EMEND（aprepitant 阿瑞吡坦胶囊/口服混悬液）——新型止吐药
Emend止吐药和催吐药，用度约为60％～65％，达峰时间（Tmax）为4小时，在化疗前1小时先口服1粒125mg规格胶囊。与安慰剂相比，该药发生率较高的不良反应包括碱性磷酸酶水平升高、血糖升高、血钠降低。
EMEND（阿瑞吡坦[aprepitant]）胶囊，口服使用
EMEND（阿瑞吡坦[aprepitant]）用于口服混悬液
最初美国批准：2003
目前的主要变化
适应证和用途  12/2015
剂量和给药方法
  CINV预防  12/2015
  编制说明  12/2015
  行政指令  12/2015
作用机理
阿瑞匹坦是人P物质/神经激肽1（NK 1）受体的选择性高亲和力拮抗剂。阿瑞对血清素很少或没有亲和力（5-HT3），多巴胺和糖皮质激素受体，化疗引起的恶心和呕吐（CINV）和术后恶心呕吐（PONV）现有疗法的目标。
阿瑞匹坦已显示在动物模型中抑制由细胞毒性化疗剂，如顺铂引起的呕吐，通过中央的动作。动物与阿瑞匹坦人类正电子发射断层扫描（PET）研究表明，它穿过血脑屏障并占据脑NK 1受体。动物和人的研究表明，阿瑞吡坦增强了5-HT 3受体拮抗剂奥丹西隆的镇吐作用和皮质类固醇地塞米松和同时抑制顺铂引起的呕吐的急性和延迟相。
适应症和用法
EMEND®是一种物质P/神经激肽1（NK1）受体拮抗剂。
EMEND口服混悬液指示
与其它止吐剂组合，在患者6月龄以上预防的：
与包括高剂量顺铂高致吐化疗的初次和重复的课程（HEC）相关的急性和延迟恶心和呕吐。
恶心和中度致吐癌症化疗的初次和重复的课程（MEC）相关的呕吐
EMEND胶囊指示
与其它止吐剂组合，在患者12岁及以上的预防的：
与包括高剂量顺铂高致吐化疗的初次和重复的课程（HEC）相关的急性和延迟恶心和呕吐。
恶心和中度致吐癌症化疗的初次和重复的课程（MEC）相关的呕吐
预防成人术后恶心呕吐（PONV）
使用限制：
EMEND尚未研究治疗建立恶心和呕吐。
不建议订正慢性连续给药。
用法用量
推荐剂量化疗引起的恶心呕吐（CINV）预防
在成人和儿童患者12岁及以上EMEND胶囊：125毫克1日和80毫克的天2和3。
EMEND用于儿科患者6个月低于12岁或儿童和成人患者无法吞咽胶囊口服混悬液：看到完整的处方信息在表3中的推荐剂量。
辖EMEND化疗前1小时上，2天1和3。如果没有化疗的第2,3天给予，在早上管理订正。
请参阅完整的处方信息进行伴随地塞米松和5-HT3拮抗剂HEC与MEC的推荐剂量。
建议用量为恶心呕吐。
成人：3小时内麻醉诱导前40毫克订正胶囊。
编制和管理
EMEND胶囊和EMEND用于口服悬浮液可以与或不与食物施用。
EMEND胶囊的整体。
口服混悬液应医务人员做好准备。一旦制备，其可以或者由医疗服务提供者，患者或护理人员给药。
有关筹备详情，请参阅完整的处方信息。
剂型和规格
EMEND胶囊40毫克; 80毫克; 125毫克
EMEND口服混悬液125毫克
禁忌症
已知过敏这种药物的任何成分。
与匹莫齐特同时使用。
警告和注意事项
CYP3A4相互作用：阿瑞吡坦为基板，弱到中度抑制剂和CYP3A4的诱导剂;请参阅完整的处方信息，了解有关禁忌，不良反应的风险，EMEND和随之而来的药物剂量调整的建议。
华法林（CYP2C9一基板）：凝血酶原时间INR降低风险;监测在2周的时间内INR，特别是在7至10天，以下订正的起始。
荷尔蒙避孕药：避孕药的疗效可能的执政期间和EMEND最后给药后28天内减少。使用有效的替代或备份的避孕方法。
不良反应
最常见的不良反应有：
预防化疗引起的恶心和呕吐（CINV）
成年人（≥3％）：疲劳，腹泻，虚弱，消化不良，腹部疼痛，呃逆，白细胞计数降低，脱水和谷丙转氨酶升高。
儿科（≥3％）：中性粒细胞减少，头痛，腹泻，食欲不振，咳嗽，乏力减少，血红蛋白下降，头晕，和打嗝。
术后恶心呕吐
成人（≥3％）：便秘，低血压。
药物相互作用
请参阅完整的处方信息的临床显著药物相互作用的列表。
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=696f9e80-9cae-403b-de9e-078343ce4713
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产地国家：瑞士
原产地英文商品名:
Emend Kaps 3Cap/box(1*125mg+2*80mg)
原产地英文药品名:
Aprepitant
中文参考商品译名:
Emend Kaps 3胶囊/盒(1*125毫克+2*80毫克) 
中文参考药品译名:
阿瑞吡坦
生产厂家中文参考译名:
MSD默沙东
生产厂家英文名:
MSD MERCK SHARP & DOHME AG
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产地国家：瑞士
原产地英文商品名:
Emend Kaps 165mg/cap 1Caps/box 
原产地英文药品名:
Aprepitant
中文参考商品译名:
Emend Kaps 165毫克/胶囊 1胶囊/盒 
中文参考药品译名:
阿瑞吡坦
生产厂家中文参考译名:
MSD MERCK SHARP & DOHME AG
生产厂家英文名:
MSD默沙东
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产地国家：美国 
原产地英文商品名:
EMEND for oral suspension 125mg/Kit
原产地英文药品名:
aprepitant
中文参考商品译名:
EMEND口服混悬液 125毫克/套件
中文参考药品译名:
阿瑞吡坦
生产厂家中文参考译名:
MERCK & CO.INC
生产厂家英文名:
MERCK & CO.INC
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
Emend 40mg/cap 1Caps/box
原产地英文药品名:
Aprepitant
中文参考商品译名:
Emend 40毫克/胶囊 1胶囊/盒
中文参考药品译名:
阿瑞吡坦
生产厂家中文参考译名:
美国默克
生产厂家英文名:
Merck
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
Emend 40mg/cap 5Caps/box
原产地英文药品名:
Aprepitant
中文参考商品译名:
Emend 40毫克/胶囊 5胶囊/盒
中文参考药品译名:
阿瑞吡坦
生产厂家中文参考译名:
美国默克
生产厂家英文名:
Merck
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
Emend 80mg/cap 2Caps/box
原产地英文药品名:
Aprepitant
中文参考商品译名:
Emend 80毫克/胶囊 2胶囊/盒
中文参考药品译名:
阿瑞吡坦
生产厂家中文参考译名:
美国默克
生产厂家英文名:
Merck
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
Emend 80mg/cap 6Caps/box
原产地英文药品名:
Aprepitant
中文参考商品译名:
Emend 80毫克/胶囊 6胶囊/盒
中文参考药品译名:
阿瑞吡坦
生产厂家中文参考译名:
美国默克
生产厂家英文名:
Merck
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
Emend 125mg/cap 6Caps/box
