近日，Xyosted(testosterone enanthate)是美国食品和药物管理局(FDA)批准的第一款用于每周注射一次的睾丸激素产品，该产品易于使用，单剂量，一次性快速自动注射器。用于成年男性睾酮替代治疗，用于治疗缺乏或缺乏内源性睾酮。本品分为三种剂量，分别为50毫克，75毫克和100毫克，并被用于成年男性睾丸激素替代疗法。 批准日期：2018年10月1日 公司：Antares Pharma Inc. Xyosted(睾丸素[testosterone enanthate])注射液，供皮下注射 CIII 美国最初批准:1953年 警告:血压升高 请参阅完整的盒装警告说明 •XYOSTED可导致血压(BP)升高，增加重大不良心血管事件(MACE)的风险，包括非致命性心肌梗死、非致命性中风和心血管死亡。 •在开始使用XYOSTED之前，要考虑患者的基线心血管风险，并确保血压得到适当控制。 •定期监测和治疗新发病的高血压或已存在的高血压的恶化，并重新评估在心血管危险因素或心血管疾病患者治疗中，XYOSTED的益处是否大于其风险。 •由于这种风险，使用XYOSTED只用于治疗有性腺功能减退的男性，这些男性的性腺状况与结构或遗传病因有关。 作用机制 内源性雄激素，包括睾酮和双氢睾酮(DHT)负责男性性器官的正常生长发育和第二性征的维持。 这些影响包括前列腺、精囊、阴茎和阴囊的生长和成熟;男性毛发分布的发育，如面部、阴部、胸部和腋毛;喉部增大，声带增厚，身体肌肉组织和脂肪分布改变。 男性性腺机能减退症是由睾丸素分泌不足引起的一种临床症状，有两种主要病因。原发性性腺功能减退是由性腺缺陷引起的，如克氏综合征或间质细胞再生障碍，而继发性性腺功能减退则是下丘脑(或垂体)无法产生充足的促性腺激素(FSH, LH)。 适应症和用法 XYOSTED(睾丸素原)注射液是一种雄性激素，用于治疗成年男性的睾丸素替代疗法睾丸激素缺乏或缺乏内源性睾丸激素 使用限制: •在患有“与年龄相关的性腺功能减退”(也称为“迟发性性腺功能减退”)的成年男性中使用XYOSTED的安全性和有效性尚未得到证实。 •XYOSTED在18岁以下男性中的安全性和有效性尚未得到证实。 剂量和管理 •在开始使用XYOSTED之前:确认诊断为性腺机能减退，确保血清睾酮在早晨至少两天进行测量，并且这些浓度低于正常范围。 •起始剂量:每周在腹部皮下注射75毫克。避免肌内和血管内给药。 •剂量调整:根据6周给药后的总睾酮低谷浓度(最近一次给药后7天测量)，然后定期调整。 剂型及强度 •XYOSTED(enanthate睾酮)注射作为0.5mL无菌溶液在自动注射器中进行皮下注射，有三个优点: o 50毫克/毫升 o 75毫克/75毫升 o 100毫克/100毫升 禁忌症 •患有乳腺癌或已知或怀疑的前列腺癌的男性。 •孕妇。睾丸激素可能会对胎儿造成伤害。 •已知对XYOSTED或其成分过敏。 男性性腺功能低下与结构或遗传病因无关。 警告和预防措施 •大约每3个月监测一次血细胞容量，以检测红血球增多和红细胞增多。 •监测良性前列腺增生(BPH)患者病情恶化的迹象和症状。 •静脉血栓栓塞(VTE)，包括深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)已报告患者使用睾酮产品。评估与DVT或PE一致的症状或体征的患者。 •睾酮已受到滥用，通常剂量高于推荐的批准适应症，并与其他适应症联合使用合成雄激素类固醇。 •外源性给药雄激素可能导致无精子症。 •有或没有充血性心力衰竭的水肿可能是合并有心脏、肾脏或肝脏疾病的住院病人的并发症。 •有危险因素的人可能会出现睡眠呼吸暂停。 •定期监测前列腺特异性抗原(PSA)和脂质浓度。 •在接受xyosted治疗的患者的临床试验中，抑郁、自杀意念和行为(包括完全自杀)都发生过。 不良反应 最常见的不良反应(>5%)为:血脂升高、高血压、PSA升高、注射部位挫伤、头痛。 报告疑似不良反应,心大星联系844­——xyosted(1-844-996-7833)或在1-800-美国食品药品管理局FDA - 800 orwww.fda.gov /医疗观察。 药物的相互作用 •雄激素可能降低血糖，因此可能降低糖尿病患者对胰岛素的需求。 •雄激素的抗凝血活性可能发生变化。建议使用华法林的患者对国际标准化比率(INR)和凝血酶原时间进行更快速的监测。 •与皮质类固醇一起使用睾酮可能导致压力增加。谨慎使用，特别是对心脏、肾脏或其他疾病的患者肝脏疾病。 •与XYOSTED合作使用的增加bpst的药物可能导致血压增加。 用于特定人群 •老年患者:没有足够的长期安全数据来评估心血管疾病和前列腺癌的潜在风险。 包装提供/存储和处理 提供 XYOSTED(enanthate睾酮)注射液为0.5mL无菌、无防腐剂、无焦性无色至淡黄色溶液，预先安装在自动注射器中，用于单次皮下注射。XYOSTED是用装有四个自动注射器的纸箱包装的。XYOSTED具有以下优点和配置。 •XYOSTED (enanthate睾酮)注射液，USP, 50mg/0.5mL 4个自喷器的型号NDC 54436-250-04 自我注射器NDC 54436-250-02 •XYOSTED(enanthate睾酮)注射液，USP, 75mg/0.5mL 4个自喷器的型号NDC 54436-275-04 自我注射器NDC 54436-275-02 •XYOSTED(enanthate睾酮)注射液，USP, 100mg/0.5mL 4个自喷器的型号NDC 54436-200-04 自我注射器NDC 54436-200-02 在使用前，应对每个自喷器进行目视检查。XYOSTED的颜色应该是明黄色 没有可见的粒子。如果液体混浊或可见颗粒存在，请不要使用。你可能 注意气泡，这很正常。 储存和处理 不要冷藏或冷冻。在室温下使用。 •存储在控制室温,20°C到25°C(68°F - 77°F);远足允许15°C到30°C(59°F到86°F)。 •防光(在使用前保持在纸箱内)。 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/209863s000lbl.pdf