英文药名：TEMODAL（Temozolomide Capsules）

中文药名：替莫唑胺胶囊

生产厂家：MSD Co. Ltd.

テモダールカプセル20mg／テモダールカプセル100mg

类别名称
抗肿瘤药
欧文商標名
TEMODAL Capsules 20mg
TEMODAL Capsules 100mg
一般名
テモゾロミド（JAN）
Temozolomide（JAN）
化学名
3-Methyl-4-oxo-3,4-dihydroimidazo［5,1-d］［1,2,3,5］tetrazine-8-carboxamide
構造式

分子式
C6H6N6O2分子量
194.15
性状
白中的细红或浅黄棕色粉末，微溶于二甲亚砜，水，甲醇，丙酮，或乙腈微溶，在乙醇（95）非常微溶。
熔点
约206℃（分解）
分配系数（1-辛醇/水系统）
20.8至22.4
0.1mol/L的磷酸盐缓冲液（pH7.0）中
22.0
加0.1mol/L盐酸试液
20.8
水
22.4
药效药理
替莫唑胺是一价烷基化剂在生理pH条件下分解成非酶MTIC，是甲基重氮离子，通过甲基化的DNA的表现出抗肿瘤活性。
* 抗肿瘤作用
替莫唑胺显示出在体外对人恶性胶质瘤来源的细胞抑制细胞生长的作用。此外，替莫唑胺被允许延长在从颅内移植小鼠衍生的人恶性胶质瘤细胞的存活时间（体内）。
* 作用机序
替莫唑胺引起DNA损伤通过甲基化DNA的鸟嘌呤的6-位氧原子，示出了细胞增殖的抑制效果通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡（体外）。
禁忌
对本品胶囊中任何成分有过敏反应史的患者禁用。同时本品还禁用于对达卡巴嗪(DTIC)有过敏反应史的患者，因为这2种药物都代谢为MTIC。
适应证
适用于治疗成年患者顽固性多形性成胶质细胞瘤。对儿科患者的安全性和有效性尚未确定。
用法用量
口服，本品剂量必须根据上一治疗周期的中性白细胞和血小板计数谷值和下1周期开始时中性白细胞和血小板计数调整。
以150mg/(m2·d)为起始剂量，连续给药5天，28天为1治疗周期。
若在第29天即下一周期给药的第1天，绝对中性白细胞计数(ANC)谷值≥1.5×109/L(1500/μL)，血小板计数≥100×109/L(10万/μL)，应将本品下1周期的剂量增至200mg/(m2·d)。
在治疗第22天(第一次给药21天后)或该天的48h内患者必须进行完整的血液计数，并且每周一次，直至ANC＞1.5×109/L(1500/μL)，血小板计数＞100×109/L(10万/μL)，再开始下一周期治疗。如果在任一周期中，ANC低于1.0×109/L(1000/μL)或血小板计数＜50×109/L(5万/μL)，下一周期的剂量应减少50mg/m2，但不得低于最低建议剂量100mg/m2。
注意事项
服用时不得打开或咀嚼胶囊。 本品妊娠的危险等级为D类。动物实验表明，本品可能引起胎儿伤害。如果在妊娠期间用药或在用药期间怀孕，应告知对胎儿的伤害。建议育龄妇女在进行本品治疗期间避免怀孕。虽未知本品是否从乳汁中排泄，授乳妇女在用药期间应停止哺乳。 对重度肝肾功能不全的患者和70岁以上的患者应谨慎给药。
不良反应
本品主要的不良反应包括恶心、呕吐、倦怠和血液学反应。恶心、呕吐、头痛和倦怠的发生频率最高。这些不良反应通常为NCI通用毒性标准(NCIcommon toxicity criteria，CTC)1或2级(轻至中度)，且为自限性，用止吐药即可控制恶心和呕吐。
重度恶心和呕吐(CTC3或4级)的发病率分别为10%和6%。 骨髓抑制为剂量限制性不良反应，通常在治疗的第一个周期发生，不累积。
包装规格
胶囊
20毫克： 5胶囊（瓶装）， 20粒（瓶装） 5粒（1粒×5包/盒）

100毫克：5胶囊（瓶装），20粒（瓶装） 5粒（1粒×5包/盒）

制造厂商
MSD有限公司

注：以上中文资料仅供参考，使用以原处方为准：
1）：http://meds.qlifepro.com/detail/620004354/temozolomide
2）：http://www.kegg.jp/medicus-bin/japic_med?japic_code=00052141