英文药名: Alvesco Inhaler(Ciclesonide)

中文药名: 环索奈德吸入剂

生产厂家：帝人制药
类别名称
吸入类固醇治疗哮喘剂
欧文商標名
Alvesco Inhaler
一般名
シクレソニド(Ciclesonide)
化学名
16α,17-［(1R )-Cyclohexylmethylidenedioxy］-11β,21-dihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione 21-(2-methylpropionate)
化学構造式

分子式
C32H44O7分子量
540.69
融点
209℃
性状
白色至淡黄色结晶性粉末，N，N-二甲基甲酰胺，甲醇，乙醇（99.5），并易溶于丙酮，极微溶于己烷，和几乎不溶于水。
操作注意事项
病人按说明教导如何使用。
使用专用的适配器。适配器擦拭有时一个柔软的干布或卫生纸，清洁存储。
药效药理
作用机序
结合亲和力德异丁体的糖皮质激素受体的活性代谢物是不变（环索奈德）高于100倍，去异丁体被认为是主要的药理学活性
哮喘抑制作用
在卵白蛋白致敏大鼠，环索奈德抑制肺即时阻力增加反应和后期诱发吸入性抗原。的气道反应性增加为甲胆碱也抑制。
支气管哮喘患者本药400μg/天，两个星期反复吸入给药，抑制气道反应性的增强AMP（国外资料）
抗炎症作用
在体外使用人外周血T细胞的研究中，去异丁酰基体抑制各种炎性细胞因子的产生，如显著的IL-4和IL-5在哮喘气道炎症。另外，致敏大鼠，环索奈德抑制了嗜酸性粒细胞浸润和TNFα生产进入气道。
影响的类固醇进入全身
在大鼠中，环索奈德的剂量下，不引起全身性的效果，如胸腺重量和肾上腺重量抑制被抑制棉球诱导的肉芽肿形成。
每天两次在这种药物的剂量一次800μg健康成人（1600μg/天），即使反复吸入给药7天表现出血清和尿皮质醇排泄[4]没有异常变化。（每日最大剂量的剂量与本剂批准成人的给药是800μg）除了成人支气管哮喘患者中，当这种药物400或800μg/天给药，共8周，这种药物的给药变化问题的临床血清皮质醇和骨钙素浓度在年底没有观察到。
在成人支气管长期给药研究的哮喘患者为目标（200〜800μg/天），当12个月施用该药物时，观察到在CRH负荷试验血浆皮质醇的反应性降低
适应症
支气管哮喘
用法用量
成人
每天一次吸入100〜400μg给药。如将根据症状进行调整，每日最大剂量为800μg给药分为二次。
儿童
儿童每天一次吸入00〜为200μg给药。此外，根据症状控制用药。
包装规格
50μg吸入     112吸入*6.6克×1,6.6g×10（特殊适配器）

100μg吸入器   56吸入*3.3克×1,3.3g×10（特殊适配器）

100μg吸入    112吸入*6.6克×1,6.6g×10（特殊适配器）

200μg吸入器   56吸入*3.3克×1,3.3g×10（特殊适配器)

生产商
帝人制药

完整处方附件：http://www.kegg.jp/medicus-bin/japic_med?japic_code=00059259
附件：
Alvesco是具有新型释放和分布机制的吸入型糖皮质激素。吸入型糖皮质激素是哮喘治疗的基础，能缓解肺部和呼吸道的炎症。
哮喘是肺部和呼吸道的慢性疾病。症状有呼吸困难、咳嗽等，可引起呼吸急促，甚者危及生命。根据美国疾病预防与控制中心的调查，美国患有哮喘的人数有2000万以上。Alvesco上市后主要将面临的同类产品有葛兰素史克公司的氟替卡松（fluticasone，Flovent）和阿斯利康公司的布地奈德（budesonide，Pulmicort）。
据Alvesco的临床研究显示，Alvesco一日1次给药320mg治疗中度哮喘患者改善肺功能的效果相似于一日2次给药200mg氟替卡松。在个比较研究中，服用Alvesco患者的生活质量参数高于氟替卡松组。比较儿童服用160mg剂量Alvesco和400mg剂量布地奈德的研究结果显示，每日160mg剂量的Alvesco改善肺功能和控制哮喘的效果相似于每日400mg剂量的布地奈德。Alvesco作用于下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴的效果明显较低，这突出了Alvesco良好的安全性。该研究也记录了儿童的生长状况。与布地奈德疗法相比，在Alvesco疗法中儿童生长状况更好。