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英文药名：CANAGLU Tablets(Canagliflozin Hydrate)
中文药名：卡格列净片
生产厂家：田边三菱
药品分类
SGLT2抑制剂
-2型糖尿病治疗药物-
批准上市日期：2014年9月
商標名
CANAGLU Tablets
一般名
カナグリフロジン水和物（Canagliflozin Hydrate）
化学名
（1S）-1,5-Anhydro-1-C-（3-｛［5-（4-fluorophenyl）thiophen-2-yl］methyl｝-4-methylphenyl）-D-glucitol hemihydrate
分子式
C24H25FO5S・1/2H2O
分子量
453.52
構造式
性状
是白色的粉末淡黄白色。
易溶于乙醇和二甲亚砜，容易微溶于乙腈中，并在水中几乎不溶。
熔点
101.7℃
适应症：
2型糖尿病
用法与用量
早饭后口服或早餐前，成人每日一次，每次100毫克。
药効药理
1. 作用机序
钠-（SGLT2）分布在定位于近端小管中的肾，葡萄糖协同转运蛋白2 15和功能被重新吸收到血液中的大部分葡萄糖是肾小球滤过）。通过选择性地抑制SGLT2，抑制葡萄糖的重吸收，在肾脏，卡格列净具有降血糖作用是通过尿液排出体外糖葡萄糖过量存在于血液中。
2. 薬理作用
(1)SGLT2阻害作用
选择性抑制人SGLT2选择性阻害（IC 50值：4.2nmol/ L）（体外）
(2) 腎糖再吸収阻害作用
糖尿病肥胖是2型糖尿病模型（ZDF）大鼠，卡格列净16通过单次口服给药，显示增加尿糖排泄和肾糖重吸收的抑制率※）的增加。当观察）单剂量口服100毫克的为卡格列净患者2型糖尿病，1增加尿糖排泄和肾糖重吸收的抑制率增加了。
肾脏葡萄糖重吸收量※抑制率的中剂量组（尿糖排泄和肾小球滤过率葡萄糖差）
(3) 糖代謝改善作用
在ZDF大鼠，卡格列净16通过单次口服给药，表现出降血糖的作用。
在相同的模型中，4周重复口服给药，卡格列净表明HbA1c的降低效果。在重复给药后口服葡萄糖耐受性试验中，观察到16抑制血糖水平升高的）。
在一次为期24周的反复口服，每天100毫克的患者中2型糖尿病的卡格列净，观察12改善餐后血糖和糖化血红蛋白的下降）。
包装规格
カナグル錠100mg：
100片(10片×10)
500片(10片×50)
140片(14片×10)
500粒
生产商：田边三菱制药（第一三共提携）
完整资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969022F1029_1_01/
CANAGLU® Tablets 100mg
A SGLT2 inhibitor for Type2 Diabetes Mellitus
CANAGLU® inhibits SGLT2 (sodium glucose co-transporter 2), a transporter involved in the reabsorption of glucose in the proximal renal tubules of the kidneys, suppresses the reabsorption of glucose, promotes the excretion of excessive glucose into the urine, and as a result, lowers HbA1c. CANAGLU® exhibits a HbA1c- lowering effect for 52 weeks through the administration of only one dose.
In other countries, licensee Janssen Pharmaceuticals, Inc. (Head Office: Raritan, NJ, US) has received approval of canagliflozin hydrate under the brand name INVOKANA® for the treatment of adult patients with type 2 diabetes mellitus in the US and, as of August 2014, has obtained approvals in 48 countries worldwide, including the US, Europe, Canada, and Australia. More than 11,000 patients with type 2 diabetes mellitus were enrolled in global Phase 3 programs, including in Japan, which assessed the efficacy and safety of canagliflozin hydrate. The development program included a mono-therapy, dual and triple combination therapies with other anti-hyperglycemic agents, and also involved type 2 diabetes mellitus patients with impaired renal function, patients who are at high risk of developing cardiovascular diseases and elderly patients. The global clinical data from the development program is utilized to provide medical personnel with efficacy and safety information and promote the appropriate usage of CANAGLU®.
第一个钠-葡萄糖共转运体2(SGLT-2)抑制剂类新型抗糖尿病药物卡格列净
钠-葡萄糖共转运体(sodium-glucose linked transporter, SGLT)一种葡萄糖转运蛋白，有两种亚型即SGLT1和SGLT2，分别分布于小肠粘膜和肾小管，能够将葡萄糖转运进血液。卡格列净能抑制SLCT2，使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进入血液而随尿液排出，从而降低血糖浓度。由于葡萄糖经肾脏排入尿液，伴随有肾功能损害、症状性低血压、真菌感染等副作用。
9项涉及10285名患者的临床试验证明了卡格列净的安全性和有效性，它既可以单用也可以联合其他降血糖药物。在一项为期26周的双盲对照试验中，584名II型糖尿病患者被分成三组，即100mg卡格列净组、300mg卡格列净组和安慰剂组，相比于安慰剂，100mg卡格列净组平均额外降低HbA1c 0.91%，300mg卡格列净组平均额外降低HbA1c 1.16%。
根据2项III期临床试验结果，在降低血糖方面，卡格列净优于西他列汀及另一种老药格列美脲。同时，卡格列净减肥作用更显著；而与格列美脲相比，卡格列净引发的低血糖事件远少的多。
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