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抗炎药；sarilumab（商标名 Kevzara）获美国FDA批准治疗类风湿性关节炎
近日，赛诺菲与合作伙伴再生元合作开发的抗炎药sarilumab（商标名 Kevzara）获美国食品和药物管理局（FDA）批准，用于既往接受一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARDs，例如甲氨蝶呤[MTX]）治疗缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎（RA）成人患者的治疗。Kevzara是一种人源化单克隆抗体，靶向结合白介素-6受体（IL-6R），抑制该受体介导的炎性信号。Kevzara可作为单药治疗，也可与甲氨蝶呤（MTX）或其他传统的DMARDs药物联合用药。Kevzara的推荐剂量为200mg，每2周进行一次皮下注射；在特定情况下，该剂量可由200mg降低至150mg，以帮助管理特定的实验室异常（中性粒细胞减少症、血小板减少症、肝酶升高）。
批准日期：2017年5月23日公司：Sanofi US and Regeneron
KEVZARA（sarilumab）注射剂，用于皮下注射
一般描述
Sarilumab是IgG1亚类的人重组单克隆抗体，其与IL-6受体结合并具有150kDa的近似分子量。 Sarilumab是通过重组DNA技术在中国仓鼠卵巢细胞悬浮培养物中产生的。
用于皮下给药的KEVZARA（sarilumab）注射剂以无菌，无色至淡黄色，约pH6.0的无防腐剂溶液的形式提供。KEVZARA以单剂量预装注射器提供。每个注射器递送1.14mL含有150mg或200mg sarilumab，精氨酸（8.94mg），组氨酸（3.71mg），聚山梨酯20（2.28mg），蔗糖（57mg）和注射用水USP的溶液1.14mL。
适应症
KEVZARA®适用于治疗中度至重度活动性类风湿性关节炎（RA）的成人患者，该类患者对一种或多种缓解疾病的抗风湿药物（DMARDs）的反应或不耐受性不足。
剂量和给药
推荐剂量
KEVZARA可用作单一疗法或与甲氨蝶呤（MTX）或其他常规DMARDs联合使用。
KEVZARA的推荐剂量为200mg，每两周一次皮下注射。
每两周减少剂量至150mg，以治疗中性粒细胞减少症，血小板减少症和肝酶升高[参见实验室异常或严重感染的剂量修改，警告和注意事项以及不良反应]。
管理的一般注意事项
•绝对中性粒细胞计数（ANC）低于2000/mm³，血小板计数小于150,000/mm³或ALT或AST高于正常上限（ULN）1.5倍以上的患者不推荐使用KEVZARA [参见剂量实验室异常或严重感染的修改和警告和预防措施]。
•在启动KEVZARA之前，测试潜伏性结核病患者（TB）。如果是肯定的，考虑在使用KEVZARA之前治疗TB [见警告和注意事项]。
•避免将KEVZARA与生物DMARDs一起使用，因为可能会增加免疫抑制和增加感染风险。尚未研究KEVZARA与生物DMARD例如TNF拮抗剂，IL-1R拮抗剂，抗CD20单克隆抗体和选择性共刺激调节剂的同时使用。
•避免使用KEVZARA治疗活动性感染的患者[见警告和注意事项]。
重要的管理说明
•KEVZARA打算在医疗保健专业人员的指导下使用。患者可自行注射KEVZARA或患者的护理人员可能服用KEVZARA。按照使用说明（IFU），在使用前为患者和/或护理人员提供有关KEVZARA制剂和管理的适当培训。
•在皮下注射前，让预先填充的注射器在室温下放置30分钟。不要以任何其他方式加热KEVZARA。
•在给药之前，肠胃外药物应视觉检查颗粒物质和变色。 KEVZARA溶液应该清澈无色至浅黄色。如果溶液浑浊，变色或含有颗粒，或者预充式注射器的任何部分看起来损坏，请勿使用。
•根据IFU提供的说明，指导患者注射全量（1.14mL），提供200mg或150mg KEVZARA。
•每次注射旋转注射部位。不要注射到有嫩肤，损伤或有瘀伤或疤痕的皮肤上。
用于实验室异常或严重感染的剂量修改
如果患者出现严重感染，应持续用KEVZARA治疗，直到感染得到控制。
修改中性粒细胞减少症，血小板减少症或肝酶升高的剂量（见表1）。对于治疗启动标准，[请参阅管理的一般注意事项]。
包装提供/存储和处理
剂型和强度
注射：在单剂量预填充注射器中150mg/1.14mL或200mg/1.14mL无色至浅黄色溶液。
存储和处理
KEVZARA（sarilumab）注射剂在单剂量预填充注射器中以无色至淡黄色溶液提供。
强度包装尺寸NDC编号
每包装：150毫克/1.14毫升2注射器 0024-5908-01
每包装：200毫克/1.14毫升1注射器 0024-5910-01
储存和稳定性
在原装纸箱内以36°F至46°F（2°C至8°C）的温度进行冷藏以免光照。不要冻结。不要动摇。
KEVZARA(sarilumab) Injection, For Subcutaneous Use
KEVZARA Rx
Generic Name and Formulations:
Sarilumab 150mg/1.14mL, 200mg/1.14mL; soln for SC inj; preservative-free.
Company:
Sanofi US and Regeneron
Select therapeutic use: Arthritis/rheumatic disorders
Indications for KEVZARA:
Moderately-to-severely active rheumatoid arthritis (RA) in adults who have had an inadequate response or intolerance to ≥1 DMARDs; may be used as monotherapy or in combination with methotrexate or other DMARDs.
