部份中文美洛西林钠处方资料（仅供参考）
通用名称：注射用美洛西林钠
英文名称：Mezlocillin Sodium for Injection
成份：美洛西林钠
性状
本品为白色或类白色的粉末或结晶或疏松块状物。
药理毒理
本品为半合成青霉素类抗生素，对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰阳性球菌均有抑菌作用，大剂量有杀菌作用。对大肠埃希菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌属以及不动杆菌属等的抗菌活性强于羧苄西林、氨苄西林；对吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌的抗菌活性强于羧苄西林和磺苄西林；对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌的抗菌活性与羧苄西林相似，而对粪链球菌的抗菌活性比羧苄西林、磺苄西林优越。对脆弱拟杆菌等大多数厌氧菌具有较好抗菌作用。本品体外试验表明其对细菌所产生的(内酰胺酶不稳定。本品与庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素联合应用有显著协同作用。
药代动力学
成人静脉注射本品1g、2g后15分钟平均血药浓度分别为53.4(g/ml、152(g/ml，1小时后分别为12.8(g/ml、47.8(g/ml，6小时后已无法测得血药浓度，血消除半衰期(t1/2()分别为39分钟、45分钟，6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小时内静脉滴注2g，滴注结束时血药浓度为86.5(g/ml，1小时后为28.3(g/ml，血消除半衰期(t1/2()为40分钟。本品在胆汁中浓度极高，1小时内滴注2g，最高可达248～1070(g/ml，6小时后仍保持63.5～300(g/ml，胆汁排泄率为1.65%～7.0%。本品到达脑脊液的渗透率为17%～25%，蛋白结合率为42%，尿排泄率为50%～55%，胆汁消除率变化较大，从0.05%～25%（与患者肝功能有关）。其生物半衰期约为1小时，肌注约为1.5小时，小于7天的新生儿约为4.3小时。在新生儿静滴100mg/kg后，血药浓度的降低较缓慢，5小时后尚可检出。在小儿脑膜炎病例中，脑脊液内药物浓度最高可达23(g/ml。小儿脓胸，在静脉滴注100mg/kg后，胸水中最高浓度达到6.3(g/ml，而且持续时间很长。妊娠妇女静脉滴注1～2g，1～2小时后27%～34%转移至脐带血中，羊水中药物浓度约为10(g/ml。
适应症
用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染，如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染。
用法和用量
肌内注射、静脉注射或静脉滴注。肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。成人一日2～6g，严重感染者可增至8～12g，最大可增至15g。儿童，按体重一日0.1～0.2g/kg，严重感染者可增至0.3g/kg；肌内注射一日2～4次，静脉滴注按需要每6(8小时一次，其剂量根据病情而定，严重者可每4～6小时静脉注射一次。
不良反应
不良反应主要有：食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、肌注局部疼痛和皮疹，且多在给药过程中发生，大多程度较轻，不影响继续用药，重者停药后上述症状迅速减轻或消失。少数病例可出现血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高及嗜酸性粒细胞一过性增多。中性粒细胞减少、低钾血症等极为罕见。未见肾功能改变以及血液电解质紊乱等严重反应。
禁忌
对青霉素类抗生素过敏者禁用。
注意事项
1．用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。
2．交叉过敏反应：对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可对青霉胺或头孢菌素类过敏。
3．肾功能减退患者应适当降低用量。
4．下列情况应慎用：有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。
5．对诊断的干扰：
(1)用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响；
(2)大剂量注射给药可出现高钠血症；
(3)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。
6．应用大剂量时应定期检测血清钠。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品可透过胎盘进入胎儿血循环，并有少量随乳汁分泌，哺乳期妇女应用本品虽尚无发生严重问题的报告，但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊，因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等。
老年患者用药
老年患者肾功能减退，须调整剂量。
药物相互作用
1．氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌剂可干扰本品的杀菌活性，不宜与本品合用，尤其是在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时。2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品自肾脏排泄，因此与本品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。
3．本品与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。4．本品静脉输液加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等后将出现混浊。
5．避免与酸碱性较强的药物配伍，pH4.5以下会有沉淀发生，pH4.0以下及pH8.0以上效价下降较快。
6．本品可加强华法林的作用。
7．与氨基糖苷类抗生素合用有协同作用，但混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置同一容器内给药。
贮藏：密封，在干燥凉暗处保存。
注：本品德国上市
生产厂家：CARINOPHARM GmbH
MEZLOCILLIN Carino 2,0g/4,0g (Rp)
Wirkstoff: Mezlocillin-Natrium
Infusionsflaschen mit 2,0g oder 4,0g Pulver zur Herstellung einer Injektions- bzw. Infusionslösung
MEZLOCILLIN Carino 2,0 g, 5 x 1 Infusionsflasche (N2)
MEZLOCILLIN Carino 4,0 g, 5 x 1 Infusionsflasche (N2)

Was ist es und wofür wird es verwendet?
