作成又は改訂年月
**2010年7月改訂 (第9版)
*2010年1月改訂 (第8版、薬事法改正に伴う指定医薬品削除等)
日本標準商品分類番号
872325
薬効分類名
H2受容体拮抗剤
承認等
販売名
ニザチジンカプセル７５ｍｇ「ＯＨＡＲＡ」
販売名コード
2325005M2037
承認・許可番号
承認番号
21400AMZ00334000
商標名
NIZATIDINE CAPSULES 75mg 「OHARA」
薬価基準収載年月
2002年7月
販売開始年月
2002年7月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存、気密容器
使用期限
外箱に表示の使用期限内に使用すること。(使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用すること。)
基準名
日本薬局方
ニザチジンカプセル
組成
成分・含量
1カプセル中日局ニザチジン75mgを含有
添加物
トウモロコシデンプン、アルファー化デンプン、含水二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、ゼラチン、ラウリル硫酸ナトリウム、青色1号、黄色5号
性状
色調・剤形
キャップ： 淡青緑色不透明
ボディ： 白色不透明
硬カプセル剤 (4号)
外形
全長
14.2mm
外径
5.1mm
重量 (約)
0.18g
識別コード
OH-336
内容物
白色～微黄白色の粉末又は塊を含む粉末で、わずかに特異なにおいがあり、味は苦い。
販売名
ニザチジンカプセル１５０ｍｇ「ＯＨＡＲＡ」
販売名コード
2325005M1030
承認・許可番号
承認番号
21400AMZ00333000
商標名
NIZATIDINE CAPSULES 150mg 「OHARA」
薬価基準収載年月
2002年7月
販売開始年月
2002年7月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存、気密容器
使用期限
外箱に表示の使用期限内に使用すること。(使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用すること。)
基準名
日本薬局方
ニザチジンカプセル
組成
成分・含量
1カプセル中日局ニザチジン150mgを含有
添加物
トウモロコシデンプン、アルファー化デンプン、含水二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、ゼラチン、ラウリル硫酸ナトリウム、青色1号、黄色5号
性状
色調・剤形
キャップ： 淡青緑色不透明
ボディ： 白色不透明
硬カプセル剤 (3号)
外形
全長
15.8mm
外径
5.8mm
重量 (約)
0.23g
識別コード
OH-337
内容物
白色～微黄色の粉末又は塊を含む粉末で、わずかに特異なにおいがあり、味は苦い。
効能又は効果
75mgカプセル
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、逆流性食道炎
下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
150mgカプセル
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、逆流性食道炎
用法及び用量
胃潰瘍、十二指腸潰瘍
通常、成人にはニザチジンとして1回150mgを1日2回 (朝食後、就寝前) 経口投与する。また1回300mgを1日1回 (就寝前) 経口投与することもできる。なお、年齢、症状により適宜増減する。
逆流性食道炎
通常、成人にはニザチジンとして1回150mgを1日2回 (朝食後、就寝前) 経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
通常、成人にはニザチジンとして1回75mgを1日2回 (朝食後、就寝前) 経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
用法及び用量に関連する使用上の注意
本剤は腎排泄が主であるため、腎機能障害患者に150mgを経口投与した場合、腎機能低下にともなう血漿中半減期の遅延と、血漿クリアランスの低下がみられた。
使用上の注意
慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）
1.
薬物過敏症の既往歴のある患者
2.
肝障害のある患者〔本剤は主として肝臓で代謝されるので、血中濃度が上昇するおそれがある。〕
3.
腎障害のある患者〔血中濃度が持続するので、投与量を減ずるか投与間隔をあけて使用すること。〕 (「用法及び用量に関連する使用上の注意」の項参照)
4.
