新型拮抗剂SUSTOL（granisetron） extended-release injection 格拉司琼缓释注射液获美国FDA批准
SUSTOL是一种 5-羟色胺-3（5-HT3） 受体拮抗剂，与其他止吐药物联合用于预防成人化疗后产生的急性和迟发性恶心呕吐。这些化疗包括了初始和重复性的中度致吐化疗（MEC）或蒽环类药物和环磷酰胺（AC）联合化疗方案。
处方修改批准日期：公司：Heron Therapeutics, Inc.
SUSTOL（格拉司琼 granisetron）缓释注射，皮下使用
最初美国批准：1993年
作用机理
格拉司琼是选择性的5-hydroxytryptamine3（5-HT 3）受体拮抗剂与其它血清素受体几乎没有或没有亲合力，包括5-HT，5-羟色胺1A，5-羟色胺1B / C，5-HT 2;对于α1，α2，或β-肾上腺素受体;多巴胺-D2;或组胺H1;苯二氮卓;印防己毒素或阿片受体。
5-HT3型血清素受体位于外周的迷走神经末梢，并集中在最后区的化学感受器触发区。化疗期间没有诱导呕吐，黏膜肠嗜铬细胞释放血清素，刺激5-HT3受体。这唤起了迷走神经传入放电，诱发呕吐。动物研究表明，在致吐刺激后结合于5-HT 3受体，格拉司琼块血清素刺激和后续的呕吐：如顺铂。在雪貂的动物模型中，单个格拉司琼注射防止的呕吐由于高剂量的顺铂或逮捕5至30秒内呕吐。
适应症和用法
SUSTOL是5-羟色胺3（5-HT 3）受体拮抗剂的组合指示与在成人为中度致吐化疗（MEC）或蒽环类抗生素和环磷酰胺的初始和重复场相关联的预防急性和延迟恶心和呕吐等止吐药（交流）联合化疗方案。
用法用量
管理：
用于皮下注射仅。
由医务用于管理。
管理在上臂的后部的皮肤或在腹部的皮肤的至少1英寸距离脐。
不要在任何地方管理的皮肤被烧掉，硬化，发炎，肿胀，或以其他方式损害。
由于粘度，给药需要一个缓慢，持续注入在20到30秒。
推荐剂量：
在成年人推荐的剂量是10毫克给药作为单次皮下注射对日致吐化疗开始之前至少30分钟。
不要给予SUSTOL的频率比每7天一次。
不建议为6个月以上的连续致吐化疗周期SUSTOL使用。
请参阅伴随地塞米松推荐剂量的完整处方信息。
肾功能不全：
在中度肾功能不全（肌酐清除率30-59毫升/分钟），辖SUSTOL频繁程度不能超过每14天一次。
避免在严重肾功能损害（CLCR <30毫升/分钟）SUSTOL。
剂型和规格
缓释注射剂：10毫克/0.4毫升在单剂量，预填充的注射器。
禁忌症
过敏格拉司琼，任何SUSTOL的组件，或以任何其他5-HT 3受体拮抗剂。
警告和注意事项
注射部位反应（ISR的），包括感染，出血，疼痛，结节，红肿和硬结：监测的ISR继SUSTOL注入。告知患者做了一些的ISR可能在大约2周以上SUSTOL给药后发生。在接受抗血小板药物或抗凝剂的患者，应考虑青紫或严重血肿的使用SUSTOL之前的风险增加。
胃肠道疾病：监测便秘和考虑优化用于管理先前存在的便秘患者排便目前的治疗方案。所以监视减少肠活性，特别是在患者的消化道梗阻的危险因素。指导患者如果症状和肠梗阻症状出现立即寻求医疗照顾。
过敏反应：
严重反应havebeen报道有可能发生7天或更长时间之后SUSTOL管理，可能要延长课程。如果发生反应，给予适当的治疗和监视直至体征和症状解决。
血清素综合征与单纯5-HT受体拮抗剂，但特别是同时使用的药物血清素的报道。如果检查出现中毒症状，应停止SUSTOL并开始支持治疗。如果同时使用的药物血清素SUSTOL withother临床上合理的，患者shoulderstand被告知血清素综合征的潜在风险增加。
不良反应
最常见的不良反应（≥3％）是注射部位反应，便秘，疲劳，头痛，腹泻，腹痛，失眠，消化不良，头晕，乏力，和胃食管反流。
包装规格/储存与处理
SUSTOL缓释注射液在六个包（NDC47426-101-06）纸箱供电;单剂量套件（NDC47426-101-01）包括：
一个无菌单剂量琥珀色玻璃注射器其中含有10毫克盐酸格拉司琼/0.4毫升，
一个无菌18嘎5/8“特别薄壁针给药，
二醋酸钠注射变暖袋，
单点乐针头保护设备。
存储
在2℃冰箱8°C（36°F至46°F）店铺SUSTOL。
SUSTOL关位被保持在室温之后在冰箱中放置后面。 SUSTOL可以保持在室温下最多7天。
General Information
Sustol (granisetron) is a serotonin-3 (5-HT3) receptor antagonist.
Sustol is specifically indicated for use in combination with other antiemetics in adults for the prevention of acute and delayed nausea and vomiting associated with initial and repeat courses of moderately emetogenic chemotherapy (MEC) or anthracycline and cyclophosphamide (AC) combination chemotherapy regimens.
Sustol is supplied as an extended release injection for subcutaneous use. The recommended dose in adults is 10 mg administered as a single subcutaneous injection at least 30 minutes before the start of emetogenic chemotherapy on Day 1.
•Do not administer Sustol more frequently than once every 7 days.
•Use of Sustol with successive emetogenic chemotherapy cycles for more than 6 months is not recommended.
•See full prescribing information for recommended dosage of concomitant dexamethasone
附：完整处方资料
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f7c7ffdd-8270-4030-bc1e-a1cb28a6de56