原产地英文药品名:
Aprepitant
中文参考商品译名:
Emend 125毫克/胶囊 6胶囊/盒
中文参考药品译名:
阿瑞吡坦
生产厂家中文参考译名:
美国默克
生产厂家英文名:
Merck
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产地国家: 美国
原产地英文商品名:
Emend Trifold Pack 3Cap/DS PK(1*125mg+2*80mg)
原产地英文药品名:
Aprepitant
中文参考商品译名:
Emend 3胶囊/板装(1*125毫克+2*80毫克)
中文参考药品译名:
阿瑞吡坦
生产厂家中文参考译名:
美国默克
生产厂家英文名:
Merck
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Emend (aprepitant), a P/neurokinin 1 (NK1) receptor antagonist, is an antiemetic medicine used to prevent and control nausea and vomiting caused by chemotherapy treatment. It is always used in combination with other antiemetic agents.
Emend is indicated for the prevention of acute and delayed nausea and vomiting associated with initial and repeat courses of highly emetogenic cancer chemotherapy.
Emend capsules for oral administration contains either 80 mg or 125 mg of aprepitant
EMEND Rx
Nausea  Only 4 drugs may be compared at once
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Generic Name and Formulations:
Aprepitant 40mg, 80mg, 125mg; caps.
Company:
Merck & Co. Inc.
Select therapeutic use:
Nausea
Indications for EMEND:
In combination with other antiemetic agents, in patients ≥12yrs of age for prevention of acute and delayed nausea and vomiting associated with initial and repeat courses of moderately to highly emetogenic cancer chemotherapy, including high-dose cisplatin. Prevention of post-op nausea and vomiting (PONV) in adults.
Adult:
Swallow caps whole. Chemotherapy induced: ≥12yrs: give with corticosteroid and 5-HT3 antagonist (see full labeling). 125mg on Day 1; then 80mg on Days 2 and 3. Administer caps 1 hr prior to chemotherapy on Days 1, 2, and 3; if no chemotherapy is given on Days 2 and 3, administer caps in the AM. PONV: ≥18yrs: 40mg within 3hrs prior to anesthesia.
Children:
Chemotherapy induced: <12yrs: use other oral forms. PONV: <18yrs: not established.
Contraindications:
Concomitant pimozide, cisapride.
Warnings/Precautions:
Not for chronic continuous use. Severe hepatic insufficiency. Pregnancy (Cat.B). Nursing mothers: not recommended.
Interactions:
See Contraindications. Monitor, and caution with, CYP3A4 substrates, including chemotherapy agents (eg, ifosfamide, vinblastine, vincristine); CYP3A4 inhibitors (eg, azole antifungals, macrolides, nefazodone, ritonavir, nelfinavir, diltiazem); and with CYP3A4 inducers (eg, carbamazepine, phenytoin, rifampin). Potentiates dexamethasone (reduce its dose by 50%), methylprednisolone (reduce its IV dose by 25% and its oral dose by 50%), midazolam, alprazolam, triazolam. May antagonize warfarin (closely monitor INR for 2 weeks after starting each regimen); phenytoin, tolbutamide, other CYP2C9 substrates; paroxetine, oral contraceptives (use alternative or backup method during and for 1 month after last dose).
See Also:
EMEND INJECTION
Pharmacological Class:
Substance P/NK1 receptor antagonist.
Adverse Reactions:
Fatigue, diarrhea, asthenia, dyspepsia, abdominal pain, hiccups, WBC count decreased, dehydration, ALT/AST increased, neutropenia, headache, anorexia, cough, hemoglobin decreased, dizziness, constipation, hypotension. Injection: inj site pain.
Generic Availability:
NO
How Supplied:
Caps 40mg—1; Bi-fold pack (2 x 80mg)—1; Tri-fold pack (1 x 125mg + 2 x 80mg)—1; Vial—1