——前列腺癌新型口服药apalutamide（商标名 Erleada）,可延长生存期超2年

  2018年2月19日，美国FDA正式批准下一代雄激素受体抑制剂apalutamide(商标名 Erleada 詹森制药公司资助研发) 上市，用于治疗非转移性、去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）患者。该药成为首个获批用于此类前列腺癌的药物。
   Erleada也是首次采用非转移生存期作为终点指标，来检测经初始治疗后，肿瘤不向人体其他部位扩散或发生死亡的时间长度。
   在全球范围内，前列腺癌是男性最常见的恶性肿瘤。虽然早期前列腺癌患者在接受根治性手术或放疗联合内分泌治疗后，5年生存率接近100%。但对于晚期和复发转移的前列腺癌患者而言，情况就很棘手了。
   这些患者主要采用雄激素阻断治疗。然而几乎所有最初对激素敏感的肿瘤，经18-24个月的内分泌治疗缓解后都会失效，转变为去势抵抗性前列腺癌（CRPC），最终导致患者死亡。
   什么是去势抵抗性前列腺癌（CRPC）？
   根据2014年中国泌尿科学会的指南，如果病情符合以下4个条件就可诊断为去势抵抗性前列腺癌（CRPC）：
    1.血清睾酮达到去势水平（<50ng/dl 或<1.7nmol/L）；
    2.间隔一周、连续三次PSA升高，且较最低值升高大于50%；
    3.传统抗雄药物撤退治疗失败；
    4.有骨或软组织转移病变的进展。
   而非转移性、去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）患者，即指经过初次持续雄激素剥夺治疗（ADT）后肿瘤仍继续生长但未发生扩散转移的前列腺癌患者。此前，尚无药物获批用于治疗此类病人，要等到病情进展才能使用已获批用于治疗转移癌的疗法进行治疗。
   Erleada（apalutamide）成为NM-CRPC的治疗新希望
   对于非转移性、去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）患者而言，如果他们的PSA指标迅速升高，肿瘤转移的风险非常大。有将近90%的去势抵抗性前列腺癌患者最终会发生骨转移，此时的预后情况会急剧恶化，因此“延缓转移”对前列腺癌的治疗至关重要。
   雄激素（如睾酮）可促进前列腺肿瘤生长，而Erleada作为新一代竞争性雄激素受体（AR）抑制剂，可阻止雄激素与AR（雄激素受体）结合，阻止AR易位至细胞核，阻止AR介导的DNA转录，从而抑制肿瘤生长。
   Erleada的有效性和安全性，在一项包含了1,207名非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的3期临床试验SPARTAN中，得到了验证。试验结果显示，Erleada将肿瘤远处转移或死亡风险降低了72%（HR=0.28; 95%CI, 0.23-0.35; P<0.0001）。Erleada组患者的中位无转移生存期（MFS）为40.5个月，而安慰剂组患者为16.2个月，增加了超过两年。
   Erleada推剂量为：240mg(四60mg片)每天一次口服给予。整吞片。

   此外，已有两款靶向药获FDA批准用于前列腺癌的治疗，分别为：1.Enzalutamide（恩杂鲁胺）用于转移性去势抵抗性前列腺癌患者；2.Radium Ra 223（二氯化镭223）用于去势抵抗性前列腺癌患者、症状性骨转移和未知内脏转移性疾病的前列腺癌患者。