Wenn Sie an hochgradiger Einschränkung der Nierenfunktion oder an kombinierter Nieren- und Leberfunktionsstörung leiden, sollten die Dosen zur Vermeidung von Überdosierungserscheinungen verringert werden (s.o. Abschnitt 3.2).
Sollte es in Ausnahmefällen unter extrem hohen Blutspiegeln, wie auch bei anderen Penicillinen beobachtet, zu neurotoxischen Reaktionen (Krämpfe) kommen, kann Mezlocillin mittels Hämodialyse (Blutwäsche) entfernt werden.
Bei Verdacht auf Überdosierung mit MEZLOCILLIN Carino 4,0 g ist sofort ein Arzt zu benachrichtigen.
Was müssen Sie vor dem Gebrauch beachten?
MEZLOCILLIN Carino 4,0 g darf nicht angewendet werden,
- wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegenüber Mezlocillin sind
- wenn Sie nachweislich überempfindlich (allergisch) gegenüber Penicillinen sind, da in Einzelfällen die Gefahr eines anaphylaktischen Schocks besteht.
Hinweis
Sollten Sie empfindlich gegenüber anderen Beta-Laktam-Antibiotika, z.B. Cephalosporine reagieren, ist eine mögliche Kreuzallergie zu beachten.
Besondere Vorsicht bei der Anwendung von MEZLOCILLIN Carino 4,0 g ist erforderlich,
- wenn Sie eine besondere allergische Reaktionsbereitschaft haben und z.B. an Asthma bronchiale, Heuschnupfen oder Nesselsucht (Urtikaria) leiden, ist wegen einer erhöhten Bereitschaft zu Überempfindlichkeitsreaktionen Vorsicht geboten. Bei einer auftretenden Nesselsucht (urtikarielle Sofortreaktion einer Penicillinallergie) sollte die Behandlung mit MEZLOCILLIN Carino 4,0 g abgebrochen werden und nicht mit anderen Penicillinen fortgesetzt werden. Bei der Behandlung von Begleitinfektionen viraler Erkrankungen, insbesondere der infektiösen Mononucleose (Pfeiffersches Drüsenfieber) und der lymphatischen Leukämie, ist ein erhöhtes Exanthemrisiko (entzündliche Hautveränderungen) zu beachten.
- falls Sie MEZLOCILLIN Carino 4,0 g über einen längeren Zeitraum bekommen, sollte bei Ihnen das Blutbild kontrolliert werden (siehe Abschnitt 4. ?Welche Nebenwirkungen sind möglich??
- falls Ihre Nierenfunktion eingeschränkt ist, sollte die Dosierung dem Grad der Einschränkung angepasst werden (siehe Abschnitt 3. ?Wie ist MEZLOCILLIN Carino 4,0 g anzuwenden??).
- bei schweren und anhaltenden Durchfällen ist an eine Antibiotika-bedingte pseudomembranöse Enterokolitis (Entzündung des Dünn- und Dickdarms) zu denken, die lebensbedrohlich sein kann. In diesen Fällen ist MEZLOCILLIN Carino 4,0 g sofort abzusetzen und eine geeignete Therapie (z.B. Vancomycin oral, 4 x täglich 250 mg) einzuleiten. Peristaltik hemmende Präparate sind kontraindiziert.
- Bei Anwendung sehr hoher intravenöser Dosen von Penicillinen können zentralnervöse Erregungszustände, Muskelzuckungen (Myoklonien) und Krämpfe als Folge zu hoher Liquorkonzentrationen auftreten. Eine nicht angepasste Dosierung bei eingeschränkter Nierenfunktion sowie eine erhöhte Liquorgängigkeit infolge Erkrankungen des Gehirns fördern die Krampfneigung.
Bei Anwendung von MEZLOCILLIN Carino 4,0 g mit anderen Arzneimitteln:
Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden bzw. vor kurzem eingenommen/angewendet haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Schwangerschaft und Stillzeit
Mezlocillin ist plazentagängig. Beobachtungen beim Menschen haben bisher keinen Hinweis auf Schädigung des im Mutterleib befindlichen Kindes ergeben. Experimentelle Studien haben keine fruchtschädigende Wirkung erkennen lassen. Da bisher keinerlei fruchtschädigende Wirkungen von MEZLOCILLIN Carino 4,0 g bekannt geworden sind, ist bei ausdrücklicher Verordnung durch den Arzt eine Anwendung während der gesamten Schwangerschaft möglich.
