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XELJANZ Tablets（tofacitinib，托法替尼片/缓释片）XELJANZ XR Tablets

2018-03-13 07:55:25 作者：新特药房来源：互联网浏览次数：17 文字大小：【大】【中】【小】

简介：近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准了两种剂量的Xeljanz用于治疗关节疾病。Xeljanz通过批准的剂量包括每日服用两次5mg，以及每日服用一次11mg的缓释剂，用于对其他疗法没有反应的银屑病关节炎患者。 ...

关键字：托法替尼片和缓释片tofacitinib商标名XELJANZ 抗炎药治疗银屑病关节疾病、溃疡性结肠炎、类风湿关节炎

近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准了两种剂量的Xeljanz用于治疗关节疾病。
Xeljanz通过批准的剂量包括每日服用两次5mg，以及每日服用一次11mg的缓释剂，用于对其他疗法没有反应的银屑病关节炎患者。银屑病性关节炎患者同时患有皮肤病和关节炎，特征是关节疼痛，僵硬和肿胀等症状。
批准日期：2012年11月7日[类风湿关节炎] 2017年12月14日[银屑病] 公司：辉瑞（Pfizer）
XELJANZ(托法替尼[tofacitinib]) 片, 用于口服使用
XELJANZ XR(托法替尼[tofacitinib]) 缓释片, 供口服使用
美国初步批准: 2012
警告:
严重感染和恶性肿瘤请查看完整的盒装警告的完整处方信息。
严重感染导致住院或死亡, 包括结核病和细菌, 侵袭性真菌, 病毒, 以及其他机会感染, 发生在接受 XELJANZ 的病人。
如果严重感染的发展, 中断 XELJANZ/XELJANZ XR, 直到感染控制。
在开始XELJANZ/XELJANZ XR 前, 对潜伏结核进行测试;如果是阳性的话, 开始 XELJANZ/XELJANZ XR 前先治疗结核病。
监测所有患者在治疗过程中的活动性肺结核, 即使最初的潜在结核病测试是阴性的。
在 XELJANZ 治疗的患者中观察到淋巴瘤和其他恶性肿瘤。用 XELJANZ 和伴随免疫抑制药物治疗肾移植患者的增加率, 观察了eb病毒相关的移植后淋巴紊乱。
最近的重大变化
适应症和用法, 银屑病 Arthritis:12/2017
银屑病 Arthritis:12/2017 剂量及用药剂量
警告和预防措施, 严重的 Infections:12/2017
警告和预防措施, 恶性肿瘤和淋巴 Disorders:12/2017
警告和预防措施, 胃肠 Perforations:12/2017
警告和预防措施, Vaccinations:8/2017
作用机制
Tofacitinib是一种JAK激酶抑制剂。JAKs 是细胞内酶, 通过细胞因子或生长因子受体相互作用在细胞膜上传递信号, 从而影响造血细胞过程和免疫细胞功能。在信号通路中, JAKs phosphorylate 和激活信号传感器和转录激活器 (统计), 调节细胞内活性, 包括基因表达。Tofacitinib 调节信号通路在JAKs点, 防止磷酸化和活化的统计。JAK酶通过配对JAKs(如 JAK1/JAK3、JAK1/JAK2、JAK1/TyK2、JAK2/JAK2) 传递细胞因子信号。Tofacitinib抑制 JAK1/JAK2、JAK1/JAK3和 JAK2/JAK2 与 IC50 406、56和 1377 nM 的体外活动。然而, 具体的 JAK 组合与治疗效果的相关性尚不清楚。
适应症和用法
XELJANZ/XELJANZ XR是一种用于治疗成人中度至重度活跃的类风湿关节炎, 对甲氨蝶呤反应不当或不耐受的人(JAKs)抑制剂。它可以作为单一疗法或与甲氨蝶呤或其他 nonbiologic 疾病修改风湿药物 (DMARDs) 结合使用。
XELJANZ/XELJANZ XR 用于治疗成年患者的活动性银屑病关节炎谁对甲氨蝶呤或其他疾病修改风湿药物的反应或不耐受 (DMARDs)。
使用的限制: 不建议使用 XELJANZ/XELJANZ XR 结合生物 DMARDs 或有效免疫抑制剂, 如嘌呤和环孢素。
剂量和管理
类风湿关节炎
建议剂量的 XELJANZ 每天两次5毫克。
建议剂量的 XELJANZ XR 每天11毫克。
建议剂量在中重度肾损害和中度肝损害患者每日 XELJANZ 5毫克。
不建议使用 XELJANZ/XELJANZ XR治疗严重肝功能损害患者。
银屑病关节炎
建议剂量的 XELJANZ 是5mg 每日两次, 与nonbiologic DMARDs结合使用。
建议剂量的 XELJANZ XR 每天11毫克, 与nonbiologic DMARDs结合使用。
建议剂量在中重度肾损害和中度肝损害患者每日 XELJANZ 5毫克。
不建议使用 XELJANZ/XELJANZ XR 治疗严重肝功能损害患者。
剂型和强度
XELJANZ 片: 5mg
XELJANZ XR片: 11mg
禁忌
没有
警告和预防措施
避免使用 XELJANZ/XELJANZ XR 在积极的严重感染, 包括局部感染。
胃肠穿孔-在可能增加风险的患者中谨慎使用。
实验室监测–由于淋巴细胞、中性粒细胞、血红蛋白、肝酶和脂质的潜在变化而被推荐。
免疫接种-活疫苗: 避免与 XELJANZ/XELJANZ XR 使用。
不良反应
在受控临床试验的头3月中, 最常见的不良反应 (发生在大于或等于2% 的患者接受 XELJANZ 单一疗法或与 DMARDs 结合) 是上呼吸道感染,头痛, 腹泻和鼻咽炎。
药物相互作用
有效抑制剂细胞色素 P450 3A4(CYP3A4) (如酮康唑):
建议剂量是 XELJANZ 5毫克一次每天。
一种或多种伴随的药物, 导致CYP3A4的适度抑制和CYP2C19的有效抑制 (如氟康唑):
建议剂量是 XELJANZ 5毫克一次每天。
有效的 CYP诱导剂 (如利福平): 可能导致丧失或减少临床反应。
包装提供/存储和处理
XELJANZ 提供5毫克 tofacitinib (相当于8毫克tofacitinib柠檬酸) 片剂: 白色, 圆形, 立即释放涂膜片, debossed 与 "辉瑞" 的一侧, "JKI 5" 在另一侧, 并可在:
XELJANZ
瓶 28: NDC 0069-1001-03
瓶 60: NDC 0069-1001-01
瓶 180: NDC 0069-1001-02
XELJANZ XR 被提供作为11毫克 tofacitinib(相当于17.77毫克 tofacitinib 柠檬酸) 片剂: 粉红色, 椭圆形, 延长释放片剂与一个钻孔在片带一端和 "JKI 11" 印在平板电脑的一侧:
XELJANZ XR
瓶 14: NDC 0069-0501-14
瓶 30: NDC 0069-0501-30
存储和处理
存储 XELJANZ/XELJANZ XR 在20°c 到25°c (68°F 77°F)。[见 USP 控制室温]。
XELJANZ/XELJANZ XR
不要重新包装。