英文药名：Dienogest Tab. 1mg MOCHIDA（Dienogest）

中文药名：地诺孕素片

生产厂家：持田製薬

ジエノゲスト錠1mg「モチダ」

药用类别名称
子宫内膜异位治疗剂
批准日期：2017年6月
商標名
Dienogest Tab. 1mg MOCHIDA
一般名：ジエノゲスト（Dienogest）
化学名：17-Hydroxy-3-oxo-19-nor-17α-pregna-4,9-diene-21-nitrile
構造式：

分子式：C20H25NO2
分子量：311.42
性状：
Dienogest 是一种白色到黄色的结晶粉末。 该产品在甲醇中的溶解性稍低, 难以溶于乙醇 (99.5), 在水中几乎没有融化。
熔点: 210 至218℃
处理预防措施
稳定性试验
由于长期贮存试验 (25 ℃, 相对湿度 60%, 3 年), Dienogest 片 1mg "Mochida" 被证实在正常市场循环下稳定三年。
药效药量
1. 作用机序
Dienogest 是一种选择性激动剂对孕激素受体的作用, 并被认为通过抑制卵巢功能抑制和子宫内膜细胞生长来表现子宫内膜异位症的疗效。
2. 对类固醇激素受体的作用
(1) 受体激动剂活动
用人体类固醇激素受体基因细胞体外试验显示孕激素受体的选择性激动剂活性。
(2) 孕激素作用
在活体试验中使用大鼠和家兔, 显示孕激素对子宫的影响 17 ~。 另一方面, 雄激素的作用, 谷胱甘肽效应和矿物质皮质类固醇的作用没有显示出来。
3. 卵巣机能抑制作用
(1) 健康成人女性
当 Dienogest 1天2mg对一个健康的成年妇女进行21天的管理时, 在正常月经周期中观察到血清雌二醇和孕酮浓度的增加, 观察血清LH和FSH浓度的瞬态上升的消失。
(2) 子宮内膜症患者
Dienogest 1 ~ 4mg 在子宫内膜异位症患者口服16至24周时, 血清雌二醇浓度随剂量的增加而降低。 此外, Dienogest 1 ~ 4mg*, 血清孕酮浓度低于卵泡期的参考值, 在所有的情况下, 排卵抑制建议。
*: 该制剂的批准用量和用量为 "口服两次, 一日 2mg"。
4. 对子宫内膜的作用
(1) 子宫内膜细胞增殖的抑制作用
子宫内膜间质细胞体外试验显示细胞增殖抑制
(2) 子宫内膜膜的假脱落
在临床药理学试验中子宫内膜异位症患者, 当Dienogest 1天2mg 口服16周, 子宫内膜的假脱落膜由孕激素作用的Dienogest观察。
5. 实验对子宫内膜异位症的影响
采用大鼠和家兔对实验性子宫内膜异位症的检测, 观察移植子宫内膜的体积减少或增重抑制, 并提出对子宫内膜异位症的治疗效果。
适应症
子宮内膜症
用法与用量
成人每天2毫克，口服给药比月经周期2至5次
包装规格
PTP：100錠、140錠

制造和来源
持田製薬
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方为准。
完整说明书附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2499010F1120_1_01/