Mezlocillin tritt nur in geringem Ausmaß in die Muttermilch über; dennoch sind beim gestillten Säugling Durchfälle, Sprosspilzbesiedlung der Schleimhäute und die Möglichkeit der Sensibilisierung nicht auszuschließen.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen:
Nach bisherigen Erfahrungen hat Mezlocillin im Allgemeinen keinen Einfluss auf die Konzentrations- und Reaktionsfähigkeit. Durch das Auftreten von Nebenwirkungen kann jedoch ggf. das Reaktionsvermögen verändert und die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt werden. Dies gilt in verstärktem Maße im Zusammenwirken mit Alkohol (siehe Abschnitt 4. ?Welche Nebenwirkungen sind möglich??).
Wichtige Informationen über bestimmte sonstige Bestandteile von MEZLOCILLIN Carino 4,0 g:
Je 10 ml der gebrauchsfertigen Lösung, entsprechend 1,0 g Mezlocillin, enthalten 1,9 mmol (43 mg) Natrium. Wenn Sie eine kochsalzarme Diät einhalten müssen, sollten Sie dies berücksichtigen.
Wie wird es angewendet?
Wie ist MEZLOCILLIN Carino 4,0 g anzuwenden?
MEZLOCILLIN Carino 4,0 g wird im Allgemeinen durch einen Arzt angewendet. Bitte fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich über die Anwendung nicht ganz im klaren sind.
Wie lange sollte MEZLOCILLIN Carino 4,0 g angewendet werden?
Die Behandlungsdauer richtet sich nach der Schwere sowie nach dem klinischen und bakteriologischen Verlauf der Erkrankung. Grundsätzlich sollte die Behandlung wenigstens 3 Tage über die Entfieberung bzw. das Verschwinden klinischer Symptome hinaus konsequent weiter durchgeführt werden. Bei Streptokokkeninfektionen soll die Anwendung mindestens 10 Tage lang dauern; bei der perioperativen Kurzzeitprophylaxe maximal 3 Tage.
Wenn bei Ihnen die Anwendung von MEZLOCILLIN Carino 4,0 g vergessen wurde
Wenden Sie nicht die doppelte Dosis an, wenn die Anwendung von MEZLOCILLIN Carino 4,0 g vergessen wurde.
Auswirkungen, wenn die Anwendung von MEZLOCILLIN Carino 4,0 g abgebrochen wurde
Wenn Sie die Anwendung von MEZLOCILLIN Carino 4,0 g unterbrechen oder vorzeitig beenden, kann dies zur Verschlimmerung oder zum Wiederauftreten Ihrer Erkrankung oder im Falle der Prophylaxe vor Operationen zu einem unzureichenden Schutz vor Infektionen führen.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt
oder Apotheker.
Was sind mögliche Nebenwirkungen?
Welche anderen Arzneimittel beeinflussen die Wirkung von MEZLOCILLIN Carino 4,0 g?
MEZLOCILLIN Carino 4,0 g/Probenecid bzw. Analgetika/Antipyretika u. a.:
Die gleichzeitige Gabe von Probenecid führt als Folge einer Hemmung der renalen Ausscheidung zu höheren und länger anhaltenden Mezlocillin-Konzentrationen im Serum und in der Galle. Auch Indometacin, Phenylbutazon, Salicylate und Sulfinpyrazon führen zu erhöhten und verlängerten Serumkonzentrationen.
MEZLOCILLIN Carino 4,0 g/andere Antibiotika:
Eine Kombination von MEZLOCILLIN Carino 4,0 g mit anderen geeigneten Antibiotika (z. B. Aminoglykoside, penicillinasefeste Penicilline wie Oxacillin) kann einen synergistischen Effekt ergeben.
MEZLOCILLIN Carino 4,0 g/andere Penicilline:
Es muss damit gerechnet werden, dass es bei gleichzeitiger Gabe von MEZLOCILLIN Carino 4,0 g und höherdosierten anderen Penicillinen (z. B. Staphylokokken-Penicillinen) zu einer Verlängerung der Halbwertzeit kommen kann im Vergleich zu den Einzelsubstanzen.
Welche Nebenwirkungen sind möglich?
Wie alle Arzneimittel kann MEZLOCILLIN Carino 4,0 g Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:Sehr häufig: mehr als 1 von 10 Behandelten
Häufig: weniger als 1 von 10, aber mehr als 1 von 100 Behandelten
Gelegentlich: weniger als 1 von 100, aber mehr als 1 von 1.000 Behandelten
Selten: weniger als 1 von 1.000, aber mehr als 1 von 10. 000 Behandelten
Sehr selten: weniger als 1 von 10. 000 Behandelten, oder unbekannt
Gegenmaßnahmen
Nach dem 10. Behandlungstag kann es sehr selten zu einem starken Absinken der Zahl der weißen Blutkörperchen (Leukozytendepression bis zur Agranulozytose) kommen. Diese Erscheinungen normalisieren sich nach Beendigung der Therapie bzw. nach Absetzen von MEZLOCILLIN Carino 4,0 g von selbst. Bei einer längeren Behandlungsdauer (mehr als 10 Tage) wird eine regelmäßige Kontrolle des Blutbildes empfohlen.