Adult:
Rotate inj sites; do not inj into tender, damaged, bruised, or scarred skin. Give 200mg SC inj once every 2 weeks. Do not initiate if ANC <2000/mm3, platelets <150000/mm3, or ALT/AST >1.5xULN. Dose modifications for neutropenia, thrombocytopenia, and elevated liver enzymes: see full labeling.
Children:
Not established.
Warnings/Precautions:
Increased risk of serious or fatal infections (eg, TB, bacterial, invasive fungal, viral, and other opportunistic infections); if develop, interrupt until controlled. Active infections: do not give therapy. Consider risks/benefits prior to initiating: chronic or recurrent, or history of opportunistic infections, exposed to TB, travel to, or residence in, areas with endemic TB or mycoses, conditions that predispose to infection. Monitor closely for signs/symptoms of infection during and after therapy; interrupt if serious or opportunistic infection develops. Test for and treat latent TB prior to starting therapy. Monitor neutrophils, platelets, ALT/AST 4–8 weeks after initiation, then every 3 months. Monitor lipids 4–8 weeks after initiation, then every 6 months. Increased risk of GI perforation with concurrent diverticulitis. Active hepatic disease or impairment: not recommended. Immunosuppression. Malignancies. Discontinue immediately if anaphylaxis or other hypersensitivity reactions occur. Elderly. Pregnancy. Nursing mothers.
Interactions:
Avoid concomitant live vaccines. Increased risk of infection and immunosuppression with concomitant biological DMARDs (eg, TNF antagonists, IL-1R antagonists, anti-CD20 monoclonal antibodies, selective co-stimulation modulators); avoid. Increased risk of GI perforation with concomitant NSAIDs, corticosteroids. Monitor warfarin, cyclosporine, theophylline, other drugs that are CYP450 substrates with narrow therapeutic indices. Caution with CYP3A4 substrate drugs (eg, oral contraceptives, lovastatin, atorvastatin, others).
Pharmacological Class:
Interleukin-6 antagonist.
Adverse Reactions:
Neutropenia, increased ALT, inj site erythema, upper respiratory infections, urinary tract infections; hypersensitivity reactions (may be severe), thrombocytopenia, GI perforation, increased lipids, immunosuppression.
Note:
Enroll pregnant patients in the pregnancy exposure registry by calling (877) 311-8972.
Generic Availability:
NO
How Supplied:
Single-dose prefilled syringes—2
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