新药abaloparatide（商品名 Tymlos 原BA058注射液）被美国FDA批准上市，治疗患有骨质疏松症风险的绝经后女性的骨折风险。本品也是近15年来美国上市的针对这一患者群体的首款成骨类合成代谢药物，abaloparatide有望给广大的妇女群体带来福音。 批准日期：2017年4月28日 公司：Radius Health, Inc. TYMLOS™（阿达帕拉肽[abaloparatide]）注射液，用于皮下使用 美国初步批准：2017年 警告： OSTEOSARCOMA的风险可以看到完整的BOXED警告的完整的规定信息。 Abaloparatide引起男性和女性大鼠骨肉瘤（恶性骨肿瘤）的发生率呈剂量依赖性增加。 TYMLOS是否会引起人类的骨肉瘤是未知。 不建议在骨肉瘤风险增加的患者中使用TYMLOS。 不推荐在病人的一生中累积使用TYMLOS和甲状旁腺激素类似物（如特立帕肽）超过2年。 一般描述 用于皮下给药的TYMLOS注射液含有一种合成的34个氨基酸的肽。 Abaloparatide是人类甲状旁腺激素相关肽PTHrP（1-34）的类似物。它与hPTH（1-34）（人甲状旁腺激素1-34）具有41％的同源性，与hPTHrP（1-34）（人甲状旁腺激素相关肽1-34）具有76％的同源性。 Abaloparatide具有C174 H300 N56 O49的分子式，分子量为3961道尔顿，氨基酸序列如下所示： ALA-VAL-丝氨酸-谷氨酸-组氨酸-谷氨酰胺-亮氨酸，亮氨酸-组氨酸-天冬氨酸-赖氨酸-甘氨酸-赖氨酸-丝氨酸，异亮氨酸，谷氨酰胺-天冬氨酸亮氨酸-精氨酸-精氨酸，精氨酸-谷氨酸 -亮氨酸，亮氨酸，Glu- Lys-Leu-Leu-Aib-Lys-Leu-His-Thr-Ala-NH 2 TYMLOS注射液作为无菌，无色透明的溶液提供在玻璃盒中，预先组装成一次性单次使用笔。该笔旨在每天在40万立方米内递送30次一次的80万克朗的阿瓦帕里亚剂量。每个墨盒含有1.56 mL的TYMLOS溶液。每毫升含有2000mcg的阿巴拉帕地和以下非活性成分：5mg苯酚，5.08mg乙酸钠三水合物，6.38mg乙酸和注射用水。 作用机制 Abaloparatide是作为PTH1受体（PTH1R）激动剂的PTHrP（1-34）类似物。 这导致靶细胞中cAMP信号通路的激活。 在大鼠和猴子中，阿拉帕里肽对骨骼具有合成代谢作用，通过与脊椎和/或非椎骨部位的骨强度增加相关的BMD和骨矿物质含量（BMC）的增加证实[参见非临床毒理学]。 适用范围及用途 TYMLOS是一种人类甲状旁腺激素相关肽[PTHrP（1-34）]]类似物，用于治疗绝经后骨质疏松症，骨折风险高的妇女。 剂量和管理 推荐剂量为每天一次皮下80微克;如果膳食摄入不足，患者应该接受补充钙和维生素D。 作为皮下注射进入腹部脐周区域。 首先管理患者坐在或躺下的情况，以防发生直立性低血压的症状。 剂量形式和强度 注射：在单次使用预填充笔中为3120mcg/1.56mL（2000mcg/mL）。预填充笔在40毫升无菌，透明，无色的溶液中提供30日剂量的80毫克阿帕帕里肽。 禁忌症 没有 警告和注意事项 正常低血压：如果剂量给药后出现症状，则指示患者坐下或躺下。 高钙血症：避免在先前存在高钙血症的患者和已知有高钙血症的原发性甲状旁腺功能亢进患者中使用。 高钙尿症和尿石症：如果怀疑有预先存在的高钙尿或活动性尿路结石，则监测尿钙。 不良反应 最常见的不良反应（发生率≥2％）为高钙尿症，头晕，恶心，头痛，心悸，疲劳，上腹部疼痛和眩晕。 包装规格/存储和处理 提供 TYMLOS注射液是以包装在纸板箱（NDC 70539-001-02）中的预先组装的单次使用一次性笔（NDC 70539-001-01）提供的，其使用说明书和药物指南。 每个一次性笔包含一个玻璃筒，其中含有灭菌，透明，无色流体的1.56mL（2000mcg/mL）中的3120mc的阿巴拉非肽。 每支笔提供30天供应，每次每天注射40mcL的80 mcg阿巴洛帕地。 不包括无菌针。 存储和处理 在首次使用之前，将TYMLOS存放在2°C至8°C（36°F至46°F）的冰箱中。 首次使用后，在20°C至25°C（68°F至77°F）下储存最多30天。 不要冻结或受热。 完整说明书附件： https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=712143d9-e21e-4013-bb3b-3426a21060a8 Tymlos (abaloparatide-SC) (BA058-SC, ITM-058) (formerly BA058 Injection) FDA Approves Tymlos (abaloparatide) for the Treatment of Postmenopausal Women with Osteoporosis at High Risk for Fracture US Food and Drug Administration (FDA) has approved Tymlos (abaloparatide) injection for the treatment of postmenopausal women with osteoporosis at high risk for fracture defined as history of osteoporotic fracture, multiple risk factors for fracture, or patients who have failed or are intolerant to other available osteoporosis therapy. In postmenopausal women with osteoporosis, Tymlos reduces the risk of vertebral and nonvertebral fractures. TYMLOS Rx Generic Name and Formulations: Abaloparatide 2000mcg/mL; soln for SC inj. Company: Radius Health, Inc. RECENT UPDATES Monograph added. Indications for TYMLOS: Postmenopausal women with osteoporosis at high risk for fracture. Limitations Of use: Cumulative use >2yrs not recommended. Adult: 80mcg SC once daily into periumbilical region of abdomen; rotate inj sites. Give supplemental calcium and vitamin D if dietary intake inadequate. Children: Not recommended. Warnings/Precautions: Increased baseline risk for osteosarcoma (eg, Paget's disease of bone, unexplained increased alkaline phosphatase, open epiphyses, bone metastases or skeletal malignancies, hereditary disorders predisposing to osteosarcoma, prior external beam or skeletal implant radiation therapy), pre-existing hypercalcemia or underlying hypercalcemic disorder (eg, primary hyperparathyroidism): not recommended. Urolithiasis. Hypercalciuria. Severe renal impairment: monitor. Pregnancy, nursing mothers: not indicated. Pharmacological Class: Hormone (human parathyroid hormone related peptide analog). Adverse Reactions: Hypercalciuria, dizziness, nausea, headache, palpitations, fatigue, upper abdominal pain, vertigo; orthostatic hypotension, hypercalcemia, urolithiasis, inj site reactions. Generic Availability: NO How Supplied: Prefilled pen (1.56mL)—1