英文药名:GABAPEN Tablets/Syrup(Gabapentin)
中文药名:加巴喷丁片和糖浆5%
生产厂家:辉瑞公司
ガバペンシロップ5%
ガバペン錠200mg/ガバペン錠300mg/ガバペン錠400mg
治疗类别名称
抗癫痫药
商標名
GABAPEN Tablets
GABAPEN Syrup
一般名
ガバペンチン(Gabapentin)
化学名
(1-Aminomethylcyclohexyl)acetic acid
分子式
C9H17NO2
分子量
171.24
構造式
分配係数(logP)
-1.18(pH4.0、1-オクタノール/水系溶媒)
性状
加巴喷丁是白色结晶粉末,以淡黄白色。在水或甲醇易微溶,乙醇(99.5),以微溶的,并在乙醚中几乎不溶。
适应病症
联合治疗抗癫痫药物对其它抗癫痫药物中充分的效果没有观察到癫痫患者的部分发作(有或没有继发性全身性发作)
用法用量
一般,分为口服给药成年和加巴喷丁至13岁的年龄和年龄较大的儿童的每日剂量为600mg,一日2日剂量1200毫克至每3倍的第一天。3天后,以口服给药分裂以每日剂量三次1200毫克-1800mg作为维持剂量。此外,虽然根据症状,每天和高达2400mg最高剂量调整。
通常,3至12岁的婴幼儿,以口服给药划分到三次的10毫克/千克,一日2日剂量为20mg/kg的加巴喷丁的每一天的日剂量。由于后3天的维持剂量,三至四岁的婴幼儿口服划分的每日剂量为25-35毫克/公斤三次在每日剂量为40mg/kg时,5-12岁的婴儿和儿童。可以根据症状,每天和高达50mg-/-kg的最高剂量调整。应当指出的是,相对于施用在一个时期的数量,并且不超过成人剂量和13岁或年龄较大的儿童。
药效药理
1. 休克惊厥模型抗惊厥作用
加巴喷丁,是通过在小鼠和大鼠的剂量依赖性方式的最大电击的强直性伸展痉挛。此外,加巴喷丁降低最大电击痉挛的抑制作用苯妥英钠的ED 50值,在卡马西平和丙戊酸的小鼠。
2. 在药物性模型抗惊厥作用
加巴喷丁,戊四氮,荷包牡丹,印防己毒素,士的宁和氨基硫脲诱发强直性伸展痉挛抑制。此外,也有人抑制戊四氮诱发的阵挛性惊厥,并没有打压荷包牡丹和印防己毒素诱发的阵挛性惊厥。
3. 在点燃模型抗惊厥作用
加巴喷丁,在海马点燃大鼠,以提高检动作,缩短了后燃烧的持续时间。
4. 在基因动物模型抗惊厥作用
加巴喷丁,抑制听源性癫痫发作和鼠标沙鼠的反射性癫痫。另一方面,它没有显示出对大鼠失神发作(小发作)和狒狒光原肌阵挛发作的效果
5. 作用机序
虽然加巴喷丁的抗惊厥作用的作用机制是未知的,加巴喷丁不结合的各种受体和主要的离子通道,包括从现有的抗癫痫药物的GABA相关受体,抗惊厥在不同的机制它已经建议行动的发作。
在附连到α2δ电压依赖性钙通道亚基的突触前抑制钙流入被认为有助于抑制兴奋性神经递质的释放。此外,已经发现,增加大脑GABA重量,它的贡献是未知。
包装规格
片剂
200毫克 10片(PTP)×10500片(瓶)
制造和销售
辉瑞公司日本
完整处方资料附件:
1):http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1139007Q1023_1_09/
2):http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1139007F1022_2_10/