剂量。注意监测餐后血糖。
不良反应
常见的不良反应有食欲不佳、恶心、呕吐、便秘、金属味、腹泻等消化道症状。偶见低血糖、皮肤过敏反应。对视力和肝脏功能的影响均少见。
用法用量
口服,初始剂量每次0.5mg,每天3次,主餐前服用,对已使用过另一种口服降糖药者的推荐剂量为每次1mg,最大剂量每次4mg。如若餐前服用每次16mg。
药物相应作用
与二甲双胍合用则会产生低血糖现象,口服糖果或饮葡萄糖水可解除此现象。与非甾体抗炎药、血管紧张素转换酶抑制剂、β受体拮抗剂、单胺氧化酶抑制剂、乙醇、水杨酸合用可引起低血糖的危险性。与口服避孕药、噻嗪类利尿剂、皮质激素类、甲状腺素、拟肾上腺素药合用可降低本品的降糖作用。与红霉素、酮康唑合用可增加本品的血药浓度。与利福平、苯妥英钠合用可降低本品的血药浓度。
专家点评
国外报道,一项多中心研究对44例已服用磺酰脲类药物的2型糖尿病患者分别口服本品或格列本脲作对照,口服本品组于三餐前口服0.5mg,口服格列本脲组于早餐前口服5~10mg,主餐前口服5mg,连续12周。结果显示两组控制平均血糖水平相当,瑞格列奈对空腹时血糖水平较格列本脲组低,餐后血糖水平更低。另一项研究在餐前空腹口服本品1~4mg,可使糖化血红蛋白降低1.3%~1.9%。另一项多中心、开放性研究显示,口服本品4mg,每天餐前空腹服用,连续12个月,其疗效与单用磺酰脲类格列本脲每天15mg相同,略优于单用格列吡嗪每天15mg。对具有一定胰岛功能的2型糖尿病应用本品可取得较好疗效,与磺胺类药物相比,本品不加速胰岛功能的耗竭,很少出现低血糖反应,是选用促胰岛素分泌剂的首选用药。在血糖较高患者,与双胍类药物合用也可获得很好疗效,本品服用方便,进餐时口服,能模拟生理性胰岛素分泌,肾功能不全者也可酌情使用。

シュアポスト錠0.25mg/シュアポスト錠0.5mg

商標名
SUREPOST 
一般名
レパグリニド Repaglinide
化学名
(+)-(S)-2-Ethoxy-4-[2-[3-methyl-1-(2-piperidinophenyl)butylamino]-2-oxoethyl]benzoic acid
構造式


 
分子式
C27H36N2O4
分子量
452.59
性状
白色~灰白色の結晶性の粉末である。メタノール、ジクロロメタン及びN,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
取扱い上の注意
本剤は吸湿により硬度が低下するため防湿性のPTPを使用している。使用直前にPTPから取り出すよう注意すること。
包装规格:
シュアポスト錠0.25mg:[PTP]100錠(10錠×10)、210錠(21錠×10)、500錠(10錠×50)


シュアポスト錠0.5mg:[PTP]100錠(10錠×10)、210錠(21錠×10)、500錠(10錠×50)
生产厂家:大日本住友制药
完整处方资料附件:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969013F1020_1_06/

责任编辑:admin


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