先福吡兰 注射粉剂 Cefpiran

制造商 住友制药

性状 本药为白色-淡黄白色粉末，无味。极易溶于二甲基亚砜，易溶于水，稍难溶于甲醇，难溶于乙醇，基本不溶于乙腈、丙酮、四氢呋喃、醋酸乙酯、氯仿或正己烷。

分子式为C25H23N8NaO7S2，分子量为634.62。本药溶解后的pH值为6-8。除活性成分外，尚含有添加物安息香酸钠75 mg。

药理作用 本药为头孢菌素类抗生素，与青霉素结合蛋白的1A、1B及3有很强的亲和性，抑制细菌细胞壁的合成，从而发挥杀菌作用。

微生物学 本药对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性，对包括革兰氏阴性菌在内的细菌有广谱抗菌活性，如金黄色葡萄球菌属、链球菌属(肠球菌除外)、厌氧球菌属、大肠杆菌、柠檬酸菌属、克雷白氏杆菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、摩根氏变形杆菌属、假单胞菌属、流感嗜血杆菌、不动细菌属、拟杆菌属中对本药敏感的细菌。同时，对绿脓杆菌等革兰氏阴性杆菌有很强的抗菌活性，且对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定。对青霉素类、其它头孢菌类或氨基糖甙类抗生素有耐药性的细菌有效。 药代动力学 健康成人静注500 mg和1 g时，血中浓度于5分钟后分别达到163 ug/mL和264 ug/mL，于12小时后分别降到10.7 ug/mL和17.7 ug/mL，血中半衰期约4.5小时。经1小时静滴1 g和2 g时，滴注结束时的血中浓度达到峰值，分别为215 ug/mL和306 ug/mL，滴注开始12小时后分别降至14.7 ug/mL和30.6 ug/mL。血中浓度高且呈持续性，而且无连续给药所致积蓄。健康成人静注或静滴后24小时以内的尿中排泄率约23%，给药12-24小时后尿中仍保持约50 ug/mL(静注1 g时)的高浓度。此外，胆汁中浓度也很高。本药在人体肝胆组织的分布浓度很高，在女性生殖系统、腹腔内渗液、口腔组织、扁桃体组织、皮肤和烧伤组织及痰液中的分布良好。肝功能障碍病人静注1 g后，其血中浓度为健康人的二倍，肝炎病人的血中浓度半衰期约为健康人的1.2-1.9倍。肾功能障碍病人静注500 mg后，其血中浓度与健康人相比稍呈持续性趋势，然而即使是Ccr不到10 mL/min的病例，其血中浓度半衰期也只延长约1.3倍。这种延长程度小于其它头孢菌素类抗生素。在体内几乎不代谢，尿中及粪便中未发现抗菌活性代谢物。儿童的药代动力学与成人相同，血中浓度半衰期为3.6-4小时，8小时以内的尿中排泄率为21-25%。

适应症 败血症 ；烧伤，手术切口继发性感染 ；咽喉炎(咽喉脓肿)、急性支气管炎、扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、慢性支气管炎、支气管扩张合并感染、慢性呼吸道疾病的继发性感染、肺炎、肺脓肿、脓胸 ；肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、附睾炎 ；胆囊炎、胆管炎 ；腹膜炎(包括盆腔腹膜炎、膀胱直肠陷凹脓肿) ；子宫附件炎、宫内感染、盆腔炎、子宫旁结缔组织炎、前庭大腺炎 ；脑脊髓膜炎 ；颌关节炎、颌骨周围蜂窝织炎。

用法用量 成人常用量1-2 g/日，分2次静脉注射或静脉滴注。难治性或严重感染时，可增至4 g/日，分2-3次静注或静滴。儿童常用量为30-80 mg/kg体重/日，分2-3次静脉注射或静脉滴注。难治性或严重感染时，可增至150 mg/kg体重/日，分2-3次静注或静滴。

不良反应 偶见严重的不良反应如过敏性休克、严重肾功能障碍、严重结肠炎、间质性肺炎、肺嗜酸细胞综合征(出现发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X光片异常、嗜酸性白细胞增多等症状)。在使用同类药物时可能出现恶性大疱性多形红斑(Stevens-Johnson氏综合征)、中毒性表皮坏死综合征(Lyell综合征)及溶血性贫血，故使用本药时也应注意。出现下列不良反应时，应根据需要减少剂量或停药。变态反应 ：如皮疹、瘙痒、发热、荨麻疹、红斑、发红、关节痛。血液 ：粒细胞减少，嗜酸性白细胞增多，贫血，血小板减少。肝功能 ：GOT、GPT、ALP、胆红素、γ-GPT升高。消化系统 ：腹泻、恶心、呕吐、食欲不振。二重感染 ：如口内炎、念珠菌感染。维生素缺乏症 ：维生素K、维生素B族缺乏症状。其它 ：头痛，热感，全身倦怠感。

禁忌症 对本药成分过敏者。 注意事项 为防止出现耐药菌，原则上应确定敏感性，给药疗程应控制在治疗疾病所必要的最短期间内。有可能发生过敏性休克，须充分问诊，事先宜作皮试。在用药期间和用药后1周以内不宜饮酒，否则可出现颜面潮红、恶心、心动过速、多汗、头痛等症状。使用试纸条反应以外的班氏试剂、弗林氏试剂、尿糖试药丸进行尿糖检查时，有时出现假阳性反应，可使直接血清抗球蛋白检验有时出现阳性反应。对青霉素类抗生素或头孢菌素类抗生素有过敏病史的病人本人或双亲、兄弟姐妹中有变态反应体质的病人、严重肝肾功能障碍的病人、进食不良或非经口摄取营养、全身状态欠佳的病人慎用。 孕妇及哺乳期妇女用药 围产期给药的安全性尚未确立，因此，只有当用药的潜在效益超过潜在的危险性时，才可用于围产期妇女或有可能妊娠的妇女。 儿童用药 早产儿及新生儿用药的安全性尚未确立。 老年患者用药 老年人生理功能下降，易于出现不良反应，有时出现维生素K缺乏所致的出血倾向，故应控制剂量及给药间隔，密切观察病人状态，慎重给药。

药物相互作用 勿与酒精类同时使用，本药可影响人体酒精代谢，引起血中乙醛浓度升高。与呋喃苯氨酸等降压利尿药合用，可能会加重肾功能障碍。

用药须知 静脉注射时，可用注射用水、生理盐水或葡萄糖注射液溶解后，缓慢推注。静脉滴注时，可加入葡萄糖液、电解质液、氨基酸液等中，经30-60分钟滴注完毕，不得使用注射用水溶解静滴用药，否则溶液不等渗。溶解后须迅速使用，必须于24小时以内使用。大剂量静脉给药时，有时可引起血管痛和血栓性静脉炎，为预防出现这类症状应注意注射液的溶解、注射部位的选择、注射方法等，注射速度应尽量缓慢。

贮藏/有效期 避光，室温贮存。

有效期2年。