高齢者 (「高齢者への投与」の項参照)
重要な基本的注意
治療に当たっては経過を十分に観察し、病状に応じ治療上必要最小限の使用にとどめ、本剤で効果がみられない場合には他の治療に切りかえること。なお、血液像、肝機能、腎機能等に注意すること。
相互作用
併用注意
（併用に注意すること）
薬剤名等
ゲフィチニブ
臨床症状・措置方法
これらの薬剤の血中濃度が低下するおそれがある。
機序・危険因子
これらの薬剤の溶解性がpHに依存することから、胃内pHが持続的に上昇した条件下において、これらの薬剤の吸収が低下し、作用が減弱するおそれがある。
薬剤名等
合成抗菌剤
プルリフロキサシン
臨床症状・措置方法
これらの薬剤の血中濃度が低下するおそれがある。
機序・危険因子
これらの薬剤の溶解性がpHに依存することから、胃内pHが持続的に上昇した条件下において、これらの薬剤の吸収が低下し、作用が減弱するおそれがある。
薬剤名等
アタザナビル硫酸塩
臨床症状・措置方法
これらの薬剤の血中濃度が低下するおそれがある。
機序・危険因子
これらの薬剤の溶解性がpHに依存することから、胃内pHが持続的に上昇した条件下において、これらの薬剤の吸収が低下し、作用が減弱するおそれがある。
副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1. ショック、アナフィラキシー様症状
(頻度不明)
ショック、アナフィラキシー様症状 (蕁麻疹、血圧低下、気管支痙攣、咽頭浮腫、呼吸困難等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2. 再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、血小板減少
(頻度不明)
再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、血小板減少があらわれることがあるので、初期症状として全身けん怠感、発熱、出血傾向等がみられたら、その時点で血液検査を実施し、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3. 肝機能障害、黄疸
(頻度不明)
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
重大な副作用（類薬）
他のH2受容体拮抗剤で、間質性腎炎、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、房室ブロック等の心ブロック、不全収縮、横紋筋融解症が報告されている。
その他の副作用
過敏症注)
(頻度不明)
発疹、蕁麻疹、そう痒感
血液注)
(頻度不明)
貧血、白血球減少、好酸球増多、血小板減少、顆粒球減少
肝臓
(頻度不明)
AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、肝機能異常、黄疸
消化器
(頻度不明)
便秘、下痢、口渇、嘔気、腹部膨満感
精神神経系
(頻度不明)
頭痛、ねむけ、めまい、しびれ、せん妄、失見当識
その他注)
(頻度不明)
女性型乳房、発熱、顔面浮腫、乳汁分泌
外国において発現した副作用
(頻度不明)
可逆性錯乱状態、インポテンス
以上の副作用が認められた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。
注) このような場合には投与を中止すること。
なお上記のほか、他のH2受容体拮抗剤で痙攣があらわれたとの報告がある。
高齢者への投与
1.
血中濃度の持続
高齢者では腎機能が低下していることが多いため血中濃度が持続するおそれがあるので、腎機能の程度に応じて (「用法及び用量に関連する使用上の注意」の項参照) 用量ならびに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること。
2.
血液系副作用
高齢者に血小板減少、白血球減少、貧血等の血液系副作用の発現率が高い傾向が認められているので、用量ならびに投与間隔に留意し定期的に血液検査を行う等、患者の状態を観察し慎重に投与すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。また、妊娠ウサギへの1500mg／kg投与群において、流産、胎仔体重の低下及び生存胎仔数の減少がみられている。〕
2.
投与中は授乳させないよう注意すること。〔動物実験(ラット)で乳汁中への移行及び新生仔の発育障害がみられている。〕
小児等への投与
小児等に対する安全性は確立されていない。
適用上の注意
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。〔PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。〕
その他の注意
本剤の投与で胃癌による症状を隠蔽することがあるので、悪性でないことを確認のうえ投与すること。
薬物動態
1.
生物学的同等性試験
ニザチジンカプセル75mg、150mg「OHARA」と各標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1カプセル(ニザチジンとして、75mg、150mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された1)。
(1)
ニザチジンカプセル75mg「OHARA」
薬物動態パラメータ 
 血漿中ニザチジン濃度の推移
(2)
ニザチジンカプセル150mg「OHARA」
薬物動態パラメータ 
 血漿中ニザチジン濃度の推移
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2.
溶出挙動
ニザチジンカプセル75mg、150mg「OHARA」は、日本薬局方医薬品各条に定められたニザチジンカプセルの溶出規格に適合していることが確認されている2)。
薬効薬理
胃粘膜壁細胞のヒスタミンH2受容体を選択的に遮断し、胃酸分泌抑制作用を示す。各種刺激剤による胃酸分泌及びペプシン分泌を抑制する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
ニザチジン (Nizatidine)
化学名：
(1EZ )-N -{2-[({2-[(Dimethylamino) methyl] thiazol-4-yl} methyl) sulfanyl] ethyl} -N '-methyl-2-nitroethene-1, 1-diamine
構造式：
分子式：
C12H21N5O2S2
分子量：
331.46
性状：
本品は白色～微黄白色の結晶性の粉末で、特異なにおいがある。
本品はメタノールにやや溶けやすく、水にやや溶けにくく、エタノール (99.5) に溶けにくい。
融点：
130～135℃ (乾燥後)
取扱い上の注意
安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験 (40℃、相対湿度75％、6カ月) の結果、ニザチジンカプセル75mg「OHARA」及びニザチジンカプセル150mg「OHARA」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された3)。
包装
ニザチジンカプセル75mg「OHARA」：
(PTP) 100カプセル、1000カプセル
(バラ) 500カプセル
**ニザチジンカプセル150mg「OHARA」：
(PTP) 100カプセル
(バラ) 500カプセル
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
大原薬品工業株式会社 社内資料： 生物学的同等性試験 (1999年、2000年)
2)
大原薬品工業株式会社 社内資料： 溶出試験 (2001年)
3)
大原薬品工業株式会社 社内資料： 安定性試験 (2000年、2001年)
文献請求先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
大原薬品工業株式会社 学術部
*〒520-3403 滋賀県甲賀市甲賀町鳥居野121－15
TEL 0748-88-2200(代)
FAX 0748-88-2300
問い合わせ先
大原薬品工業株式会社 安全性調査部
お客様相談室
フリーダイヤル 0120-419-363
URL http://www.ohara-ch.co.jp
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
製造販売元
大原薬品工業株式会社
滋賀県甲賀市甲賀町鳥居野121-15
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