Es können Funktionsstörungen der Blutplättchen bei hochdosierter Behandlung mit Mezlocillin auftreten, nachweisbar durch eine Verlängerung der Blutungszeit und kleinfleckige Einblutungen in Haut und Schleimhaut (Purpura). Sie treten vor allem bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion auf. Eine zusätzliche Beeinträchtigung der Blutgerinnung kann krankheitsbedingt oder durch Begleittherapie (siehe Wechselwirkungen) gegeben sein. Wenn klinisch manifeste Blutungen auftreten und andere Gründe für eine Blutung nicht erkennbar sind, sollte MEZLOCILLIN Carino 4,0 g abgesetzt werden und geeignete therapeutische Maßnahmen ergriffen werden.
Allergische Hautreaktionen (z.B. Hautrötungen mit Hitzegefühl, Juckreiz, Nesselsucht (urtikarielles Exanthem) und masernähnliche Ausschläge) sind möglich. Wenn derartige Symptome auftreten, sollte die Behandlung mit MEZLOCILLIN Carino 4,0 g abgebrochen werden und nicht mit anderen Penicillinen fortgesetzt werden. Bitte informieren Sie Ihren Arzt, der über die weitere Behandlung entscheidet.
Schwere akute Überempfindlichkeitserscheinungen können sich äußern als: Gesichtsödem, Zungenschwellung, Kehlkopfschwellung mit Einengung der Luftwege, Herzjagen, Luftnot (Atemnot), Blutdruckabfall bis hin zum bedrohlichen Schock. Beim Auftreten dieser Erscheinungen ist sofortige ärztliche Hilfe erforderlich.
Es können Magen-Darm-Störungen in Form von Magendruck, Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Blähungen, weichen Stühlen und Durchfall auftreten, die meist leichter Natur sind und häufig während, sonst nach Absetzen der Therapie abklingen.
Im Falle einer Antibiotika-bedingten Entzündung des Dünn- und Dickdarms (pseudomembranöse Enterokolitis) ist MEZLOCILLIN Carino 4,0 g sofort abzusetzen und eine geeignete Behandlung (z.B. Vancomycin oral, 4 x täglich 250 mg) einzuleiten. Präparate, die die Darmbewegung herabsetzen, dürfen nicht angewendet werden.
Das Auftreten von Geschmacksirritationen kann bei Einhalten einer Injektionsgeschwindigkeit der gebrauchsfertigen Lösung von ca. 5 mg/min verhindert werden.
4.3 Informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker, wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie erheblich beeinträchtigt oder Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Gebrauchsinformation angegeben sind.
Wie soll es aufbewahrt werden?
Wie ist MEZLOCILLIN Carino 4,0 g aufzubewahren?
Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.
Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf dem Etikett und Umkarton nach ?verwendbar bis? angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.
Aufbewahrungsbedingungen:
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
Hinweis auf Haltbarkeit nach Zubereitung
Die gebrauchsfertige Lösung ist sofort zu verwenden.
Sie dürfen MEZLOCILLIN Carino 4,0 g nicht verwenden, wenn Sie bei Herstellung der gebrauchsfertigen Lösung eine Trübung bemerken.
Das Arzneimittel darf nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall entsorgt werden. Fragen Sie Ihren Apotheker wie das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr benötigen. Diese Maßnahme hilft die Umwelt zu schützen.
Weitere Informationen
Was MEZLOCILLIN Carino 4,0 g enthält
Der Wirkstoff ist Mezlocillin-Natrium 1 H2O.
1 Flasche enthält 4,296 g Mezlocillin-Natrium 1 H2O, entsprechend 4,0 g Mezlocillin
Wie MEZLOCILLIN Carino 4,0 aussieht und Inhalt der Packung:
MEZLOCILLIN Carino 4,0 g ist ein leicht gelbliches, kristallines Pulver zur Herstellung einer Injektions- bzw. Infusionslösung.
MEZLOCILLIN Carino 4,0 g wird in Durchstechflaschen aus Glas (Typ III), die mit 4,296 g Mezlocillin-Natrium 1 H2O, entsprechend 4,0 g Mezlocillin, gefüllt und mit einem Chlorbutylgummi-Stopfen und Bördel-Kappen verschlossen sind, in Verkehr gebracht.
Pharmazeutischer Unternehmer
CARINOPHARM GmbH