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Olumiant Tablets(baricitinib 巴瑞克替尼片)

2018-08-19 10:50:43 作者：新特药房来源：互联网浏览次数：8 文字大小：【大】【中】【小】

简介： 近日，美国FDA批准其新药Olumiant（baricitinib）上市，治疗罹患中度至重度类风湿关节炎，却无法从TNF抑制剂治疗中受益的成人患者。类风湿关节炎是一种慢性且容易发生进展的关节炎，非常疼痛。目前，TNF抑 ...

关键字：巴瑞克替尼片 baricitinib 商标名Olumiant 罹患中度至重度类风湿关节炎

近日，美国FDA批准其新药Olumiant（baricitinib）上市，治疗罹患中度至重度类风湿关节炎，却无法从TNF抑制剂治疗中受益的成人患者。
类风湿关节炎是一种慢性且容易发生进展的关节炎，非常疼痛。目前，TNF抑制剂是常见的类风湿关节炎疗法，但约有三分之二的患者无法从首次治疗中得到临床缓解。而且随着时间推移，大量患者无法维持药物的疗效。因此，这些患者急需一款创新药物来缓解病情。
由礼来与Incyte开发的新药Olumiant。是一款每日一次的口服JAK抑制剂，能高效抑制JAK1、JAK2、以及TYK2。在人体内，不少细胞因子依赖于JAK的活性，其在不少炎性疾病和自身免疫疾病的发病过程中有潜在作用。通过抑制多种JAK的活性，Olumiant有望给类风湿关节炎患者带来新治疗希望。
批准日期：2018年6月3日 公司：礼来公司（Eli Lilly）
OLUMIANT（巴瑞克替尼 baricitinib）片剂，用于口服
美国最初批准：2018年
警告：
严重的感染，恶意，和血栓形成
查看完整的盒装警告的完整处方信息。
•接受OLUMIANT治疗的患者出现严重感染，导致住院或死亡，包括肺结核和细菌，侵袭性真菌，病毒和其他机会性感染。
•如果发生严重感染，请中断OLUMIANT直至感染得到控制。
•在开始OLUMIANT之前，进行潜伏性结核病检查;如果是阳性，在开始OLUMIANT之前开始治疗肺结核。
•即使最初的潜伏性结核病检查结果为阴性，也要在治疗期间监测所有患者的活动性结核病。
•在OLUMIANT治疗的住院患者中观察到淋巴瘤和其他恶性肿瘤。
•用OLUMIANT治疗的患者发生血栓形成，包括深静脉血栓形成，肺栓塞和动脉血栓形成，有些致命。应立即评估有血栓形成症状的患者。
作用机制
Baricitinib是Janus激酶（JAK）抑制剂。 JAK是细胞内酶，其传递来自的信号细胞膜上的细胞因子或生长因子 - 受体相互作用影响造血细胞的过程和免疫细胞功能。在信号传导途径中，JAK磷酸化并激活信号转导和转录激活因子（STATs）调节细胞内活性，包括基因表达。 Baricitinib调节在JAK点处的信号传导途径，阻止STAT的磷酸化和活化。
JAK酶通过配对传递细胞因子信号（例如，JAK1/JAK2，JAK1/JAK3，JAK1/TYK2，JAK2/JAK2，JAK2/TYK2）。在无细胞分离的酶测定中，baricitinib在JAK1，JAK2具有更大的抑制效力和TYK2相对于JAK3。在人白细胞中，baricitinib抑制细胞因子诱导的STAT磷酸化JAK1/JAK2，JAK1/JAK3，JAK1/TYK2或JAK2/TYK2具有相当的效力。但是，抑制的相关性目前还不知道具体的JAK酶对治疗的有效性。
适应症和用法
OLUMIANT®
是一种Janus激酶（JAK）抑制剂，适用于治疗中度至重度活动性关节炎的成人患者，这些患者对一种或多种TNF拮抗剂治疗反应不足。
使用限制：不建议将OLUMIANT与其他JAK抑制剂，生物制剂DMARD或强效免疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢菌素联合使用。
剂量和给药
推荐剂量的OLUMIANT每日2毫克。
OLUMIANT可用作单一疗法或与甲氨蝶呤或其他DMARD组合使用。
贫血：避免在血红蛋白低于8g/dL的患者中开始或中断OLUMIANT。
淋巴细胞减少：在绝对淋巴细胞计数小于500个细胞/mm3的患者中避免开始或中断OLUMIANT。
中性粒细胞减少：在绝对中性粒细胞计数小于1000个细胞/mm3的患者中避免开始或中断OLUMIANT。
剂量形式和强度
片剂（未评分）：2mg
禁忌症
没有。
警告和注意事项
•严重感染：避免在患有严重感染（包括局部感染）的患者中使用OLUMIANT。如果发生严重感染，请中断OLUMIANT治疗直至感染得到控制。不要给患有活动性肺结核的患者提供OLUMIANT。
•血栓形成：对可能风险增加的患者慎用。
•胃肠穿孔：对可能增加风险的患者慎用。
•实验室评估：推荐由于淋巴细胞，中性粒细胞，血红蛋白，活性酶和脂质的潜在变化。
•接种疫苗：避免使用含有活疫苗的OLUMIANT。
不良反应
不良反应（大于或等于1％）包括：上呼吸道感染，恶心，单纯疱疹和疱疹。
药物相互作用
对于服用强有机抗炎转运蛋白3（OAT3）抑制剂（例如丙磺舒）的患者，不建议使用OLUMIANT。
用于特定人群
•肝功能不全：OLUMIANT不推荐用于严重肝功能损害的患者。
•肾功能损害：对于中度或重度肾功能不全的患者，不建议使用OLUMIANT。
包装提供/存储和处理
如何提供
用于口服给药的OLUMIANT可作为凹陷，薄膜包衣，速释片剂。每片在片剂表面的每个面上包含凹陷区域。
OLUMIANT片剂
2毫克：瓶30 NDC：0002-4182-30
存储和处理
储存在20°至25°C（68°至77°F）; 允许的偏差为15°至30°C（59°至86°F）[见USP受控室温度]。
请将本品放在儿童不能接触的地方。
完整说明书附件：http://pi.lilly.com/us/olumiant-uspi.pdf